ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТАМВЕЛЕР

(TAMVELIER)

Склад:

діюча речовина: моксифлоксацин;

1 мл розчину містить 5 мг моксифлоксацину (у вигляді моксифлоксацину гідрохлориду);

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота борна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий зеленувато-жовтий розчин, вільний від сторонніх часток.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Фторхінолони. Код АТХ S01А Е07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, які необхідні для реплікації, репарації та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грамнегативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системних генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським Комітетом із визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні / хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних штамів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, сумнівна.

Фармакокінетика

Після місцевого застосування моксифлоксацин абсорбувався у системний кровообіг. Концентрацію моксифлоксацину у плазмі крові вимірювали у 21 досліджуваного - чоловіків і жінок, яким закапували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на добу протягом 4 днів. Середнє рівноважне значення концентрації C_max та значення AUC у плазмі крові становило    2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл відповідно. Ці значення приблизно в 1600 та 1200 разів нижчі, ніж середні значення C_max та AUC, про які повідомлялося після перорального застосування терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми крові становив 13 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Місцеве лікування бактеріального кон’юнктивіту, спричиненого чутливими до моксифлоксацину штамами бактерій.

Для отримання інформації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів див. офіційні настанови.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося. Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки моксифлоксацин має низьку системну концентрацію при місцевому офтальмологічному застосуванні.

Якщо одночасно призначати декілька офтальмологічних лікарських засобів для місцевого застосування, інтервал між їх застосуваннями повинен становити щонайменше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Особливості застосування

Тільки для офтальмологічного застосування. Не для ін’єкцій. Забороняється введення препарату шляхом субкон’юнктивальної ін’єкції або безпосередньо в передню камеру ока.

У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, часом летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані, глотки та обличчя), обструкцією дихальних шляхів, диспное, кропив’янкою та свербежем.

При виникненні алергічної реакції на моксифлоксацин застосування препарату необхідно відмінити. Серйозні гострі реакції підвищеної чутливості на моксифлоксацин або будь-який компонент цього лікарського засобу можуть потребувати невідкладного лікування. При наявності клінічних показань слід відновити прохідність дихальних шляхів та провести кисневу терапію.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування препарату може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції слід припинити застосування препарату та призначити альтернативне лікування.

При системній терапії фторхінолонами, у тому числі моксифлоксацином, може виникати запалення та розрив сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку, а також при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. При перших ознаках запалення сухожилля застосування очних крапель моксифлоксацину слід припинити.

Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалень / інфекцій ока.

Препарат не призначати дітям віком до 2 років для лікування захворювань ока, спричинених Chlamydia trachomatis, оскільки його дія не досліджувалась у цій категорії пацієнтів. Діти віком від 2 років із захворюваннями очей, спричиненими Chlamydia trachomatis, повинні отримувати відповідне системне лікування. Новонароджені повинні отримувати відповідне системне лікування у разі ураження очей, спричинених Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) / дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Репродуктивна функція

Досліджень впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні не проводили.

Про жодні побічні реакції з боку репродуктивної функції чоловіків або жінок під час застосування очних крапель моксифлоксацину не повідомлялося.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам не проводилось, препарат не слід застосовувати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. В дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід з обережністю призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Для офтальмологічного застосування

Дорослі, у тому числі пацієнти літнього віку

Закапувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Зазвичай стан покращується протягом 5 днів, після чого лікування слід продовжувати ще наступні 2-3 дні. Якщо протягом 5 днів проведеного лікування покращення не спостерігається, слід проконсультуватися з лікарем для уточнення діагнозу та/або лікування. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та від клінічної і бактеріологічної картини перебігу захворювання.

Діти

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Для запобігання абсорбції крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених та дітей, рекомендується затиснути пальцями носослізний канал на 2-3 хвилини після застосування крапель.

Не для ін’єкцій. Забороняється введення препарату шляхом субкон’юнктивальної ін’єкції або безпосередньо в передню камеру ока.

Діти

Очні краплі моксифлоксацину виявилися безпечними при застосуванні дітям, включаючи новонароджених. У пацієнтів віком до 18 років спостерігалися такі побічні реакції як подразнення ока та біль у оці.

Передозування

Зважаючи на характеристики препарату, не очікується токсичного ефекту в разі передозування при застосуванні препарату в око або при випадковому ковтанні вмісту одного флакона.

Побічні реакції

Найпоширенішими побічним реакціями є біль в оці та подразнення ока.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлено відповідно до класифікації систем органів у порядку зменшення їх клінічної значущості.

При застосуванні очних крапель моксифлоксацину спостерігалися наведені нижче побічні реакції.

З боку кровоносної та лімфатичної системи:

нечасто – зменшення рівня гемоглобіну.

З боку нервової системи:

часто – дисгевзія;

нечасто – головний біль, парестезія.

З боку органів зору:

часто – біль в оці, подразнення ока, синдром сухого ока, свербіж ока, гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока;

нечасто – дефект епітелію рогівки, крапчастий кератит, забарвлення рогівки, кон’юнктивальний крововилив, кон’юнктивіт, набряк кон’юнктиви, набряк очей, відчуття дискомфорту в очах, затуманення зору, зниження гостроти зору, астенопія, розлади з боку повік, біль у повіках, еритема повік, аномальна чутливість очей.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення:

нечасто – відчуття дискомфорту в носі, фаринголарингеальний біль, відчуття стороннього тіла (у горлі).

З боку шлунково-кишкового тракту:

нечасто – блювання, дисгевзія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

нечасто – підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.

Побічні реакції, виявлені у постамаркетинговий період, про які раніше не повідомлялося в клінічних дослідженнях. Частота виникнення цих побічних реакцій невідома і не може бути оцінена на основі наявних даних.

З боку серця:

невідомо – прискорене серцебиття.

З боку нервової системи: невідомо – запаморочення.

З боку органів зору: невідомо – ендофтальміт, виразковий кератит, ерозія рогівки, абразія рогівки, підвищення внутрішньоочного тиску, помутніння рогівки, інфільтрати рогівки, відкладення на рогівці, алергія очей (або алергія на очах), кератит, набряк рогівки, фотофобія – краще світлобоязнь, розлади рогівки, блефарит, набряк повік, підвищена сльозотеча, виділення з очей, відчуття стороннього тіла в очах.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення: невідомо – диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: невідомо – нудота.

З боку шкіри та підшкірної тканини: невідомо – еритема, висипання, свербіж, кропив’янка.

З боку імунної системи: підвищена чутливість.

Пацієнти педіатричної групи

Для пацієнтів педіатричної групи, включаючи новонароджених, тип та тяжкість побічних реакцій подібна до такої серед дорослих пацієнтів.

У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, часом летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив’янкою та свербежем (див. розділ «Особливості застосування»).

Запалення та розриви сухожиль можуть виникати при системному застосуванні фторхінолонів. Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних хінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахіллове сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Застосовувати не більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл розчину крапель очних у флаконах-крапельницях, закритих ковпачками з контролем першого розкривання. По 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник

Фарматен С.А. / Pharmathen S.A.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Дервенакіон 6, Палліні Аттика 15351, Греція / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.