ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БАКЛОФЕН-КВ
(BACLOFEN-KV)
Склад:
діюча речовина: баклофен;
1 таблетка містить 10 мг або 25 мг баклофену;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, крохмаль пшеничний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 10 мг: продовгуватої форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями та рискою з однієї сторони, білого або майже білого кольору;
таблетки по 25 мг: плоскоциліндричної форми зі скошеними краями білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти центральної дії. Koд ATХ M03B X01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Баклофен є міорелаксантом, що діє на рівні спинного мозку; похідна гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). З хімічної точки зору баклофен не належить до інших міорелаксантів.
Баклофен зменшує підвищений тонус м’язів, зумовлений ураженням спинного мозку. Препарат одночасно і рівною мірою пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’язів, при цьому тільки незначно знижує амплітуду сухожильних рефлексів.
Механізм цієї дії складається, найімовірніше, з гіперполяризації висхідних нервів і гальмування як моно-, так і полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку за рахунок стимуляції ГАМКB-рецепторів, завдяки чому блокується вивільнення амінокислот — глутамату і аспартату. Баклофен не впливає на нервово-м’язову передачу.
В експериментах на тваринах баклофен збільшував метаболізм допаміну, однак у людей під впливом препарату концентрація ацетату 5-гідроксиіндолу або метаболітів допаміну у спинномозковій рідині не змінювалася.
Оскільки баклофен у великих дозах може пригнічувати функції центральної нервової системи (ЦНС), існує ймовірність дії препарату на центри, які розташовані вище спинного мозку.
Переваги застосування баклофену повʼязані із його здатністю зменшувати больові флексорні спазми та спонтанні мʼязові скорочення, завдяки чому покращується рухливість пацієнта та зменшується залежність від допомоги інших людей, покращується реабілітація. Баклофен також зменшує больову чутливість. Таким чином, поліпшення загального самопочуття пацієнта і заспокоєння є менш утрудненим, ніж під час застосування інших лікарських препаратів, які впливають на ЦНС.
Баклофен стимулює шлункову секрецію.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Баклофен швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
Значні відмінності показників Tmax, Cmax та біодоступності у разі застосування баклофену у вигляді розчину і у твердих лікарських формах відсутні. Після перорального застосування разової дози (10–30 мг) пікова концентрація в плазмі крові досягається через 0,5–1,5 години, при цьому площа під кривою концентрації пропорційна дозі.
Ступінь всмоктування зменшується у разі застосування вищих доз.
Терапевтична концентрація становить 80–395 нг/мл.
Відомо, що баклофен розподіляється у багатьох тканинах, але тільки невелика його частина проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
У пацієнтів максимальна концентрація (Сmax 500–600 нг/мл) досягається через 2–3 години після прийому, а концентрація понад 200 нг/мл зберігається протягом 8 годин.
Розподіл
Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.
Мінімальна кількість лікарського засобу проникає у грудне молоко.
Об’єм розподілу баклофену становить 0,7 л/кг, а зв’язування з білками плазми крові — приблизно 30 %; такий рівень залишається незмінним при концентраціях баклофену від 10 нг/мл до 300 мкг/мл. У спинномозковій рідині концентрація діючої речовини у 8,5 раза менша, ніж у плазмі крові.
Біотрансформація
Приблизно 15 % прийнятої дози підлягає біотрансформації у печінці за рахунок дезамінування. В результаті дезамінування утворюється основний метаболіт, β-(p-хлорфеніл)-4-гідроксимасляна кислота, що не демонструє фармакологічної активності.
Виведення
Період напіввиведення становить 3–4 години.
Баклофен виводиться з сечею, 70–80 % — у незміненому вигляді або у формі метаболітів. Решта виводиться з калом.
У разі застосування всередину баклофен виводиться майже повністю протягом 72 годин.
Пацієнти літнього віку
Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку практично така ж сама, як і у дорослих. Максимальна концентрація баклофену у плазмі незначно нижча, ніж у здорових молодих добровольців, але показник AUC є подібним в обох групах пацієнтів.
