ТОНЗІРИН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ТОНЗІРИН

(TONZIRYN)

 

Склад:

діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлорид, бензокаїн;

1 льодяник пресований містить: хлоргексидину дигідрохлориду 5 мг, бензокаїну 1,5 мг.

допоміжні речовини: ізомальт, поліетиленгліколь 6000, ароматизатор м’ята перцева 87B668 (ментол, ментон, ефірна олія м’яти перцевої, мальтодекстрин кукурудзяний, натрію крохмаль октенілсукцинат), аспартам (Е 951), магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Льодяники пресовані.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі, плоскі льодяники пресовані з рискою з одного боку із м’ятним запахом.

 

Фармакотерапевтична група.

Препарати для лікування горла. Антисептики.

Код АТХ R02A A05.

 

Фармакологічні властивості.

Хлоргексидин

Механізм дії

Антимікробна активність хлоргексидину пов’язана з впливом на клітинну мембрану, зокрема з порушенням внутрішньої цитоплазматичної мембрани. Його антимікробна дія пояснюється головним чином тим, що клітинна мембрана має негативний електричний заряд. При контакті катіонна молекула хлоргексидину призводить до зміни електричного заряду на поверхні клітини за рахунок посилення поглинання фосфатовмісного компонента.

Цей процес порушує цілісність зовнішньої мембрани, що сприяє проникненню хлоргексидину у внутрішню клітинну мембрану, де він зв’язується із фосфоліпідами, що містяться в ній. Таким чином збільшується проникність мембрани, особливо для легких молекул, таких як іони калію, що залишають клітину.

Бензокаїн

Механізм дії

Бензокаїн є добре відомим місцевим анестетиком, який забезпечує негайне та тривале полегшення болю в порожнині рота та горла. Бензокаїн проникає в ліпофільні шари і впливає на кінцеві больові рецептори слизової оболонки та шкіри.

Основний механізм дії полягає в інгібуванні переважно натрій-специфічних іонних каналів у мембрані нейрональних клітин, так званих натрієвих каналів, керованих напругою.

Коли надходження натрію переривається, потенціал дії не може бути створений, що є перешкодою для передачі сигналу.

 

Фармакодинаміка.

Хлоргексидин

Серед антисептичних засобів хлоргексидин є біоцидом, який, ймовірно, найбільш широко використовується, зокрема в засобах для миття рук і ротової порожнини, а також як дезінфікуючий засіб і консервант. Це пов’язано здебільшого з його ефективністю та широким спектром дії, властивістю адсорбуватись на шкірі та слизових оболонках, а також низькою подразливістю. Незважаючи на переваги хлоргексидину, його активність залежить від pH і значно знижується в присутності органічних сполук.

Клінічна ефективність і безпека

Хлоргексидин чинить бактерицидну та бактеріостатичну дію відносно широкого спектра вегетативних грампозитивних і грамнегативних бактерій, деяких грибів і вірусів. Він діє шляхом руйнування цитоплазматичної мембрани бактеріальних клітин. Його активність відносно дріжджів, дерматофітів, мікобактерій і деяких видів Pseudomonas і Proteus низька.

Найбільшу активність хлоргексидин проявляє при нейтральному або слаболужному рН.

Його застосування у формі льодяників призводить до значного зниження кількості бактерій у ротовій порожнині та слині.

При застосуванні протягом кількох місяців його дія зменшується внаслідок зміни флори ротової порожнини.

Його антимікробна дія різна в різних концентраціях речовини: при низьких концентраціях він проявляє переважно бактеріостатичну дію, тоді як бактерицидна дія пов’язана з наявністю високих концентрацій.

Хлоргексидин ефективний проти великої кількості грамнегативних і грампозитивних бактерій і грибків, значна частина яких належить до основних патогенів ротової порожнини.

Мікроорганізми, які виявляють високу чутливість до хлоргексидину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus і Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella та багато штамів як цих, так і інших грамнегативних бактерій.

Хлоргексидин виявляє фунгіцидну дію, в тому числі в дуже низьких концентраціях, значення МІК досягають 0,001 %.

Бензокаїн

Бензокаїн являє собою етиловий ефір пара-амінобензойної кислоти, що містить у своїй молекулі складноефірний зв’язок -СО-О-, чинить короткочасну дію, оскільки швидко гідролізується псевдохолінестеразою в крові і має короткий період напіввиведення з плазми. Бензокаїн слаботоксичний, чинить тривалу місцевоанестетичну дію, використовується в клінічній практиці лише для поверхневої місцевої анестезії.

Клінічна ефективність і безпека

Місцеве застосування бензокаїну призводить до зменшення больових відчуттів. Його анестезуюча дія починається через 15-30 секунд після застосування і триває 5-10 хвилин після розведення слиною, що міститься в ротовій порожнині.

Бензокаїн у формі льодяників продемонстрував кращу ефективність, ніж плацебо, і є корисним і добре переносимим засобом для полегшення болючого дискомфорту в глотці у разі болю в горлі.

 

Фармакокінетика.

Хлоргексидин

Абсорбція

Після прийому всередину хлоргексидин погано всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Він дуже добре адсорбується поверхнею слизової оболонки і завдяки зворотному вивільненню може бути відновлений у слині протягом 8 годин після прийому. Даних про резорбцію через слизову оболонку порожнини рота немає.

Біотрансформація та елімінація

Хлоргексидин виводиться з калом (90 %) і з сечею (менше 1 %).

У дослідженнях за участю людей визначений період напіввиведення становить 4 дні.

Бензокаїн

Абсорбція

Бензокаїн погано всмоктується через слизову оболонку.

