ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ФЕКСОФЕН–сановель
(FEXOFEN–sanovel)
Склад:
діюча речовина: фексофенадин;
1 таблетка містить 120 мг фексофенадину гідрохлориду;
допомiжнi речовини: натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат;
оболонка: Опадри ІІ рожевий (лактоза, моногідрат; заліза оксид червоний (Е 172); поліетиленгліколь 4000; гідроксипропілметилцелюлоза; титану діоксид (Е 171)).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06А X26.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Фексофенадин є специфічним блокатором Н1-гістамінових рецепторів. Фексофенадин – фармакологічно активний метаболіт терфенадину.
У клінічних дослідженнях пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначали 1 або 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин, і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. У цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення постійного ефекту протягом 24 годин були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80 %. Клінічні дослідження сезонного алергічного риніту показують, що доза 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.
У хворих зі сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 2 тижнів, змін інтервалу QT порівняно з плацебо не спостерігалося.
Також порівняно з плацебо не спостерігалося подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6 місяців, по
400 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року. У дітей віком від 6 до 11 років не спостерігалося статистично значущих змін інтервалу QT порівняно з плацебо після застосування фексофенадину гідрохлориду у дозі 60 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів.
Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин не виявляв впливу на калієві канали сповільненого випрямлення, клоновані з міокарда людини.
Фармакокінетика.
Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1−3 години. Максимальна концентрація становить приблизно 289 нг/мл після однократного прийому препарату в дозі 120 мг 1 раз на добу та приблизно 494 нг/мл після однократного прийому препарату в дозі 180 мг 1 раз на добу.
60−70 % фексофенадину зв’язується з білками плазми крові.
Фексофенадин не метаболізується у печінці. Він метаболізується дуже незначною мірою, оскільки в сечі та калі виявляється основна речовина препарату. Виведення фексофенадину з плазми крові відбувається з двофазним зниженням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг 2 рази на добу.
Згідно з даними проведених досліджень, більша частина дози виводиться з жовчю, зі сечею у незміненій формі виводиться до 10 %.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Дитячий вік до 12 років, з огляду на відсутність належних даних з безпеки та ефективності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Фексофенадин не метаболізується у печінці, тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами шляхом цього механізму.
Фексофенадин є субстратом Р-глікопротеїну (Р-gp) та поліпептиду, що транспортує органічні аніони (OATP). Одночасне застосування фексофенадину з інгібіторами або індукторами P-gp може вплинути на експозицію фексофенадину. Встановлено, що одночасне застосування фексофенадину гідрохлориду з інгібіторами P-gp еритроміцином або кетоконазолом призводить до підвищення рівня фексофенадину в плазмі крові у 2-3 рази. Зміни не супроводжувалися будь-яким впливом на інтервал QT і не були пов’язані з будь-яким посиленням побічних реакцій порівняно з лікарськими засобами, які застосовувалися окремо.
Клінічне дослідження взаємодії між лікарськими засобами показало, що одночасне застосування апалутаміду (слабкого індуктора P-gp) і разової пероральної дози 30 мг фексофенадину призводило до 30 % зниження AUC фексофенадину.
Взаємодії між фексофенадином та омепразолом не спостерігалося. Однак прийом антациду, що містить гелі гідроксиду алюмінію та магнію, за 15 хвилин до фексофенадину гідрохлориду спричиняв зниження біодоступності, найімовірніше, через зв’язування у шлунково-кишковому тракті. Між прийомом фексофенадину гідрохлориду та антацидів, що містять алюміній і магнію гідроксид, бажано залишати 2 години.
Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому таблеток фексофенадину гідрохлориду по 120 мг знижує біодоступність фексофенадину гідрохлориду через його зв’язування у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватися двогодинного інтервалу між застосуванням фексофенадину гідрохлориду та антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію.
Одночасне застосування псевдоефедрину та фексофенадину гідрохлориду не впливає на фармакокінетику один одного.
