ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АСТЕР
(ASTER)
Склад:
діючі речовини: парацетамол, кофеїн;
1 таблетка містить 500 мг парацетамолу та 65 мг кофеїну;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, повідон, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки капсулоподібної форми, білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТX N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лікарський засіб чинить помірну болезаспокійливу та жарознижувальну дію.
Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Парацетамол певною мірою підходить для пацієнтів, яким протипоказані саліцилати.
Кофеїн діє як підсилювач, збільшуючи ефективність дії парацетамолу.
Фармакокінетика.
Парацетамол та кофеїн швидко адсорбуються у шлунково-кишковому тракті та розподіляються у більшості тканин організму. Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові є мінімальним при прийомі у терапевтичних дозах.
Парацетамол та кофеїн метаболізуються переважно у печінці та виділяються з сечею у вигляді продуктів перетворення.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для симптоматичного лікування лихоманки та болю середньої та сильної інтенсивності, наприклад головного болю, зокрема мігрені, зубного болю, невралгії, ревматичного болю, менструальних болів; для полегшення симптомів застуди та грипу, болю у горлі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до парацетамолу, кофеїну або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу в анамнезі; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, стани підвищеного збудження; порушення сну; виражене підвищення артеріального тиску; органічні захворювання серцево-судинної системи; глаукома; епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, тяжкий атеросклероз, тяжка гіпертонічна хвороба, гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія; гострий панкреатит, тяжкі форми цукрового діабету. Вік пацієнта понад 60 років.
Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО; протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Тривалий одночасний прийом лікарського засобу з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами може призвести до ураження нирок.
При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами підвищується імовірність кумуляції та передозування парацетамолу, збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.
Антисудомні препарати (включаючи барбітурати, фенітоїн, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при одночасному застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися (з підвищенням ризику кровотечі) при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу. Прийом разових доз не виявляє значного ефекту.
Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Парацетамол знижує ефективність діуретиків.
Слід бути обережними у разі одночасного застосування парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом із високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу, особливо у пацієнтів із факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Парацетамол призводить до зростання рівня ацетилсаліцилової кислоти та хлорамфеніколу у плазмі крові.
Пробенецид впливає на виведення парацетамолу та його концентрацію у плазмі крові.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин та фенобарбітал) збільшують токсичність парацетамолу, оскільки при його біотрансформації утворюється велика кількість токсичного епоксиду. Зниження ефективності ламотриджину разом з його підвищеним печінковим кліренсом було зареєстровано у пацієнтів, що приймали супутню терапію парацетамолом.
При одночасному застосуванні парацетамолу та зидовудину повідомлялося про збільшення схильності до виникнення нейтропенії.
Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричинити небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.
Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.
Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозинтрифосфату. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну зі шлунково-кишкового тракту, з тиреотропними засобами — підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн може посилити виведення літію з організму. Тому не рекомендується одночасне застосування лікарського засобу з препаратами літію.
Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Особливості застосування.
Лікарський засіб містить парацетамол, тому його не слід приймати разом з іншими препаратами, що містять парацетамол і застосовуються, наприклад, для зниження температури, лікування болю, симптомів грипу та застуди або безсоння, — це може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може призвести до виникнення необхідності пересадки печінки або до летального наслідку.
При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату потрібно порадитися з лікарем. Обмеження щодо застосування лікарського засобу такими пацієнтами насамперед обумовлені вмістом парацетамолу. У хворих, що мають захворювання печінки, збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
Під час лікування не можна вживати алкогольні напої. Парацетамол може бути гепатотоксичним у дозах, що перевищують 6–8 г на добу. Проте негативний вплив на печінку можливий при застосуванні низьких доз препарату у випадку одночасного вживання алкоголю, застосування індукторів печінкових ферментів або інших речовин, токсичних для печінки, до того ж шкідливий вплив вищий у пацієнтів з нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Тривале зловживання алкоголем значно підвищує ризик гепатотоксичності парацетамолу. У пацієнтів із порушенням функції печінки, а також у тих, хто приймає високі дози препарату впродовж тривалого часу, рекомендовано регулярно проводити функціональні печінкові проби.
Час протромбації слід контролювати у пацієнтів, які застосовують пероральні антикоагулянти та більш високі дози парацетамолу.
Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням лікарського засобу Астер.
Зафіксовано випадки порушення функції печінки / печінкової недостатності у пацієнтів, що мали знижений рівень глутатіону, наприклад при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла, сепсисі або хронічному алкоголізмі.
У пацієнтів зі зниженням рівня глутатіону при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи таких симптомів.
Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.
Повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (HAGMA) як наслідок піроглутамінового ацидозу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями, такими як ниркова недостатність та сепсис, або у пацієнтів з недостатнім харчуванням чи іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), які лікувалися парацетамолом у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацією парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA як наслідок піроглутамінового ацидозу рекомендується негайно припинити застосування парацетамолу та проводити ретельний моніторинг. Вимірювання рівня 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для ідентифікації піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у пацієнтів з множинними факторами ризику.
Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (таких як кава, чай та деякі інші напої). Це може призвести до порушень сну, до тремору, неприємного відчуття за грудниною через серцебиття, до напруженості, дратівливості.
Зберігати лікарський засіб поза полем зору дітей та у недоступному для дітей місці.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується застосовувати лікарський засіб у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного із застосуванням кофеїну.
Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молоко, проте у клінічно незначущих кількостях у разі прийому в рекомендованих дозах. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може проявляти стимулюючий вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалося.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Ймовірність впливу дуже мала.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб призначений для перорального застосування.
Не перевищувати рекомендовану дозу.
Слід застосовувати найнижчу дозу препарату, необхідну для отримання лікувального ефекту, протягом найменшого проміжку часу.
Інтервал між прийомами має становити не менше ніж 4 години.
Дорослим (включно з літніми пацієнтами) та дітям віком від 15 років: по 1–2 таблетки кожні 4–6 годин у разі потреби (1 таблетка — для пацієнтів з масою 34–60 кг, 2 таблетки — для пацієнтів з масою більше 60 кг). Не приймати більше 8 таблеток (4000 мг парацетамолу / 520 мг кофеїну) протягом 24 годин.
При довготривалій терапії (більше 10 днів) добова доза не повинна перевищувати 2,5 г парацетамолу.
Максимальна разова доза становить 1 г парацетамолу (2 таблетки).
Дітям віком 12–15 років: по 1 таблетці у разі потреби максимум 6 разів на добу з інтервалом мінімум 4–6 годин.
Не приймати більше 6 таблеток (3000 мг парацетамолу / 390 мг кофеїну) протягом 24 годин. Максимальна разова доза становить 1 таблетку.
Діти.
Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 12 років.
Передозування.
Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може призвести до виникнення необхідності пересадки печінки або до летального наслідку. Спостерігався гострий панкреатит, зазвичай одночасно з порушеннями функції печінки та гепатотоксичністю. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 6–8 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг / кг маси тіла. У пацієнтів із факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)] застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.
При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Лікування потрібно розпочати негайно. Слід доставити пацієнта у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.
Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Клінічні симптоми ураження печінки можуть стати явними через 24–48 годин після передозування та досягають максимуму зазвичай через 4–6 діб. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та мати летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія.
При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи (ЦНС) — запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).
Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Негайна медична допомога є необхідною при передозуванні, навіть якщо симптоми передозування не спостерігаються. Якщо передозування підтверджено або тільки підозрюється, пацієнта необхідно доставити до найближчого медичного пункту, де йому зможуть надати невідкладну медичну допомогу та кваліфіковане лікування. Це потрібно зробити, навіть якщо симптоми передозування відсутні, через ризик відкладеного ураження печінки. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові треба вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації не є достовірними). Лікування N‑ацетилцистеїном можна застосувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно ввести N-ацетилцистеїн згідно з рекомендованим дозуванням. При відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.
Передозування кофеїну можуть спричинити біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на ЦНС (запаморочення, безсоння, неспокій, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, хвилювання, тремор, судоми). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїну пов’язані також із серйозним ураженням печінки парацетамолом, що може спостерігатись при прийомі такої кількості препарату, яка викликає передозування кофеїну. Специфічного антидоту немає, але підтримуючі заходи, такі як застосування антагоністів бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, рекомендована оксигенотерапія, при судомах — діазепам. Терапія симптоматична.
Побічні реакції.
Інформацію про приведені нижче побічні реакції було отримано в процесі постмаркетингових спостережень. Вона повідомляється добровільно і стосується популяції пацієнтів невідомої чисельності. Таким чином, частота цих побічних реакцій невідома, проте, найімовірніше, вони є рідкісними (< 1/10000).
Побічні реакції, обумовлені парацетамолом
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості на шкірі, зокрема висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, печінкова недостатність, некроз печінки, жовтяниця.
Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком.
Опис окремих побічних реакцій
Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком
Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості застосування»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати як наслідок низького рівня глутатіону у цих пацієнтів.
Побічні реакції, обумовлені кофеїном
З боку центральної нервової системи: нервозність, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, набряки.
З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишковий розлад, біль у животі, діарея, нудота, блювання.
З боку психіки: безсоння, неспокій, тривожність та дратівливість, нервозність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, пітливість, пурпура, кропив’янка.
Також після прийому препаратів, що містять подібні діючі речовини, виникали такі побічні реакції: головний біль, мультиформна ексудативна еритема, печія, біль в епігастрії, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці.
При одночасному прийомі лікарського засобу в рекомендованих дозах із продуктами, що містять кофеїн, можуть посилитися побічні ефекти, зумовлені кофеїном.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 2, або по 3 блістери в картонну пачку; або по 12 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонну пачку.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. Санека Фармасьютікалз АТ.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.
Заявник. АТ «Фармак».
Місцезнаходження заявника. Україна,