Діти
У дітей (віком 2–12 років) після застосування баклофену у формі таблеток по 2,5 мг рівень Cmax становить 62,8±28,7 нг/мл, а Tmax — 0,95–2 години. Повідомлялося, що середній плазматичний кліренс (Cl) дорівнює 315,9 мл/ч/кг, обʼєм розподілу (Vd) — 2,58 л/кг, а період напіввиведення (T1⁄2) — 5,1 години.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Фармакокінетичних даних щодо застосування баклофену пацієнтам із печінковою недостатністю немає. Проте, оскільки печінка не відіграє значної ролі в трансформації та виділенні баклофену, клінічно значущих змін фармакокінетики баклофену у пацієнтів з печінковою недостатністю не очікується.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Контрольованих клінічних досліджень фармакокінетики баклофену у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводилось. Основна частина баклофену виводиться з сечею у незміненому вигляді. За деякими даними, концентрація препарату в плазмі крові у пацієнтів, які знаходяться на постійному гемодіалізі, та пацієнтів із компенсованою нирковою недостатністю вказує на значне зниження кліренсу і збільшення періоду напіввиведення в цих групах. Пацієнтам із порушенням ниркової функції слід коригувати дозу залежно від рівня баклофену в системному кровотоці. Негайне проведення гемодіалізу є ефективним методом видалення надлишкової кількості баклофену із системного кровообігу.
Клінічні характеристики.
Показання.
Дорослі
Спастичний гіпертонус поперечносмугастих м'язів при розсіяному склерозі.
Спастичний м'язовий гіпертонус при захворюваннях спинного мозку інфекційної, дегенеративної, травматичної, неопластичної або невідомої етіології: наприклад, спастичний спинномозковий параліч, бічний аміотрофічний склероз, сирингомієлія, поперечний мієліт, травматична параплегія або парапарез, стани здавлювання спинного мозку. Спастичний м'язовий гіпертонус церебрального походження, особливо у випадках виникнення дитячої енцефалопатії, а також після церебральної васкулопатії або при захворюваннях головного мозку неопластичного або дегенеративного походження.
Діти (0-18 років)
Баклофен-КВ застосовувати дітям для симптоматичного лікування спастичних станів церебрального генезу, що виникли у результаті дитячого церебрального паралічу, а також внаслідок порушення мозкового кровообігу або за наявності неопластичної або дегенеративної патології мозку.
Баклофен-КВ також показаний дітям для симптоматичного лікування спастичності м’язів, яка виникла внаслідок інфекції і захворювань спинного мозку інфекційного, дегенеративного, травматичного, пухлинного або невідомого походження, таких як розсіяний склероз, спастичний спінальний параліч, бічний аміотрофічний склероз, сирингомієлія, поперечний мієліт, травматична параплегія або парапарез та здавлення спинного мозку.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до баклофену або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порфірія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Для забезпечення медичного нагляду необхідно брати до уваги такі взаємодії:
Препарати, які пригнічують центральну нервову систему (ЦНС)
Одночасне застосування баклофену з іншими препаратами, які пригнічують активність ЦНС, такими як інші міорелаксанти (тизанідин), із синтетичними опіатами або з алкоголем посилює їх седативну дію (див. розділ «Особливості застосування»).
У пацієнтів, які застосовують баклофен, підвищується ризик розвитку дихальної депресії. Крім того, повідомлялося про гіпотензію при одночасному застосуванні морфіну та інтратекально баклофену. Слід проводити ретельний моніторинг серцевої діяльності і функціонування дихальної системи, особливо у пацієнтів із супутніми захворюваннями судинної і дихальної систем та зі слабкістю дихальної мускулатури.
Літій
Баклофен може посилювати гіперкінезію у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію.
Антидепресанти
Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати дію баклофену і значно знизити м’язовий тонус.
Антигіпертензивні засоби
Баклофен потенціює дію антигіпертензивних засобів (може бути потрібним коригування дозування).
Ліки, що ускладнюють функцію нирок
Лікарські засоби, які впливають на функцію нирок (наприклад ібупрофен), уповільнюють виведення баклофену, що є причиною виникнення симптомів отруєння (див. розділ «Особливості застосування»).
Леводопа/інгібітор допа-декарбоксилази (карбідопа)
У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які приймають препарати з леводопою і карбідопою, у разі одночасного застосування баклофену можливе виникнення сплутаності свідомості, галюцинацій, головного болю, нудоти і психічного збудження. Повідомлялося про загострення симптомів паркінсонізму. Тому слід з обережністю застосовувати одночасно баклофен і леводопу чи карбідопу.
Баклофен збільшує аналгезію, спричинену фентанілом.
Особливості застосування.
Психічні розлади і порушення з боку нервової системи
Під час лікування баклофеном загострюються психотичні синдроми, шизофренія, депресивні або маніакальні розлади, судомні стани, стани запаморочення і симптоми паркінсонізму, тому препарат слід застосовувати з обережністю, а пацієнт повинен бути під постійним спостереженням лікаря.