Вживання фруктових соків, таких як грейпфрутовий, апельсиновий та яблучний, може знижувати біодоступність фексофенадину гідрохлориду. Тому фексофенадину гідрохлорид рекомендовано запивати водою.
Особливості застосування.
Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам літнього віку та пацієнтам молодшого віку при наявності захворювань печінки або нирок на підставі відсутності достатнього досвіду застосування фексофенадину гідрохлориду пацієнтам цих груп.
Пацієнтам зі серцево-судинними захворюваннями (у тому числі в анамнезі) слід враховувати, що препарати класу антигістамінних можуть спричиняти виникнення таких побічних ефектів, як тахікардія та підсилене серцебиття (див. розділ «Побічні реакції»).
Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода (застосовують у разі крайньої необхідності).
Період годування груддю
Оскільки фексофенадин проникає у грудне молоко, його не можна застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
На підставі фармакодинамічного профілю та наявних дотепер даних про побічні ефекти негативного впливу фексофенадину гідрохлориду на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не виявлено. Під час проведення випробувань істотного впливу препарату Фексофен-сановель на функцію центральної нервової системи не виявлено. Пацієнтам можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що потребує концентрації уваги.
Оскільки у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій, таких як сонливість, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При наявності підвищеної чутливості рекомендується попередньо перевірити індивідуальну реакцію хворого на лікарський засіб.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки застосовувати, запиваючи водою, незалежно від вживання їжі. Рекомендована доза для дорослих і дітей віком від 12 років становить 120 мг 1 раз на добу (бажано приймати вранці). Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально в кожному окремому випадку та залежить від перебігу захворювання.
Діти.
Препарат у даному дозуванні не застосовувати дітям віком до 12 років.
Передозування.
Повідомлялося про виникнення запаморочення, сонливості підвищеної втомлюваності та сухості у роті внаслідок передозування фексофенадину гідрохлориду. Порівняно з плацебо застосування препарату в дозі до 60 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів у дітей, а також одноразових доз до 800 мг та дози 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця або дози 240 мг 1 раз на добу протягом 1 року у здорових добровольців не призводило до розвитку клінічно значущих побічних явищ порівняно з плацебо. Максимально переносима доза фексофенадину гідрохлориду не встановлена.
У разі значного передозування показано симптоматичне лікування та контроль життєво важливих функцій. Рекомендується застосовувати звичайні заходи з видалення неабсорбованих діючих речовин. Гемодіаліз не ефективний. Дотепер невідомо про існування антидоту до препарату.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що спостерігалися у дорослих осіб під час контрольованих клінічних досліджень, розподілені за системами органів та частотою виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (>1/100, <1/10), нечасті (>1/1000, <1/100), рідкісні (>1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).
З боку нервової системи: часті – головний біль, сонливість, запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота; частота невідома – сухість у роті.
Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасті – підвищена втомлюваність.
Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про нижчезазначені побічні реакції у дорослих (частота виникнення цих реакцій невідома і не може бути оцінена на основі наявних даних):
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, що проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку, відчуття стиснення у грудях, задишки, відчуття припливів та інших системних анафілактичних реакцій.
З боку психіки: безсоння, нервозність, підвищена збудливість нервової системи, розлади сну або нічні жахи/незвичні сновидіння (хворобливі сновидіння).
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж.
Пацієнтам зі серцево-судинними захворюваннями (у тому числі в анамнезі) слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть спричиняти виникнення таких побічних ефектів як тахікардія та прискорене серцебиття; не було виявлено істотного впливу фексофенадину гідрохлориду на інтервал QT.
Порушення зору: частота невідома - розмитість зору.
Інші зареєстровані побічні реакції: дисменорея, біль у спині, біль у кінцівках, біль, випадкові травми, гарячка, отит, інфекції верхніх дихальних шляхів, ринорея, назофарингіт, кашель, блювання, диспепсія, міалгія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після затвердження лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для даного лікарського засобу. Медичні працівники мають повідомляти про усі підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
квартал Балабан, Циханер Сокагі, № 10, м. Стамбул, 34580, район Сіліврі, Туреччина.