АЦЕТИЛЦИСТЕЇН САНДОЗ® АМПУЛИ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

АЦЕТИЛЦИСТЕЇН САНДОЗ^® АМПУЛИ

(ACetylCysteine sandoz^® AMPOULES)

 

Склад:

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 ампула (3 мл) містить 300 мг ацетилцистеїну;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид 10 % розчин, кислота аскорбінова, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний водний розчин зі слабким сірчаним запахом.

 

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацетилцистеїн розріджує мокротиння. Наявність у структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв’язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в’язкості слизу.

Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн також чинить пряму антиоксидантну пневмопротекторну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), що легко віддає водень, нейтралізуючи окисні радикали.

Захисний механізм ацетилцистеїну ґрунтується на здатності його реактивних сульфгідрильних груп зв’язувати вільні радикали.

Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон. Глютатіон – високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, що захоплює ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи у такий спосіб детоксикації шкідливих речовин.

Фармакокінетика.

Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється переважно у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті.

При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація його у плазмі кровi (C_max) становить 300 ммоль/л, період напіввиведення з плазми кровi (t_1/2) – 2 години. Загальний кліренс – 0,21 л/год/кг, а об’єм розподілу при плато – 0,34 л/кг.

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, пов’язаними з токсичним алкогольним цирозом печінки (оцінка за Чайлдом-П'ю 7-13) або первинним або вторинним біліарним цирозом печінки (оцінка за Чайлдом-П’ю 5-7), t_1/2 зменшується на 80 % порівняно з У пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, пов’язаними з токсичним алкоголем цирозом печінки (оцінка Чайлда-П'ю 7-13) або первинним або вторинним біліарним цирозом печінки (оцінка Чайлда-П’ю 5-7), період напіввиведення зменшується на 80% порівняно з

In patients with severe hepatic impairment associated with toxic alcohol cirrhosis (Child-Pugh score 7-13) or primary or secondary biliary cirrhosis (Child-Pugh score 5-7), the half-life is reduced by 80% compared to

У хворих з тяжкою печінковою impairement, пов'язаної з цирозом печінки алкоголю токсична (дитина-П'ю рахунок 7-13) або первинний або вторинний біліарний цироз печінки (дитина-П'ю рахунок 5-7), то напіввиведення зменшуються на 80% в порівнянні з

In patients with severe hepatic impairement associated with cirrhosis of the liver alcohol toxic (child-Pew score 7-13) or primary or secondary biliary cirrhosis of the liver (child-Pew score 5-7), the half-lives are reduced by 80 % compared with

Не удалось загрузить все результаты.

Повторить

Повторная попытка…

Повторная попытка…

контрольною групою, а елімінація зменшується на 30 %.

Немає даних щодо пацієнтів із порушеннями функції нирок.

N-ацетилцистеїн може проникати через плацентарний бар’єр та визначається у пуповинній крові. Даних щодо проникнення ацетилцистеїну у грудне молоко немає.

Даних щодо проникнення ацетилцистеїну через гематоенцефалічний бар’єр у людини немає.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі і хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або до будь-якого компонента препарату.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводились тільки за участю дорослих.

Протикашльові засоби (засоби від кашлю)

Одночасне застосування ацетилцистеїну та протикашльових засобів (засобів від кашлю) може призвести до порушення відходження мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу. Ацетилцистеїн не слід призначати одночасно з протикашльовими засобами.

Препарат можна застосовувати одночасно зі звичайними бронходилататорами, вазоконстрикторами тощо.

Антибіотики

Дані про інактивацію антибіотиків (тетрациклінів, аміноглікозидів, пеніцилінів) під впливом ацетилцистеїну дотепер надходили лише з експериментів in vitro, при безпосередньому змішуванні досліджуваних речовин, тому не рекомендується змішувати антибіотики з розчином ацетилцистеїну.

З метою безпеки пероральні антибіотики слід приймати окремо від препарату, дотримуючись як мінімум двогодинного інтервалу. Це не стосується цефіксиму і лоракарбефу.

Нітрогліцерин

Одночасний прийом з ацетилцистеїном може призвести до вираженої гіпотензії та розширення скроневої артерії. Якщо необхідне сумісне застосування ацетилцистеїну з нітрогліцерином, пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря щодо розвитку гіпотензії, яка може бути тяжкою. Пацієнта потрібно попередити про можливість виникнення головного болю.

Зміна лабораторних параметрів

Ацетилцистеїн може негативно впливати на колориметричний аналіз саліцилатів і на результати визначення кетонових тіл в аналізі сечі.

 

Особливості застосування.

При застосуванні ацетилцистеїну дуже рідко повідомлялось про випадки розвитку тяжких алергічних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). При появі будь-яких уражень шкіри або слизових оболонок необхідно отримати консультацію лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну (див. також розділ «Побічні реакції»).

Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, і пацієнтам із пептичною виразкою в стадії загострення, у тому числі в анамнезі, слід дотримуватися обережності при застосуванні даного лікарського засобу, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Є деякі свідчення того, що пацієнти з атопією або астмою в анамнезі мають підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, у період терапії даним лікарським засобом необхідно перебувати під контролем лікаря.

У разі розвитку бронхоспазму слід негайно припинити прийом препарату і розпочати відповідне лікування.

