ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ФЕНТАНІЛ
(FENTANYL)
Склад:
діюча речовина: fentanyl;
1 мл розчину містить фентанілу 0,05 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Анестетики. Засоби загальної анестезії. Засоби для опіоїдної анестезії. Код АТХ N01A Н01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Опіоїдний аналгетик. Чинить виражену аналгетичну дію. За аналгетичною активністю істотно перевищує морфін.
Агоніст опіатних рецепторів, взаємодіє переважно з мю-рецепторами центральної нервової системи (ЦНС), спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості. Порушує передачу збудження специфічними і неспецифічними больовими шляхами до ядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу. Знижує емоційну оцінку болю, спричиняє ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, проявляє снодійний ефект.
При повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності.
Пригнічує дихальний центр, збуджує блювотний центр і центри блукаючого нерва, призводячи до появи брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту з одночасним пригніченням перистальтики, поліпшує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижує інтенсивність ниркового кровотоку. Призводить до збільшення вмісту амілази і ліпази у крові.
Аналгетичний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 1–3 хвилини, досягає максимуму через 5–7 хвилин; при внутрішньом’язовому введенні дія розпочинається через 10–15 хвилин; тривалість ефекту при одноразовому введенні – приблизно 30 хвилин.
Фармакокінетика.
Швидко перерозподіляється з крові і мозку в м’язову та жирову тканини. Період напіввиведення – 10–30 хвилин. Зв’язування з білками плазми крові становить 79 %. Метаболізується в печінці шляхом N-деалкілювання та гідроксилювання, а також у нирках, кишківнику і надниркових залозах. Кліренс становить 0,4–0,5 л/хв, період напіввиведення – 10–30 хвилин, об’єм розподілу – 60–80 мл. Виводиться нирками (приблизно 75 % у вигляді метаболітів і 10 % – у незміненому стані) і через кишківник (9 % у вигляді метаболітів). Екстрагується в грудне молоко.
Клінічні характеристики.
Показання.
Як аналгетичний та додатковий засіб при проведенні нейролептаналгезії, загального знеболення та як анестетик для індукції при проведенні знеболення. Як респіраторний депресант при інтенсивному лікуванні.
Протипоказання.
Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, бронхіальна астма, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до будь-яких компонентів лікарського засобу.
Фентаніл протипоказаний при операції кесаревого розтину до екстракції плода, інших акушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плода).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Бупренорфін знижує ефект препарату.
При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що проявляють депресивний вплив на ЦНС [з опіатами, седативними засобами, снодійними (у тому числі з барбітуратами), нейролептиками (у тому числі з фенотіазинами), транквілізаторами (у тому числі з бензодіазепінами або спорідненими препаратами), міорелаксантами, загальними анестетиками, антигістамінними препаратами, що спричиняють седацію, габапентиноїдами (габапентином і прегабаліном) та іншими неселективними депресантами ЦНС (наприклад з алкоголем)], можливе взаємне посилення побічних ефектів (пригнічення ЦНС, пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія).
При систематичному прийомі барбітуратів (особливо фенобарбіталу) можливе зменшення знеболювальної дії наркотичних аналгетиків. Тривале застосування барбітуратів або наркотичних аналгетиків призводить до розвитку перехресної толерантності.
Бензодіазепіни подовжують час виходу з нейролептаналгезії.
Закис азоту посилює м’язову ригідність; антигіпертензивні засоби – артеріальну гіпотензію; інгібітори моноаміноксидази підвищують ризик тяжких ускладнень.
Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію, спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, спричинену наркотичними аналгетиками, зберігаючи їх знеболювальну дію.
Особливості застосування.
Застосування фентанілу рекомендується за умов реанімаційної готовності і лише в присутності лікаря-анестезіолога.
Можлива ейфорія.
Відміну препарату слід проводити поступово.
З обережністю застосовувати при порушеннях функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоці, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам віком від 60 років. При застосуванні високих доз у виснажених та астенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання, пов’язаної з виділенням фентанілу через 1–2 години після введення у просвіт шлунка і подальшою резорбцією.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
При розвитку побічних явищ хворим при свідомості можна застосувати активоване вугілля.
