ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТРАНЕКСАМ
TRANEXAM
Склад:
діюча речовина: транексамова кислота;
1 таблетка містить транексамової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Оpadry White 03F180011 (гіпромелоза, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171)), ванілін.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, видовженої форми, білого або майже білого кольору, торцеві поверхні яких опуклі.
Фармакотерапевтична група.
Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Амінокислоти. Транексамова кислота.
Код АТХ B02A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Транексамова кислота — антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є неконкурентним інгібітором плазміну. Інгібуючий ефект транексамової кислоти при активації плазміногену за допомогою урокінази у 6–100 разів більший, а за допомогою стрептокінази — у 6–40 разів більший, ніж інгібуючий ефект у амінокапронової кислоти. Антифібринолітична дія транексамової кислоти приблизно у 10 разів перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.
Фармакокінетика.
Абсорбція
При внутрішньовенному введенні транексамової кислоти у дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається одразу, потім концентрація зменшується протягом 6 годин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.
Розподіл
Транексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у два напрямки: всмоктується із затримкою у спинномозкову рідину і в напрямку клітин. Об’єм розподілу становить приблизно 33 % від маси тіла.
Транексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар’єр; у грудному молоці жінок, які годують, її концентрація може досягати приблизно 1/100 Сmax.
Виведення
Транексамова кислота виводиться зі сечею у незміненому вигляді. 90 % введеної дози екскретується нирками у перші 12 годин після введення (гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).
Після перорального застосування 1,13 % та 39 % введеної дози відновлювалося через 3 та 24 години відповідно.
У пацієнтів з нирковою недостатністю плазмова концентрація транексамової кислоти збільшується.
Клінічні характеристики.
Показання.
Застосовувати для короткочасного лікування гіперфібринолізу або фібриногенолізу з кровотечею або ризиком кровотечі.
Місцевий фібриноліз, що спостерігається при таких станах:
- простатектомія та втручання на сечовому міхурі;
- менорагія;
- носова кровотеча (епістаксис);
- конізації шийки матки;
- травматична гіфема.
Спадковий ангіоневротичний набряк.
Екстракція зуба у хворих на гемофілію.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу;
- тяжка ниркова недостатність — у зв’язку з ризиком накопичення лікарського засобу;
- активні тромбоемболічні захворювання;
- венозний або артеріальний тромбоз в анамнезі;
- фібринолітичний стан після коагулопатії внаслідок виснаження;
- судоми в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Транексамова кислота знижує тромболітичний ефект фібринолітичних препаратів.
З обережністю слід застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.
Особливості застосування.
При тривалому застосуванні пацієнтам зі спадковим ангіоневротичним набряком рекомендовано пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, внутрішньоочний тиск, поле зору, а також оцінити функцію печінки.
Пацієнткам із порушенням менструального циклу не можна призначати Транексам, таблетки, до встановлення причин виникнення нерегулярної кровотечі. Якщо менструальну кровотечу не вдалося зменшити за допомогою препарату Транексам, необхідно розглянути альтернативне лікування.
Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, через підвищений ризик розвитку тромбозу.
Пацієнти з попередніми тромбоемболічними ускладненнями та тромбоемболічними захворюваннями у сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати транексамову кислоту тільки за наявністю чітких медичних показань та під суворим наглядом лікаря.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовано зменшити дозу препарату.
Не рекомендується застосування транексамової кислоти у разі підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові.
Пацієнтам, які страждають на порушення зору, необхідно припинити застосування даного лікарського засобу.
Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти дітям віком до 15 років з менорагією немає, тому не слід застосовувати препарат Транексам даній категорії пацієнтів.
При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки виникнення судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні кардіологічних операцій.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Хоча результати досліджень, проведені на тваринах, не вказують на те, що препарат чинить тератогенну дію, слід дотримуватись звичайних застережень при застосуванні препарату під час вагітності. Транексамова кислота проникає через плаценту.
Транексамова кислота проникає у грудне молоко у концентрації, яка приблизно складає соту частину її концентрації у материнській крові. Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб Транексам призначений для застосування внутрішньо. Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, одна склянка води).
Місцевий фібриноліз
Рекомендована доза — 15–25 мг/кг маси тіла, тобто 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 рази на добу.
При нижчезазначених показаннях можуть застосовуватись такі режими дозування:
· Простатектомія
Для профілактики та лікування геморагій у пацієнтів із підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначають у вигляді інʼєкцій, після чого призначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.
· Менорагія
Рекомендована доза становить 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують, не перевищуючи максимальної дози (8 таблеток по 500 мг на добу). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.
· Носові кровотечі
При періодичних кровотечах призначають по 2 таблетки по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
· Конізація шийки матки
Призначають по 3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу.
· Посттравматична гіфема
Призначають 2–3 таблетки по 500 мг 3 рази на добу. Доза становить 25 мг/кг 3 рази на добу.
Спадковий ангіоневротичний набряк
Деяким пацієнтам, обізнаним у перебігу загострень хвороби, зазвичай достатньо 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання.
Екстракція зубів у пацієнтів із гемофілією
Рекомендована доза становить 2–3 таблетки (25 мг/кг) внутрішньо через кожні 8 годин.
Ниркова недостатність
При нирковій недостатності дозу слід корегувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові згідно з таблицею:
|
Сироватковий креатинін |
Пероральна доза |
|
120–249 мкмоль/л |
15 мг/кг 2 рази на добу |
|
250–500 мкмоль/л |
15 мг/кг кожні 24 години |
Пацієнти літнього віку
У разі відсутності ниркової недостатності немає необхідності зменшувати дозу.
Діти.
Рекомендована доза для дітей становить 25 мг/кг. Дані про ефективність, дозування та безпеку застосування транексамової кислоти для дітей обмежені.
Передозування.
Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, біль у животі, діарея. Можливі ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія та судоми. Судоми виникають частіше при застосуванні більш високих доз.
Існує ризик тромбозу у схильних до нього осіб.
Лікування: викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Необхідним є споживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції. Застосовується симптоматичне лікування, а у разі необхідності — антикоагулянтна терапія.
Побічні реакції.
Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити через недостатність даних).
З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
З боку органів зору: рідко – порушення сприйняття кольорів, оклюзія сітківки/артерії.
З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоемболія; дуже рідко – артеріальний або венозний тромбоз на будь-якій ділянці.
З боку травної системи: дуже рідко можуть спостерігатися диспепсичні явища (нудота, блювання та діарея), які зникають після зменшення дози.
З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко – шкірні алергічні реакції.
З боку нервової системи: частота невідома – судоми, особливо у разі неправильного застосування.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу до Державного експертного центру МОЗ України за посиланням:https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.