ФАМОТИДИН-ФАРМЕКС

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ФАМОТИДИН-ФАРМЕКС

(FAMOTIDINE-PHARMEX)

 

Склад:

діюча речовина: famotidine;

1 флакон містить фамотидину 20 мг;

допоміжні речовини: кислота аспарагінова, маніт (Е 421).

 

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована пориста маса білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи H₂-рецепторів. Фамотидин.

Код АТХ А02В А03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H₂-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є інгібування шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і об’єм шлункової секреції, у той час як продукування пепсину залишається пропорційним до об’єму виділеного шлункового соку.

У здорових добровольців і пацієнтів із гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним рефлексом вагуса.

Тривалість інгібування секреції при застосуванні доз 20 мг та 40 мг становить від 10 до 12 годин.

Одноразове пероральне застосування доз 20 мг та 40 мг у вечірній час забезпечує інгібування базальної та нічної секреції кислоти.

Фамотидин практично не чинить впливу на рівень гастрину натще або після прийому їжі.

Фамотидин не впливає на спорожнювання шлунка, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та портальній системі.

Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохрому Р450 печінки.

Антиандрогенного впливу препарату не відзначалось. Рівень сироваткових гормонів після лікування фамотидином не змінювався.

Фармакокінетика.

Кінетика фамотидину має лінійний характер.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові відносно слабке – 15-20 %.

Період напіввиведення – 2,3-3,5 години. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення фамотидину може перевищувати 20 годин.

Метаболізм. Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом, виявленим у людини, є сульфоксид.

Виведення. Фамотидин виводиться нирками (65-70 %), метаболізму піддається 30-35 % введеного препарату. Нирковий кліренс становить 250-450 мл/хв, що вказує на деякий ступінь канальцевого виділення. 25-30 % дози, застосованої перорально, та 65-70 % внутрішньовенно введеної дози виявляється у сечі в незміненому вигляді. Невелика кількість введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Доброякісна виразка шлунка.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки.

Стани гіперсекреції, такі як синдром Золлінгера-Еллісона.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Запобігання аспірації кислого шлункового вмісту (синдрому Мендельсона) при проведенні загальної анестезії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та до інших антагоністів

H₂-гістамінових рецепторів.

Дитячий вік; період вагітності або годування груддю (через відсутність необхідного клінічного досвіду).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Всмоктування певних лікарських засобів (наприклад кетоконазолу, амоксициліну, препаратів заліза) залежить від кислотності шлункового соку. Тому фамотидин необхідно застосовувати щонайменше через 2 години після застосування таких лікарських засобів.

Одночасне застосування з іншими антагоністами H₂-рецепторів може значно зменшити ефективність толазоліну. Хоча відсутні підтверджені взаємодії між фамотидином та толазоліном, імовірність їх існування є достатньо високою, тому вплив толазоліну слід перевіряти на початку та після завершення супутнього лікування. У разі зниження ефекту толазоліну його дозу слід поступово підвищувати або припинити лікування фамотидином.

Їжа та антациди не мають значного впливу на лікування фамотидином.

Фамотидин не впливає на печінкову систему оксидази цитохрому P450, тому метаболізм пероральних антикоагулянтів, антипірину, амінопірину, теофіліну, фенітоїну, діазепаму, етанолу та пропранололу залишається незмінним.

Пробенецид може уповільнювати вивільнення фамотидину.

Існує ризик втрати ефективності карбонату кальцію як фосфат-зв'язуючої сполуки при одночасному застосуванні з фамотидином у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі.

За можливості слід уникати одночасного застосування суспензії для перорального застосування посаконазолу та фамотидину, оскільки фамотидин може зменшити абсорбцію посаконазолу у формі суспензії для перорального застосування під час одночасного застосування.

Одночасне застосування фамотидину з інгібіторами тирозинкінази (ІТК), такими як дазатинібом, ерлотинібом, гефітинібом, пазопанібом може призвести до зниження концентрації ІТК у плазмі крові та, як наслідок, до зниження ефективності, тому одночасне застосування фамотидину з цими ІТК не рекомендується. Для отримання подальших додаткових рекомендацій, будь ласка, зверніться до інструкції для медичного застосування окремих лікарських засобів, що містять ІТК.

 

Особливості застосування.

До початку лікування препаратом Фамотидин-Фармекс необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці. Лікування цим препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка.