Слід бути особливо обережним при застосуванні фентанілу, зокрема, хворим на myasthenia gravis, де має місце ригідність респіраторних м’язів. Існує інформація про небезпечність застосування фентанілу опіоїдзалежним пацієнтам, оскільки це може призвести до розвитку летальної респіраторної депресії. У зв’язку з післяопераційною депресією після застосування фентанілу хворі потребують нагляду після операції. При наявності респіраторної депресії застосовувати опіоїдний антагоніст – налоксон. Усі пацієнти потребують нагляду протягом 6 годин після введення останньої дози налоксону. Дихальну стимуляцію проводити шляхом введення доксапраму, який не впливає на аналгезію. У хворих літнього віку існує мозкова чутливість до фентанілу, тому їм необхідно застосовувати меншу дозу.
Толерантність та розлад при застосуванні опіоїдів (зловживання і залежність).
При повторному застосуванні опіоїдів може розвинутися толерантність, фізична та психологічна залежність. Повторне вживання опіоїдів може призвести до розладу при застосуванні опіоїдів (РЗО). Зловживання чи навмисне неправильне використання опіоїдів може призвести до передозування та/або летального випадку. Ризик розвитку РЗО збільшується у пацієнтів з особистим або сімейним (батьків чи братів і сестер) анамнезом розладів, пов’язаних із вживанням психоактивних речовин (включаючи розлад при зловживанні алкоголем), у споживачів тютюну або у пацієнтів з особистим анамнезом інших розладів психічного здоров’я (наприклад, важка депресія, тривожність і розлади особистості).
Синдром відміни.
Повторне введення препарату через короткі проміжки часу протягом тривалого періоду може призвести до розвитку синдрому відміни після припинення терапії, який може проявлятися такими побічними реакціями, як нудота, блювання, діарея, занепокоєння, озноб, тремор, підвищена пітливість.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У період лікування не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Фентаніл вводити внутрішньовенно і внутрішньом’язово.
Дорослим:
– для премедикації і в післяопераційному періоді – внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу);
– для вступного наркозу – внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанілу);
– нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу), введення повторювати кожні 20 хвилин;
– при операціях під місцевою анестезією – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1 мл (0,025–0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20–30 хвилин;
– для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу).
Дітям віком від 2 до 12 років вводити внутрішньом’язово по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.
Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років.
Передозування.
Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихального центру. Токсична лейкоенцефалопатія спостерігалася при передозуванні фентанілу.
Лікування: загальнореанімаційні заходи, інгаляція киснем, призначення антагоністів та агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (налоксон, налорфін), дихальних аналептиків.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія.
З боку органів дихання: пригнічення дихання, бронхоспазм, апное. Розвиток набряку легень свідчить про передозування як можливу причину летального наслідку.
З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, вертиго, галюцинації, зростання внутрішньочерепного тиску, м’язова ригідність, після застосування великих доз – ейфорична активність. Частота невідома – синдром відміни препарату (див. розділ «Особливості застосування»), делірій (симптоми можуть бути поєднанням таких реакцій, як збудження, занепокоєння, дезорієнтація, сплутаність свідомості, страх, зорові і слухові галюцинації, порушення сну, нічні жахи). Високі дози провокують опіоїдзалежну дихальну депресію та артеріальну гіпотензію з циркуляторною недостатністю та розвитком коматозного стану, що потребує введення налоксону та проведення інфузійної терапії. Судоми частіше розвиваються у маленьких дітей, тому такі пацієнти потребують нагляду після введення фентанілу.
З боку органів зору: міоз.
З боку травної системи: сухість у роті, запор, нудота, блювання; нечасто – дисфагія.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: біліарний спазм, коливання рівня печінкових ферментів.
З боку сечовидільної системи: ниркові коліки, антидіуретична дія. При передозуванні є ймовірність розвитку ниркової недостатності.
З боку шкіри та підшкірної клітковини та імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипи, свербіж.
Загальні розлади: порушення лібідо і потенції.
Інші: можливі токсичні реакції: свербіж, еритема при підшкірному введенні, кровоточивість у підслизову оболонку, можливий розвиток гострого токсичного делірію при підшкірному введенні. Після операції можливий розвиток респіраторної депресії за рахунок застосування фентанілу. Токсичність залежить від індивідуальної чутливості хворих до препарату. Ознаками опіоїдного передозування є тріада симптомів: коматозний стан, звужені зіниці, респіраторна депресія.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Препарат не слід змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 2 мл або 10 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 або 2, або 20 блістерів у коробці з картону.
По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 або 10 блістерів у коробці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.