Повідомлялося про випадки самогубства та суїцидальної поведінки у пацієнтів, яким застосовували баклофен. Здебільшого пацієнти мали додаткові фактори, повʼязані з підвищеним ризиком самогубств, зокрема порушення внаслідок зловживання алкоголем, депресію та/або спроби самогубства в анамнезі. Пацієнти з додатковими факторами ризику мають бути під постійним наглядом лікаря під час лікування баклофеном. Пацієнтів (та доглядачів пацієнтів) слід попередити про необхідність спостереження за клінічними погіршеннями, суїцидальною поведінкою чи думками або незвичними змінами поведінки і негайного звернення до лікаря у разі їх виявлення.
Під час лікування баклофеном виникали випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю призначати лікарський засіб пацієнтам із випадками зловживання в анамнезі і виявляти ознаки неправильного застосування, зловживання та залежності під час лікування, такі як підвищення дози, поведінка, що вказує на маніпулювання задля отримання препарату, розвиток звикання.
Епілепсія
Пацієнти з епілепсією, яким потрібна одночасна терапія баклофеном, вимагають постійного клінічного спостереження і проведення ЕЕГ, оскільки відзначено зменшення ефективності протисудомних препаратів, які застосовуються, і змін у картині ЕЕГ.
Інші
Слід проявляти обережність у разі застосування баклофену пацієнтам, у яких підтримання вертикального положення тіла і рівноваги або збільшення амплітуди рухів залежить від вираженого напруження м’язів.
Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам з інсультом, порушеннями дихальної функції, порушеннями функцій печінки.
Порушення з боку нирок
Баклофен виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді, тому особам із порушенням функції нирок лікарський засіб слід призначати з обережністю. Для цих пацієнтів дозу препарату слід зменшувати. Пацієнтам у термінальній стадії ниркової недостатності (5 стадія хронічної ниркової недостатності, ШКФ [швидкість клубочкової фільтрації] < 15 мл/хв) баклофен можна застосовувати тільки у разі, коли потенційна користь перевищує ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Неврологічні симптоми передозування, зокрема клінічні прояви токсичної енцефалопатії (наприклад сплутаність свідомості, дезорієнтація, сонливість та пригнічення свідомості), спостерігалися у пацієнтів із порушеннями функції нирок, які застосовували перорально баклофен у дозах вище 5 мг на добу, та у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності на гемодіалізі, що приймали баклофен у дозі 5 мг на добу. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з нирковою недостатністю для швидкого діагностування ранніх симптомів токсичності (див. розділ «Передозування»).
Потрібна особлива обережність при застосовуванні баклофену у комбінації з іншими препаратами, які впливають на функцію нирок. Слід також ретельно контролювати функцію нирок і встановити таку добову дозу баклофену, що дасть змогу уникнути отруєння.
Випадки отруєння баклофеном відзначені у пацієнтів з гострою нирковою недостатністю (див. розділ «Передозування»).
Окрім того, після припинення лікування гемодіаліз може бути альтернативним методом лікування пацієнтів, отруєних баклофеном. Гемодіаліз ефективно виводить баклофен з організму, зменшує прояв клінічних симптомів передозування і пришвидшує одужання пацієнтів.
Порушення з боку сечовивідних шляхів
Слід проявляти обережність, якщо у пацієнта підвищений тонус сфінктера сечового міхура (можлива затримка сечовипускання).
Поліпшення стану після застосування баклофену спостерігається у пацієнтів з нейрогенним порушенням випорожнення сечового міхура.
Лабораторні дослідження
У деяких пацієнтів, які проходили терапію баклофеном, спостерігалося підвищення активності аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази і рівня глюкози у сироватці крові. Рекомендується проводити лабораторні дослідження, особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки і хворих на цукровий діабет, щоб переконатися, що лікарський засіб не викликає будь-яких змін в основних захворюваннях.
Раптове припинення лікування
У разі раптового припинення застосування лікарського засобу (особливо після тривалого періоду лікування) можливе виникнення стану тривоги і сплутаності свідомості, галюцинацій, психотичних реакцій, маніакальних, параноїдальних і судомних станів, дискінезій, тахікардії, гіпертермії, рабдоміолізу, також можуть посилитися спастичні стани. Тому дозу препарату слід зменшувати поступово, протягом 1–2 тижнів.
Пацієнти віком від 65 років
Слід бути особливо обережним при лікуванні пацієнтів літнього віку (підвищення ризику виникнення побічних ефектів).
Повідомлялося про виникнення синдрому відміни у новонароджених після внутрішньоутробного прийому перорального баклофену, в тому числі й постнатальні судоми (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю).
Повідомлялося, що клінічні характеристики синдрому відміни за допомогою інтратекального методу введення баклофену можуть бути схожими на ті, які спостерігаються при вегетативній дисрефлексії, злоякісній гіпертермії, злоякісному нейролептичному синдромі або інших станах, пов’язаних із гіперметаболічними станами або дифузним рабдоміолізом.
Застереження щодо допоміжних речовин
Лікарський засіб можна застосовувати хворим на целіакію. Пацієнти з алергією на пшеницю (відмінною від целіакії) не повинні приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Контрольованих досліджень щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам не проводили.
Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.
Пероральне застосування баклофену підвищує частоту виникнення омфалоцеле (пупкової грижі) у плодів щурів, які отримували високі дози. У мишей та кролів тератогенних ефектів не спостерігалося.
Лікарський засіб не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки очікувана користь не перевищує потенційний ризик для плода.
Відзначено тільки один випадок синдрому залежності (судоми) у семиденного новонародженого, мати якого приймала баклофен у дозі 80 мг на добу у період вагітності. Судоми, які спробували лікувати стандартними протисудомними препаратами, зникли через 30 хвилин після введення баклофену.
Баклофен проникає у грудне молоко, але в надзвичайно малих кількостях. Якщо лікарський засіб приймають у терапевтичних дозах, не очікується появи небажаних реакцій у новонародженого.
Немає даних щодо впливу баклофену на фертильність людини.
У щурів, які отримували нетоксичні дози, баклофен не впливав на фертильність як самців, так і самок.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Баклофен може спричинити запаморочення, седацію, сонливість та зорові порушення (див. розділ «Побічні реакції»), що може знижувати концентрацію та увагу. Пацієнтам, у яких спостерігалися такі побічні реакції, не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дозу встановлюють індивідуально, визначаючи найменшу ефективну дозу, яка не спричиняє побічних ефектів.
До початку лікування варто визначити максимальну очікувану ефективність лікування баклофеном. Слід з обережністю підвищувати дозу лікарського засобу (надто особам віком від 65 років) до нормалізації загального стану пацієнта. Якщо застосовувати досить високу початкову дозу або підвищити дозу швидко, то можуть виникнути побічні ефекти.
З метою запобігання надмірної слабкості та втрати свідомості, Баклофен-КВ слід використовувати обережно, якщо спастичність необхідна для підтримки моторики та рівноваги при ходьбі, або якщо спастичність необхідна для підтримки щоденної активності. Підтримання необхідного рівня м’язового тонусу може бути необхідним і можуть допускатися випадкові спазми, які можуть бути корисними для підтримки функції кровообігу.
Загальну добову дозу необхідно розділити, бажано на 3 прийоми для дорослих і 4 прийоми для дітей.
Якщо при застосуванні максимальних рекомендованих доз протягом 6-8 тижнів не буде досягнуто терапевтичного ефекту, варто розглянути доцільність продовження/припинення лікування препаратом.
Припиняти лікування завжди слід поступово, знижуючи дозу протягом періоду 1–2 тижні, крім невідкладних станів, повʼязаних із передозуванням чи виникненням серйозних побічних реакцій (див. розділ «Особливості застосування»).
Рекомендується нижчезазначена схема дозування.
Дорослі
Лікування розпочинати з добової дози 15 мг, розподіленої на кілька рівних прийомів. Пропонується така схема поступового збільшення дози, хоча завжди слід враховувати особливості кожного пацієнта:
у перші 3 дні по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 рази на добу,
протягом наступних 3 днів — по 1 таблетці 10 мг 3 рази на добу,
протягом наступних 3 днів —1 ½ таблетки 10 мг 3 рази на добу,
протягом наступних 3 днів — по 2 таблетки 10 мг 3 рази на добу.
Деяким пацієнтам, особливо чутливим до медичних препаратів, може бути необхідно розпочинати з більш низької добової дози (5 або 10 мг) і досягати цієї дози більш поступовим шляхом (див. розділ «Особливості застосування»).
У більшості пацієнтів терапевтичний ефект настає при дозі від 30 мг до 80 мг на добу.
Вищевказаний режим застосування забезпечує добру переносність лікарського засобу.
Якщо потрібно, дозу можна з обережністю підвищувати.