У разі наявності у пацієнта печінкової недостатності Фамотидин-Фармекс слід застосовувати з обережністю та в низьких дозах. Оскільки повідомляли про перехресну чутливість між антагоністами Н₂-рецепторів, застосування препарату Фамотидин-Фармекс пацієнтам із гіперчутливістю до інших антагоністів H₂-рецепторів протипоказане.

Лікування препаратом Фамотидин-Фармекс не може бути проведено без призначення лікаря або без належного медичного обстеження, якщо:

– у пацієнта наявні захворювання нирок або печінки. У пацієнтів літнього віку або пацієнтів із порушеннями функцій печінки чи нирок можуть виникати психічні розлади (сплутаність свідомості), що вимагає зменшення дози;

– пацієнт має супутні захворювання або застосовує інші лікарські засоби одночасно;

– у пацієнта середнього або літнього віку вперше з’явилися скарги на розлади травлення або змінилися попередні скарги;

– у пацієнта наявні скарги на роботу шлунка і в нього зменшилася маса тіла;

– з’явилися випорожнення чорного кольору;

– пацієнт має розлади ковтання або хронічний біль у животі.

Препарат слід застосовувати з обережністю у разі гострої порфірії (у тому числі в анамнезі) та імунодефіциту.

Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникнути впродовж 1-2 тижнів; однак лікування слід продовжувати до підтвердження рубцювання даними ендоскопічного або рентгенівського обстеження.

Необхідний регулярний нагляд за станом пацієнтів (особливо пацієнтів літнього віку та пацієнтів із наявністю виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки в анамнезі), які застосовують препарат у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

У разі комплексного лікування з антацидами інтервал між застосуванням препарату та антацидів має становити не менше 1-2 годин.

Якщо дозу препарату пропущено, її слід прийняти якомога швидше; не слід подвоювати дозу, якщо настав час застосування наступної дози.

Лікування препаратом не слід розпочинати без попереднього належного медичного обстеження у разі наявності печії, проявів гіперацидного стану, болю у шлунку або гіперацидного стану після їди у пацієнтів літнього віку.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність

У дослідженнях на щурах і кроликах при прийомі фамотидину внутрішньо у дозах до 2000 і        500 мг/кг маси тіла на добу відповідно не було виявлено порушень репродуктивної функції. Проте адекватних та добре контрольованих досліджень з участю вагітних жінок не проводили.

Вагітність.

Фамотидин відноситься до категорія безпеки Б стосовно ризику застосування препарату для плода у період вагітності.

Фамотидин проникає через плаценту. Контрольованих досліджень з участю вагітних жінок не проводили.

Застосування препарату Фамотидин-Фармекс протипоказано у період вагітності.

Годування груддю. Фамотидин проникає у грудне молоко, у зв’язку з цим годування груддю у період застосування препарату Фамотидин-Фармекс слід припинити.

Застосування препарату Фамотидин-Фармекс у період годування груддю протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам слід бути обережними під час виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки цей препарат може спричинити запаморочення.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози

Приготовлений розчин для ін’єкцій можна вводити тільки внутрішньовенно.

Препарат можна застосовувати тільки в стаціонарі та пацієнтам, які не можуть застосовувати пероральні форми препарату. Як тільки з’явиться можливість, потрібно перейти на прийом таблетованої форми препарату із діючою речовиною фамотидин.

Звичайна доза лікарського засобу Фамотидин-Фармекс для дорослих – по 20 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин) внутрішньовенно.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Початкова доза для дорослих становить 20 мг внутрішньовенно кожні 6 годин. Надалі доза може бути збільшена збільшена залежно від секреції соляної кислоти і від клінічного стану пацієнта.

Для попередження аспірації шлункового соку при загальній анестезії.

20 мг препарату внутрішньовенно вранці у день операції або не пізніше ніж за 2 години до початку операції.

Одноразова внутрішньовенна доза не має перевищувати 20 мг.

Ниркова недостатність.

У зв’язку з тим, що фамотидин виводиться в основному нирками, при тяжкій формі ниркової недостатності препарат необхідно застосовувати з обережністю.

Якщо кліренс креатиніну < 30 мл/хв або креатинін сироватки крові > 3 мг/100 мл, добову дозу препарату (як для застосування внутрішньо, так і для внутрішньовенного введення) необхідно зменшувати до 20 мг або збільшувати інтервал між застосуванням окремих доз препарату до        36-48 годин.

Cерцево-судинні захворювання.                                                                                                     

Необхідно віддавати перевагу тривалому краплинному вливанню.

Застосування у педіатричній практиці.

Безпека та ефективність препарату для дітей не встановлені, тому застосування препарату Фамотидин-Фармекс  дітям і підліткам протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Літній вік.

Немає необхідності у зміні дози препарату залежно від віку пацієнта.

Спосіб застосування

Фамотидин-Фармекс призначати тільки для внутрішньовенного введення.

При внутрішньовенному введенні ліофілізат для розчину для ін’єкції необхідно розчинити в           5-10 мл 0,9 % розчину  натрію  хлориду. Після розведення хімічна та фізична стабільність даного розчину зберігається протягом 24 годин при температурі від 2 °C до 8 °C.

Розведений розчин необхідно вводити повільно (впродовж 2 хвилин).

При застосуванні у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії розчин необхідно вводити впродовж 15-30 хвилин.

Розчини для інфузій.

За даними досліджень на несумісність можна застосовувати такі розчини для інфузій: розчин глюкози з калієм, розчин лактату натрію, розчин глюкози 5 %, розчин Рінгера, розчин Рінгера з молочною кислотою, розчин Салсол А (0,9 % розчин натрію хлориду).

 

Розчин для інфузій	Термін придатності розведеного розчину (години)
Розчин глюкози з калієм	4
Розчин глюкози 5 %	5
Розчин Рінгера
Розчин Рінгера з молочною кислотою	8
Салсол А (розчин натрію хлориду 0,9 %)

 

Готувати розчин препарату необхідно безпосередньо перед застосуванням. З мікробіологічної точки зору розведений препарат слід використати негайно. Використовувати можна тільки чистий безбарвний розчин.

 

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

 

Передозування.

При застосуванні фамотидину протягом 1 року в дозі 800 мг на добу у пацієнтів із синдромом патологічного виділення надлишку шлункового соку не було виявлено тяжких побічних реакцій.

Симптоми: можуть розвинутися блювання, рухове збудження, тремор, зниження артеріального тиску, тахікардія, вентрикулярна аритмія та колапс.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія, cпостереження за станом хворого.

 

 

Побічні реакції.

Нижчезазначені небажані явища були описані як поодинокі або рідкісні. Однак у багатьох випадках причинний взаємозв’язок з терапією фамотидином не встановлений.

 

Системи органів	Побічні реакції
Гематологічні порушення	агранулоцитоз; лейкопенія; панцитопенія; тромбоцитопенія; нейтропенія
З боку імунної системи	анафілаксія
З боку обміну речовин і харчування	анорексія
Психічні розлади	депресія; галюцинації; збудження; тривожність; сплутаність свідомості; анорексія; безсоння; зниження лібідо
Неврологічні порушення	головний біль; запаморочення; сонливість; дисгевзія; судоми; парестезія; порушення балансу
З боку органів слуху і рівноваги	дзвін у вухах
З боку органів зору	подразнення конʼюнктиви;  набряк очей
З боку серця	аритмія; брадикардія; тахікардія; відчуття серцебиття; атріовентрикулярна блокада
З боку судин	зниження артеріального тиску
З боку дихальної системи, грудної клітки і середостіння	бронхоспазм
З боку шлунково-кишкового тракту	діарея; запор; відчуття дискомфорту в животі; метеоризм; біль у животі; нудота; блювання; сухість у роті; гострий панкреатит
З боку гепатобіліарної системи	холестатична жовтяниця; гепатит
З боку шкіри та підшкірної клітковини	акне; алопеція; ангіоневротичний набряк; сухість шкіри; токсичний епідермальний некроліз; ксеродерма; кропивʼянка; свербіж; тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, еритема)
З боку скелетно-м’язової системи і сполучної тканини	артралгія; мʼязові спазми; міалгія
З боку репродуктивної системи і молочних залоз	гінекомастія*; імпотенція
Загальні порушення та ускладнення у місці введення	підвищена втомлюваність; гарячка легкого ступеня
Відхилення від норми, виявлені при лабораторному обстеженні	відхилення рівня печінкових ферментів

* Гінекомастія виникає дуже рідко і після припинення лікування має зворотний характер.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про передбачувані небажані лікарські реакції, одержувані після реєстрації лікарського препарату, дуже важливі. Вони дозволяють контролювати співвідношення користі і ризику при застосуванні лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національні реєстри.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від + 2 °C до + 8 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 20 мг у флаконі, по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

 

 Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.