ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Цинаризин «ОЗ»
(CINNARIZINE «OZ»)
Склад:
діюча речовина: cinnarizine;
1 таблетка містить цинаризину 25 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях. Код АТХ N07C A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цинаризин пригнічує скорочення клітин гладкої мускулатури судин шляхом блокування кальцієвих каналів. Крім прямого кальцієвого антагонізму, цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин і серотонін, блокуючи рецепторкеровані кальцієві канали. Блокада надходження кальцію до клітин селективна щодо тканин і спричиняє зменшення вазоконстрикції без впливу на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.
Цинаризин може додатково покращувати недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення еластичності мембрани еритроцитів і зниження в'язкості крові. При його застосуванні підвищується клітинна резистентність до гіпоксії.
Цинаризин пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, що спричиняє супресію ністагму та інших вегетативних розладів. За допомогою цинаризину можна запобігти або послабити гострі напади запаморочення.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Максимальні рівні цинаризину у плазмі крові досягаються через 1–3 години після перорального застосування.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить 91 %.
Метаболізм. Цинаризин метаболізується переважно з участю CYP2D6.
Виведення. Період напіввиведення цинаризину з плазми крові становить від 4 до 24 годин. 1/3 цих метаболітів виділяється нирками, 2/3 – через кишечник.
Клінічні характеристики.
Показання.
Порушення мозкового кровообігу:
· симптоматичне лікування цереброваскулярних розладів, включаючи запаморочення, шум у вухах (тинітус), головний біль судинного походження, дратівливість, втрату пам’яті та нездатність зосереджуватися;
· профілактика мігрені.
Порушення периферичного кровообігу:
· симптоматичне лікування периферичних судинних розладів, включаючи хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, трофічні порушення, трофічні та варикозні виразки, парестезію, нічні спазми у кінцівках, холодні кінцівки.
Порушення рівноваги:
· симптоматичне лікування лабіринтних розладів, включаючи запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудоту та блювання.
Хвороба руху:
· профілактика хвороби руху.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Алкоголь / депресанти центральної нервової системи (ЦНС) / трициклічні антидепресанти: одночасне застосування може посилювати седативну дію цих засобів або цинаризину.
Діагностичні процедури: через свій антигістамінний ефект цинаризин може маскувати позитивні реакції щодо факторів реактивності шкіри при проведенні шкірної проби, тому його застосування слід припинити за 4 дні до її проведення.
Особливості застосування.
Як і інші антигістамінні лікарські засоби, цинаризин може спричиняти подразнення в епігастральній ділянці; прийом препарату після їди дозволить зменшити подразнення слизової оболонки шлунка.
Пацієнтам з хворобою Паркінсона цинаризин рекомендований тільки у тому випадку, якщо переваги лікування перевищують можливий ризик погіршення перебігу цієї хвороби.
Оскільки цинаризин може спричинити сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю, депресантів ЦНС або трициклічних антидепресантів.
Необхідно уникати застосування цинаризину при порфірії.
Цинаризин з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою та/або нирковою недостатністю.
Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Незважаючи на те, що при дослідженні цинаризину на тваринах тератогенних ефектів не виявилось, лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період вагітності.
Немає відомостей щодо можливості проникнення цинаризину у грудне молоко. Отже, слід уникати лікування цинаризином жінкам у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Оскільки застосування препарату, особливо на початку лікування, може спричинити сонливість, на час прийому препарату слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Порушення мозкового кровообігу
Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 3 рази на добу.
Порушення периферичного кровообігу
Дорослі та діти віком від 12 років: 2–3 таблетки 3 рази на добу. Максимальна доза, що рекомендується, не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток) на добу. Оскільки ефект при запамороченні залежить від дози, дозування слід поступово підвищувати.
Порушення рівноваги
Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 3 рази на добу.
Хвороба руху
– дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка за півгодини до поїздки; прийом можна повторювати кожні 6 годин;
– діти віком 5–12 років: може бути рекомендована половина дози, яка призначається дорослим.
Спосіб застосування
Для перорального застосування. Слід віддавати перевагу прийому цинаризину після їди.
Діти. Лікарський засіб не застосовувати дітям віком до 5 років.
Передозування.
Симптоми: у поодиноких випадках гострого передозування (від 90 до 2250 мг) спостерігалися такі прояви: зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У невеликої кількості дітей спостерігалися судоми. У більшості випадків клінічний результат не був тяжким, але відомо про летальні випадки після передозування при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, включаючи цинаризин.
Лікування: специфічного антидоту немає. Протягом першої години після прийому всередину необхідно провести промивання шлунка. За показаннями можна призначити активоване вугілля.
Побічні реакції.
Може спостерігатися сонливість і розлади шлунково-кишкового тракту. Зазвичай ці симптоми є тимчасовими та зникають при поступовому досягненні оптимальної дози. Зрідка виникають такі симптоми, як головний біль, сухість у роті, збільшення маси тіла, потовиділення або алергічні реакції. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про лишай Вільсона та вовчакоподібні симптоми.
У медичній літературі згадується окремий випадок обтураційної жовтяниці. У пацієнтів літнього віку під час тривалого лікування спостерігалися випадки посилення або появи екстрапірамідних симптомів, іноді в поєднанні з депресивними станами. У таких випадках застосування цього засобу слід припинити.
Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні цинаризину у клінічних дослідженнях та у постмаркетинговий період.
Частота визначена як: дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100 до < 1/10); нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100); поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000); рідкісні (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).
З боку нервової системи: часті: сонливість; нечасті: гіперсомнія, летаргія; частота невідома: екстрапірамідні розлади, дискінезія, паркінсонізм, тремор.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті: нудота, диспепсія; нечасті: дискомфорт у шлунку, блювання, біль у верхній частині живота.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома: холестатична жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасті: гіпергідроз, лишаєподібний кератоз, включаючи червоний плескатий лишай; частота невідома: підгострий шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома: ригідність м’язів.
Загальні розлади: нечасті: втома.
Лабораторні показники: часті: збільшення маси тіла.
Додатково повідомлялося про випадки реакцій гіперчутливості, головного болю та відчуття сухості у роті.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки № 50 у блістері; № 50, № 10×5 у блістерах у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».
Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП».
ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.
(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)
Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.
(Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП»)
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.
(ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)