ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ФЕНОБАРБІТАЛ-ЗН
(PHENOBARBITAL-ZN)
Склад:
діюча речовина: рhenobarbital;
1 таблетка містить фенобарбіталу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза; натрію кроскармелоза; натрію лаурилсульфат; магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Фенобарбітал – похідна барбітурової кислоти. Чинить протисудомну дію: під час його прийому можливе зниження збудження нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Проявляє снодійний ефект. Пригнічує активність рухових зон кори та підкірки головного мозку. Підвищує вміст у ЦНС ендогенного гальмівного медіатору ГАМК, зменшує збудливу дію на ЦНС амінокислот (глютамату, аспартату).
Фармакокінетика.
Препарат повільно, але практично повністю всмоктується із травного тракту (80 %). Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1 - 2 години після прийому та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напіввиведення у дорослих становить 2-4 доби (у новонароджених – до 7 діб). Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45 % зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками як у незміненому вигляді (до 25 % дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі і може підвищуватися у лужному середовищі.
Клінічні характеристики.
Показання.
Епілепсія, хорея, спастичні паралічі, спазм периферичних артерій, еклампсія.
Протипоказання.
Гіперчутливість до компонентів препарату, тяжкі захворювання печінки, ураження нирок з порушенням їх функцій, цукровий діабет, депресія, міастенія, порфірія, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність (у т.ч. в анамнезі), виражена артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда. Респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом.
Фенобарбітал-ЗН категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких ліків, що метаболізуються цими ферментами (включаючи непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди, протимікробні, противірусні, протигрибкові, протиепілептичні, протисудомні, пероральні цукрознижувальні, гормональні, імуносупресивні, цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні лікарські засоби). Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів), алкоголю.
Одночасне застосування Фенобарбіталу-ЗН з іншими препаратами, що чинять седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та супроводжується пригніченням дихання. Посилюють дію барбітуратів ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію). Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох препаратів. Фенобарбітал-ЗН може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту.
Пацієнти, які одночасно отримують лікування вальпроатами та фенобарбіталом, мають перебувати під медичним контролем щодо появи ознак гіперамоніємії. У половині зареєстрованих випадків гіперамоніємія протікала безсимптомно і не обов’язково призводила до клінічної енцефалопатії.
Особливості застосування.
Ризик розвитку синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла є найбільшим у перші тижні лікування. У випадках, коли біль у ділянці серця не минає після прийому, необхідно звернутися до лікаря для виключення гострого коронарного синдрому.
Необхідно уникати тривалого застосування препарату у зв’язку з можливістю його кумуляції та розвитку залежності. Для барбітуратів, як і для бензодіазепінів, характерний синдром відміни. З обережністю призначати при декомпенсованій серцевій недостатності, тяжкому перебігу артеріальної гіпотензії, гострій інтоксикації лікарськими засобами, бронхіальній астмі, порушенні функцій печінки і нирок, гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю. Через наявність у складі Фенобарбіталу-ЗН лактози пацієнтам зі спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози, не рекомендовано застосовувати препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Протипоказане застосування препарату в I триместрі вагітності. При застосуванні фенобарбіталу у ІІІ триместрі вагітності у новонароджених можливе виникнення залежності від препарату і синдрому відміни, який проявляється судомами, збудливістю, порушенням згортання крові. Застосування під час пологів може призводити до пригнічення дихання у новонародженого. Фенобарбітал у значній кількості проникає у грудне молоко. Тому у разі необхідності призначення препарату у період годування груддю слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не слід застосовувати водіям транспортних засобів і під час роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймати перорально після їди. Дози встановлює лікар залежно від стану хворого: разові дози для дорослих – від 50 до 200 мг, кількість прийомів – 2 рази на добу з поступовим збільшенням дози. Вища добова доза для дорослих – 500 мг. При появі змін з боку шкіри препарат слід відмінити. Відміну препарату необхідно проводити поступово, протягом тривалого часу.
Термін лікування залежить від перебігу захворювання.
Діти.
Препарат не застосовувати дітям.
Передозування.
Симптоми: атаксія, ністагм, нудота, пригнічення дихання, аж до його зупинки; пригнічення ЦНС, аж до коми; головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску та пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму. Великі дози препарату можуть спричинити зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу, судинний колапс, призвести до коматозного стану.
Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії і полягає насамперед у моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульсу, артеріального тиску).
Побічні реакції.
З боку нервової системи: астенія, запаморочення, слабкість, атаксія, порушення координації рухів, ністагм, галюцинації, депресія, парадоксальне збудження, безсоння (у дітей, людей літнього віку), зниження концентрації уваги, втомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення.
З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні – порушення остеогенезу та розвиток рахіту.
З боку травної системи: нудота, блювання, запори, тяжкість в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія.
З боку імунної системи: шкірне висипання, кропив’янка, набряки обличчя. Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
При тривалому застосуванні – медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни, який може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується виникненням кошмарних сновидінь, нервозністю.
Підвищення температури тіла, збільшення лімфатичних вузлів, лейкоцитоз, лімфоцитоз, лейкопенія, колапс.
Інше: утруднене дихання.
З боку шкіри та слизових оболонок: фотосенсибілізація, поліморфна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки по 50 мг або 100 мг № 50 (10х5) у блістерах.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.