Слід дотримуватися обережності при непереносимості гістаміну. Цим пацієнтам слід уникати тривалого лікування, оскільки препарат негативно впливає на метаболізм гістаміну і може призвести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, риніт та свербіж.

Застосування ацетилцистеїну, особливо у формі аерозолю, в основному на початку лікування, може призвести до розрідження мокротиння і збільшення її кількості. Якщо пацієнт не може ефективно відкашлювати мокротиння, необхідно вжити заходів щодо видалення мокротиння (наприклад, постуральний дренаж або бронхоаспірацію).

Внутрішньовенне лікування ацетилцистеїном вимагає ретельного медичного спостереження. Небажані ефекти після внутрішньовенної перфузії ацетилцистеїну виникають частіше, якщо лікарський засіб вводиться занадто швидко або у високих дозах. Тому рекомендується суворо дотримуватися інструкцій у розділі «Спосіб застосування та дози».

Застосування ацетилцистеїну в дозах, вказаних для лікування отруєння, може збільшити протромбіновий час (знизити протромбіновий індекс, збільшити міжнародне нормалізоване відношення (МНВ)).

Сірчаний запах, який з’являється при розкритті ампули, є характерним запахом діючої речовини i ніяким чином не впливає на можливість застосування препарату.

Розчин ацетилцистеїну при зберіганні у відкритих ампулах або його переміщенні в аерозольне обладнання у рідкісних випадках може набувати легкий фіолетовий колiр, що не впливає на ефективність і переносимість препарату.

Одна ампула препарату містить 21,26 ммоль (489 мг) натрію. Це слід брати до уваги при призначенні препарату пацієнтам, які дотримуються дієти з низьким вмістом натрію (низькосольова дієта).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у разi, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини та пiд безпосереднiм наглядом лiкаря.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідомо, чи впливає ацетилцистеїн на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами.

  

Спосіб застосування та дози.

Місцеве застосування

Інгаляційне введення: дорослим – по 1 ампулі 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів, дітям вiком вiд 6 років - до 1 ампули 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів.

Ендобронхіальне введення: дорослим та дітям вiком вiд 6 років – до 1 ампули 1–2 рази на добу.

 

Системне застосування

Внутрішньовенне введення

Лікарський засіб вводити повільно краплинно у 0,9 % розчині натрiю хлориду або 5 % розчині глюкози.

Дорослим – по 1 ампулі 300 мг 1–2 рази на добу.

 

Діти.

Для внутрішньовенного введення дітям препарат не застосовують.

Для місцевого застосування лікарський засіб призначати дiтям вiком вiд 6 років.

 

Передозування.

При внутрішньовенному введенні

Симптоми
Симптоми передозування схожі з симптомами побічних реакцій, що мають великий ступінь тяжкості.

Лікування
Лікування вимагає негайного припинення введення препарату і проведення симптоматичної терапії і реанімаційних заходів. Специфічний антидот відсутній. Ефективним є проведення діалізу.

При місцевому застосуванні

Симптоми

Випадки передозування не зареєстровані. Високі дози препарату можуть ініціювати виділення великої кількості бронхолегеневого секрету, що призведе до обструкції дихальних шляхів.

Лікування                                                            

Проведення бронхоаспірації.

 

Побічні реакції.

Для оцінки побічних реакцій був використаний наступний поділ частоти їх проявів: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 - < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 - < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000 - < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними).

Інгаляційне застосування

З боку імунної системи.

Нечасті: реакції підвищеної чутливості.

З боку дихальної системи.

Частота невідома: бронхоспазм, ринорея, бронхіальна обструкція.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасті: стоматит, блювання, нудота.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Нечасті: кропив’янка, висипання, свербіж, гарячка, екзантема.

Парентеральне застосування

З боку імунної системи.

Нечасті: реакції підвищеної чутливості.

Рідкісні: анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку органів грудної клітки та середостіння.

Рідкісні: бронхоспазм, диспное.

З боку серця.

Нечасті: тахікардія.

 

 

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасті: стоматит, абдомінальний біль, блювання, нудота, печія та діарея.

Рідкісні: диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Нечасті: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, почервоніння, висипання, свербіж, екзантема. 

З боку нервової системи.

Нечасті: головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту.

Нечасті: дзвін у вухах.

З боку судин.

Поодинокі: геморагії.

Частота невідома: припливи.

Загальні розлади та порушення у місці введення.

Нечасті: гіпертермія.

Частота невідома: набряк обличчя.

З боку крові та лімфатичної системи.

Частота невідома: анемія.

Дослідження.

Поодинокі: подовження протромбінового часу, зниження артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). У більшості випадків, як мінімум, ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.

Тому при появі будь-яких уражень шкіри або слизових оболонок необхідно отримати консультацію лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Крім цього, дуже рідко повідомлялося про випадки кровотечі під час застосування ацетилцистеїну, інколи через реакції підвищеної чутливості.

Зниження агрегації тромбоцитів при прийомі ацетилцистеїну було підтверджено деякими дослідженнями. Клінічна важливість цих результатів дотепер не визначена.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Несумісність. Розчин ацетилцистеїну не має контактувати з гумовими та металевими поверхнями. Рекомендується використовувати скляне або пластмасове обладнання для проведення інгаляцій, після використання обладнання слід промити водою.

 

Упаковка.  По 5 або по 10 ампул, що містять 3 мл розчину для ін’єкцій, в картонному лотку в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія.