ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ТАНІЗ^®

(TANYZ^®)

 

Склад:

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія (містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172).

 

Лікарська форма.  Капсули з модифікованим вивільненням тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом помаранчевого кольору та кришечкою оливково-зеленого кольору. Капсули наповнені гранулами білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи альфа_1A-адренорецепторів. Тамсулозин.

Код АТХ G04C A02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Тамсулозин селективно і конкурентно блокує постсинаптичні альфа_1A-адренорецептори, зокрема з підтипами α_1A та α_1D. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Він знімає обструкцію шляхом розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри, тим самим покращуючи сечовипускання. Препарат також поліпшує симптоми накопичення, в яких важливу роль відіграє нестабільність сечового міхура. Цей вплив на симптоми накопичення та сечовипускання зберігається під час тривалої терапії. Необхідність хірургічного втручання або катетеризації значно відкладається.

Антагоністи α₁-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск шляхом зменшення периферичної резистентності судин. У дослідженнях тамсулозину не відзначалося жодного клінічно значущого зниження артеріального тиску.

 

Фармакокінетика.

Абсорбція

Тамсулозин швидко всмоктується у кишечнику. Він має майже повну біодоступність. Абсорбція зменшується внаслідок нещодавнього вживання їжі. Однорідність всмоктування можна покращити постійним прийомом пацієнтом лікарського засобу Таніз^® після сніданку.

Тамсулозину властива лінійна кінетика.

Максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається приблизно через 6 годин після одноразового прийому тамсулозину натще. У стабільному стані,  що досягається на 5 день щоденного застосування препарату, C_max приблизно на 2/3 перевищує концентрацію після прийому разової дози. Хоча це спостерігалося у пацієнтів літнього віку, таке ж можна очікувати і у молодих.

Існують значні розбіжності рівнів тамсулозину у плазмі крові як після однократного, так і після багатократного дозування у різних пацієнтів.

Розподіл

У чоловіків більше 99 % тамсулозину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі крові у формі незміненої активної речовини. Метаболізм препарату здійснюється у печінці.

У щурів не спостерігалося розвитку мікросомальних ферментів печінки, пов’язаних із прийомом тамсулозину.

Результати in vitro свідчать про те, що CYP3A4, а також CYP2D6 беруть участь у метаболізмі, з можливим незначним внеском у метаболізм тамсулозину гідрохлориду іншими ізоферментами CYP. Інґібування ферментів CYP3A4 та CYP2D6, що метаболізують лікарські засоби, може призвести до збільшення експозиції тамсулозину гідрохлориду (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Жоден із метаболітів не є активнішим від вихідної сполуки.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти в основному виводяться разом зі сечею, при цьому у незміненому вигляді виводиться приблизно 9 % від введеної дози.

Після прийому разової дози лікарського засобу Таніз^® натще і в стабільному стані період напіввиведення становить майже 10 і 13 годин відповідно.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів, зумовлених  доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду (включаючи ангіоневротичний набряк, обумовлений дією лікарського засобу) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Ортостатична гіпотензія в анамнезі.

Тяжка печінкова недостатність.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії були проведені тільки серед дорослих пацієнтів.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Однак диклофенак і варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення С_max і AUC до
2,2 і 2,8 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації зі сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид потрібно з обережністю застосовувати у комбінації зі сильними (наприклад, з кетоконазолом) і помірними інгібіторами (наприклад, з еритроміцином) CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може призводити до гіпотензивного ефекту.

 

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату Таніз^® можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Таніз^®, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Тамсулозину гідрохлорид, як і інші лікарські засоби, може спричинити алергічні реакції включаючи шкірні висипання (які можуть свербіти), кропив'янка, набряк повік, обличчя, губ, рук або ніг. У випадку раптової охриплості, білю у грудях, задишки або утруднення дихання, набряку повік, обличчя або губ, тяжких шкірних реакцій або інших алергічних реакції необхідно негайно повідомити лікаря.

Зафіксовано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше спостерігалася алергія на сульфаніламіди.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень застосування препарату Таніз^® таким пацієнтам не проводилося.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована така операція, не рекомендується призначати тамсулозин.

Зазвичай за 1-2 тижні перед проведенням операції рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти. Пацієнтам перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується починати прийом тамсулозину гідрохлориду.

При підготовці до таких операцій хірурги-офтальмологи повинні дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з ІFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід з обережністю застосовувати у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулозин не призначений для лікування жінок.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалося порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися в післяреєстраційному періоді.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

 

Спосіб застосування та дози.

Одна капсула на добу після сніданку або після першого прийому їжі за добу. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, у положенні стоячи або сидячи (але не лежачи).

Капсулу не можна розламувати або ділити, оскільки це може вплинути на вивільнення активної речовини пролонгованої дії.

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібно коригування дози.

 

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Безпека та ефективність тамсулозину у дітей молодше 18 років не оцінювалась.

 

Передозування.

Симптоми

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія спостерігалась при різних ступенях передозування.

Лікування

У випадку раптового зниження артеріального тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, потрібно провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

 

Побічні реакції.

Клас систем органів за словником MedDRA	Часто (≥ 1/100 до < 1/10)	Нечасто ( ≥ 1/1000 до <1/100)	Рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000)	Дуже рідко (< 1/10000)	Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними)
З боку нервової системи	Запаморочен- ня (1,3 %)	Головний біль	Непритомність
З боку органів зору					Нечіткість зору*, порушення зору*
З боку серця		Відчуття серцебиття
З боку судин		Ортостатич-на гіпотензія
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння		Риніт			Носова кровотеча
З боку травної системи		Запор, діарея, нудота, блювання			Сухість у роті*
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Висипання, свербіж, кропив’янка	Ангіоневротич-ний набряк	Синдром Стівенса-Джонсона	Мультифор-мна еритема*, ексфоліатив-ний дерматит*, реакція фоточутли-вості*
З боку репродуктивної системи та молочних залоз	Порушення еякуляції, включно з ретроградною еякуляцією та недостатньою еякуляцією			Пріапізм
Загальні реакції та порушення у місці введення		Астенія

 

* спостерігалися в післяреєстраційному періоді.

Нестабільність райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми (була пов’язана із терапією тамсулозином під час постмаркетингового спостереження див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід. Крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялось про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное, пов’язаних зі застосуванням тамсулозину. Через те, що ці спонтанні повідомлення взяті зі світового постмаркетингового досвіду, частоту повідомлень та роль тамсулозину у їх виникненні неможливо достовірно встановити.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 1 або 2, або 3, або 6, або 9, або 20 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.