ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ФРІБРІС
(FREEBRIS)
Склад:
діюча речовина: дезлоратадин;
5 мл сиропу містять 2,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: цукроза, динатрію едетат, натрію бензоат (Е 211), пропіленгліколь, гліцерин, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, барвник: жовтий захід (Е 110), ароматизатор фруктовий, вода очищена.
Лікарська форма. Сироп.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора сиропоподібна рідина жовто-оранжевого кольору, з фруктовим запахом.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. Дезлоратадин також чинить протиалергічну та протизапальну дію за рахунок блокування виведення гістаміну з опасистих клітин.
Дезлоратадин селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, що встановлено згідно з результатами дослідження розповсюдження радіоактивних тканин у щурів та зв’язку радіолігандного Н1-рецептора у морських свинок. Завдяки можливості дезлоратадину вступати у зв’язок з гістамінним рецептором вже при концентрації 2-3 нг/мл (7 нмол) він має високу тропність до Н1 рецепторів людини.
Дезлоратадин пригнічує ряд цитотоксичних реакцій, що лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме: виділення прозапальних цитокінів, у тому числі інтерлейкіну-4 (ІЛ-4), інтерлейкіну-6 (ІЛ-6), інтерлейкіну-8 (ІЛ-8), інтерлейкіну-13 (ІЛ-13), хемокінів типу RANTES, продукцію супероксидного аніону, активованого поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, експресію молекул адгезії, у тому числі Р-селектину, IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 (ПГD2) і лейкотрієну С4 (ЛТС4).
Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко. Екстенсивно метаболізується шляхом глюкурування і гідроксилірування з утворенням 3-ОН-дезлоратадину. Виводиться із сечею (менш ніж 2 % - у незміненому вигляді) та з фекаліями (не менше 7 % - у незміненому вигляді). При прийомі в дозах 5-20 мг/добу протягом 2 тижнів кумуляції не спостерігається.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.
Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату, а також до лоратадину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При сумісному застосуванні дезлоратадину та еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
За даними клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні дезлоратадину разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольної інтоксикації під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при вживанні алкоголю у період лікування дезлоратадином.
Особливості застосування.
Діти.
Дітям віком до 2 років слід з обережністю застосовувати препарат, оскільки важко провести диференціальну діагностику між алергічним та іншими формами риніту. Необхідним є додаткове обстеження пацієнтів даної вікової категорії із врахуванням наявних симптомів захворювання, даних анамнезу та відповідних лабораторних і шкірних тестів.
Уповільнений метаболізм дезлоратадину.
Близько 6 % дорослих та дітей віком від 2 до 11 років мають уповільнений метаболізм дезлоратадину, що супроводжується вищою експозицією препарату. Не виявлено різниці щодо безпеки застосування дезлоратадину дітьми віком від 2 до 11 років, які мають уповільнений чи нормальний метаболізм препарату. Ефективність та безпека дезлоратадину у дітей віком до 2 років, які мають уповільнений метаболізм препарату, не досліджена.
Тяжка ниркова недостатність
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.
Допоміжні речовини.
Препарат містить барвник жовтий захід, який може спричиняти алергічні реакції.
Препарат містить цукрозу. Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Також препарат може бути шкідливим для зубів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах. Безпека застосування препарату вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його у період вагітності.
Період годування груддю.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат не рекомендується.
Фертильність
Дані про вплив дезлоратадину на чоловічу та жіночу фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Спосіб застосування та дози.
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) та кропив’янкою, препарат слід застосовувати незалежно від вживання їжі у таких дозах:
Діти:
- віком від 6 до 12 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
- віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти.
Ефективність і безпека застосування препарату дітям віком до 6 місяців не встановлені.
Передозування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані) клінічно значущі небажані реакції не спостерігаються, можливе посилення проявів побічних реакцій.
Лікування. У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію, набряк Квінке, задишку, свербіж, висипання та кропив’янку.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції фоточутливості.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгія.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, тахікардія, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.
З боку нервової системи: головний біль**, запаморочення, сонливість, безсоння*, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку психіки: галюцинації, порушення поведінки у дітей (в тому числі напади гніву, агресивність, ажитація), депресивний настрій.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея*, сухість у роті**.
З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит, жовтяниця.
З боку органів чуття: сухість очей.
Загальні порушення: підвищена втомлюваність**, пропасниця (гарячка)*.
*найчастіше виникає у дітей до 2 років;
*найчастіше виникає у дорослих.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 100 мл сиропу у флаконі з пластиковою мірною ложечкою на 5 мл у картонній коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
Гракуре Фармасьютікалс ЛТД /Gracure Pharmaceuticals LTD.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
E-1105, Промислова зона, ділянка III, Бхіваді, район Алвар, Раджастан, 301019, Індія/
E-1105, Industrial Area, Phase III, Bhiwadi, Alwar District, Rajasthan, 301019, India.