Пацієнтам, яким необхідно приймати більші дози лікарського засобу (75–100 мг на добу), можна застосовувати баклофен у формі таблеток по 25 мг.
Не слід перевищувати дозу 100 мг на добу.
Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта.
Не слід раптово припиняти лікування баклофеном через ризик виникнення галюцинацій і загострення спастичних станів.
Пацієнти літнього віку
Для пацієнтів літнього віку дозу лікарського засобу слід підвищувати з особливою обережністю через більший ризик виникнення побічних ефектів.
Діти
Лікування слід розпочати з дуже низької дози (що відповідає дозі у перерахуванні приблизно 0,3 мг / кг маси тіла на добу), яку застосовують за 2–4 прийоми (краще за 4 рівні прийоми).
Для дітей дозу слід підвищувати з обережністю, з інтервалом в один тиждень, до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Загалом добова доза підтримувальної терапії має становити 0,75–2 мг / кг маси тіла.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг для дітей віком до 8 років. Для дітей віком від 8 років максимальна добова доза становить 60 мг.
Баклофен у вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів на діалізі рекомендовані дози слід зменшити до 5 мг на добу.
Пацієнтам із термінальною стадією ниркової недостатності баклофен можна застосовувати, коли потенційна користь перевищує ризик. У таких пацієнтів слід проводити моніторинг симптомів раннього отруєння (таких як сонливість, млявість) (див. розділи «Особливості застосування» і «Передозування»).
Порушення функції печінки
Не проводилися дослідження пацієнтів із порушенням функції печінки, які приймали Баклофен-КВ. Печінка не відіграє важливої ролі в метаболізмі баклофену при пероральному застосуванні (див. розділ «Фармакокінетика»). Однак Баклофен-КВ може спричиняти підвищення рівня печінкових ферментів. Слід з обережністю призначати Баклофен-КВ пацієнтам з порушенням функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти зі спастичними станами церебрального походження
Небажані ефекти спостерігаються найчастіше у цій групі пацієнтів, тому слід відповідно встановити режим дозування для цих пацієнтів і вони повинні бути під ретельним лікарським наглядом.
Спосіб застосування
Баклофен-КВ слід приймати під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Діти.
Баклофен у вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.
Рекомендації щодо застосування дітям див. у розділі «Спосіб застосування та дози».
Передозування.
Симптоми. У разі передозування лікарського засобу можуть розвинутися такі побічні явища з боку ЦНС: сонливість, втрата свідомості, кома, пригнічення дихання.
Можуть з’явитися інші симптоми, такі як: стани сплутаності свідомості, галюцинації, психічне збудження, порушення акомодації, відсутність зіничних рефлексів, шум у вухах, гіпотонія м’язів, міоклонус, клонічні судоми, пригнічення або відсутність рефлексів, судоми, зміни у ЕЕГ (паттерн спалах-придушення і трифазні хвилі), розширення периферичних судин, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, тахікардія або тахіаритмія, гіпотермія, нудота, блювання, діарея, надмірне слиновиділення, підвищення печінкових ферментів, рабдоміоліз.
У пацієнтів з нирковою недостатністю симптоми передозування можуть виникати при застосуванні більш низьких доз баклофену (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).
Загальний стан може погіршуватися у пацієнтів, що одночасно застосовують інші препарати і речовини, які впливають на центральну нервову систему (наприклад алкоголь, діазепам, трициклічні антидепресанти).
Лікування. Немає специфічного антидоту.
Слід застосовувати симптоматичне лікування, спрямоване на усунення ускладнень, які пов’язані з артеріальною гіпотензією, артеріальною гіпертензією, судомами, шлунково-кишковими розладами та пригніченням дихання, депресією нервової системи або системи кровопостачання.
Слід якомога швидше викликати блювання або провести промивання шлунка, а також застосувати активоване вугілля.
Пацієнти у коматозному стані перед промиванням шлунка повинні бути інтубовані.
Якщо потрібно, застосувати сольові проносні.
Пацієнтам із припиненням дихання провести штучне дихання і забезпечити підтримання серцево-судинної діяльності.
Згідно з деякими даними, при більш легких отруєннях фізостигмін, введений внутрішньовенно (у дозі 1–2 мг протягом 5–10 хвилин), усуває побічні дії з боку ЦНС, особливо сонливість і пригнічення дихання. Якщо немає поліпшення після першої дози фізостигміну, наступну дозу можна ввести через 30–60 хвилин.
Показано також вводити речовини одночасно з діуретиками, щоб збільшити виведення баклофену з сечею.