Біотрансформація та елімінація

Анестетики ефірного типу піддаються біотрансформації в печінці та плазмі під дією естераз, у результаті чого утворюються метаболіти пара-амінобензойна кислота та етанол, які метаболізуються до ацетилкоферменту А. Пара-амінобензойна кислота кон’югується з гліцином або виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Розпад залежить від pH.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для місцевого лікування запальних захворювань ротової порожнини (стоматит, гінгівіт, афти) та горла (тонзиліт, фарингіт, ларингіт).

 

Протипоказання.

-   Гіперчутливість до діючих або до будь-якої з допоміжних речовин;

-   наявність ран та виразок в ротовій порожнині і горлі;

-   низький рівень холінестерази;

-   дитячий вік до 4 років.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бензокаїн послаблює дію сульфаніламідів і аміносаліцилатів, що обумовлено його метаболітом 4-амінобензоатом.

Хлоргексидин несумісний з аніонними сполуками, оскільки, будучи катіонним детергентом, випадає з ними в осад. Вони містяться в більшості зубних паст, тому між чищенням зубів і використанням льодяників потрібен 30-хвилинний інтервал.

 

Особливості застосування.

Тонзірин, льодяники пресовані, слід застосовувати з обережністю та під наглядом лікаря тільки при ерозивно-десквамативних змінах слизової оболонки порожнини рота.

Тривале застосування лікарських засобів (більше одного тижня), що містять хлоргексидин, може призвести до оборотної зміни кольору язика та зубів.

Через вміст аспартаму цей препарат не слід застосовувати пацієнтам з фенілкетонурією.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає повідомлень про токсичність під час вагітності та годування груддю, що, найімовірніше, пов’язано з поганою абсорбцією препарату та низькою системною біодоступністю.

Протипоказань до застосування цього препарату під час вагітності та годування груддю дотепер не виявлено.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком від 12 років

По 1 льодянику кілька разів на день. За потреби один льодяник кожні 1-2 години до досягнення максимальної дози 8 льодяників на добу.

Діти віком від 4 до 12 років

До 4 льодяників на день, які слід приймати кожні кілька годин.

Діти віком до 4 років

Препарат не слід застосовувати цій віковій категорії.

По можливості лікування слід починати при появі перших симптомів і продовжувати протягом 1-2 днів після їх зникнення.

Спосіб застосування

Для оромукозного застосування.

Льодяники слід тримати в роті до повного розчинення. Не ковтайте їх!

Бажано не їсти і не пити протягом 30 хвилин після прийому льодяника. Прийміть останній льодяник перед сном і принаймні через 30 хвилин після чищення зубів.

 

Діти.

Цей препарат протипоказаний для застосування дітям віком до 4 років.

 

Передозування.

Хлоргексидин

При застосуванні лікарського засобу згідно з рекомендаціями невелика кількість абсорбованого хлоргексидину може виводитися з організму людини без прояву симптомів інтоксикації через низьку системну абсорбцію. Системні інтоксикації рідко виникають при застосуванні слаборозчинного хлоргексидину гідрохлориду, але можуть спостерігатися при застосуванні легкорозчинної солі хлоргексидину глюконату. У цих випадках у результаті прямого контакту з хлоргексидину глюконатом можуть виникнути ураження слизової оболонки, а системні ефекти включають оборотне підвищення рівня печінкових ферментів. Специфічної терапії не існує.

Бензокаїн

Інтоксикація можлива лише при неправильному застосуванні.

 

Симптоми. Спочатку можуть виникати симптоми перезбудження центральної нервової системи (нудота, тремор, судоми), а пізніше – пригнічення ЦНС, у т. ч. можливе пригнічення дихання і кома. Стосовно впливу на серце токсичні концентрації призводять до брадикардії, AV-блокади та зупинки серця.

У маленьких дітей, зокрема, бензокаїн може спричинити метгемоглобінемію з задишкою та ціанозом.

Лікування. Спочатку необхідно призначити загальні заходи для прискорення виведення препарату (викликати блювання, промити шлунок, застосувати активоване вугілля). При гіпоксії або аноксії необхідна вентиляція легень киснем, а при зупинці серця – масаж серця. При виникненні судом слід застосовувати діазепам або швидкодіючі барбітурати (протипоказані при аноксичних судомах). У тяжких випадках можна застосовувати сукцинілхолін після інтубації та штучної вентиляції легень. Серцево-судинні розлади можна усунути за допомогою інфузій і корекції водно-електролітного балансу. Метгемоглобінурію можна лікувати внутрішньовенним введенням до 50 мл 1 % розчину метиленового синього.

 

Побічні реакції.

При тривалому застосуванні можлива тимчасова зміна смаку, печіння та поколювання язика.

Тривале застосування лікарських засобів (більше одного тижня), що містять хлоргексидин, може призвести до зміни кольору зубів, яке можна усунути за допомогою зубної пасти. Також можлива оборотна зміна кольору язика.

Рідко спостерігаються випадки місцевої подразнюючої дії та контактної алергії.

У дуже рідкісних випадках можливі загальні реакції гіперчутливості аж до анафілактичного шоку.

При застосуванні бензокаїну спостерігалась метгемоглобінемія у маленьких дітей.

 

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

По 10 льодяників пресованих у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги.

По 1 або 2 блістери в картонній пачці.

По 12 льодяників пресованих у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги.

По 2 блістери в картонній пачці.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.

 

Виробник.

Адіфарм ЕАД.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

бульвар Сімеоновське шосе, 130, Софія, 1700, Болгарія.