У разі тяжкого отруєння пацієнтам з нирковою недостатністю можна призначити гемодіаліз (див. розділ «Особливості застосування»).
Якщо виникнуть судоми, слід з великою обережністю ввести внутрішньовенно діазепам.
Побічні реакції.
Небажані ефекти найчастіше спостерігаються на початку лікування (наприклад сонливість і млявість), під час швидкого підвищення дози або застосування високих доз баклофену, а також у пацієнтів літнього віку.
В основному вони мають транзиторний характер і зникають після зниження дози. У разі тяжких побічних реакцій слід припинити застосування лікарського засобу.
Якщо нудота виникає і після зменшення дози, рекомендується приймати баклофен з їжею або запивати молоком.
У пацієнтів із психічними захворюваннями в анамнезі або цереброваскулярними захворюваннями (наприклад, інсульт), а також у пацієнтів літнього віку небажані ефекти можуть мати більш серйозні наслідки.
Можливе послаблення судомного порога та судом, особливо у пацієнтів із епілепсією.
У деяких пацієнтів відзначалася підвищена спастичність як парадоксальна реакція на лікарський засіб.
Може виникати несприятлива мʼязова гіпотонія, що ускладнює пацієнтам прогулянку або догляд за собою і, як правило, може полегшуватися після повторного перегляду режиму дозування (тобто після зменшення доз, що приймаються вдень, та збільшення дози ввечері).
Повідомлялося, що багато небажаних реакцій були пов'язані з основним захворюванням, яке лікується.
Небажані реакції (таблиця 1) наведені відповідно до частоти MedDRA: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100, < 1/10); непоширені (≥ 1/1000, < 1/1000); рідкісні (≥ 1/10.000, < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10.000); частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними). У кожній групі частоти побічні реакції зазначені у порядку зменшення тяжкості.
Таблиця 1
|
З боку нервової системи |
|
|
Дуже поширені |
Млявість, сонливість |
|
Поширені |
Запаморочення, атаксія, тремор, головний біль, ністагм |
|
Рідкісні |
Парестезія, дизартрія, дисгевзія |
|
Частота невідома |
Синдром нічного апное* |
|
З боку органів зору |
|
|
Поширені |
Погіршення зору, порушення акомодації |
|
З боку серцево-судинної системи |
|
|
Поширені |
Зниження серцевого викиду |
|
Частота невідома |
Брадикардія |
|
З боку судин |
|
|
Поширені |
Гіпотонія |
|
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту |
|
|
Дуже поширені |
Нудота |
|
Поширені |
Шлунково-кишковий дискомфорт, запор, діарея, блювання, сухість у роті |
|
Рідкісні |
Біль у животі |
|
З боку печінки і жовчних шляхів |
|
|
Рідкісні |
Порушення функції печінки |
|
З боку шкіри і підшкірної клітковини |
|
|
Поширені |
Шкірний висип, гіпергідроз |
|
Частота невідома |
Кропив'янка |
|
З боку нирок і сечовивідних шляхів |
|
|
Поширені |
Полакіурія, енурез, дизурія |
|
Рідкісні |
Затримка сечовипускання |
|
З боку репродуктивної системи і молочних залоз |
|
|
Рідкісні |
Еректильна дисфункція |
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння |
|
|
Поширені |
Пригнічення дихання |
|
З боку психіки |
|
|
Поширені |
Сплутаність свідомості, галюцинації, депресія, безсоння, ейфорія, нічні кошмари |
|
З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини |
|
|
Поширені |
М'язова слабкість, міалгія |
|
Загальні порушення |
|
|
Поширені |
Перевтома |
|
Дуже рідкісні |
Переохолодження |
|
Частота невідома |
Синдром відміни** (див. розділ 4.4) |
|
Діагностичні дослідження |
|
|
Частота невідома |
Підвищений рівень глюкози в крові |
* При застосуванні баклофену у високих дозах (≥ 100 мг) у хворих з алкогольною залежністю спостерігалися випадки синдрому апное під час сну.
** Після внутрішньоутробного прийому перорального баклофену також повідомлялося про реакції відміни лікарського засобу, включаючи постнатальні судоми.
У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення спастичності (парадоксальна реакція на дію препарату).
Може виникнути небажане напруження м’язів, яке створює для пацієнтів труднощі під час ходіння або під час самообслуговування. Це напруження зазвичай проходить після коригування дозування (наприклад: зменшення доз, які застосовують протягом доби, але збільшення дози вечірнього прийому).
Повідомлення про підозрювані небажані реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. 04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua