ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЦИТРОКАС
(CITROKAS)
Склад:
діюча речовина: калію цитрат;
1 пакетик порошку містить калію цитрат 3 г;
допоміжні речовини: аспартам (Е 951); кальцію фосфат; кремнію діоксид колоїдний безводний; ароматизатор апельсиновий (містить бутилгідроксіанізол (Е 320)).
Лікарська форма. Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорі білі гранули без будь-яких видимих включень, з характерним запахом апельсина.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, які сприяють розчиненню сечових конкрементів.
Код АТХ G04B C.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цитрат калію знижує насичення сечі солями кальцію, зв’язуючи кальцій та зменшуючи концентрацію іонів кальцію. Завдяки цьому підлужувальному ефекту він також підвищує дисоціацію сечової кислоти, знижуючи кількість важкорозчинної недисоційованої кислоти, та зменшує схильність до утворення каменів. Препарат регулює рН сечі та довготривало підтримує зсув реакції у лужний бік до значень рН 6,2-7,5, при яких солі сечової кислоти знаходяться у розчині та не утворюють конкрементів.
Цитрат калію перешкоджає кристалізації солей кальцію, які формують камені, використовуючи два механізми: цитрат утворює комплекси з кальцієм і знижує концентрацію іонів кальцію, тим самим зменшуючи насичення сечі оксалатом, який є рушійною силою кристалізації зазначених солей; він безпосередньо інгібує кристалізацію оксалату. Цитрат калію не впливає на насиченість солями фосфату кальцію завдяки тому, що формування комплексів цитрату кальцію може не відбуватися через збільшення рН, що призводить до зростання дисоціації фосфату. Камені фосфату кальцію є більш стійкими в лужному середовищі. Було показано, що цитрат інгібує спонтанне осадження оксалату кальцію та уповільнює аглютинацію уже сформованих кристалів оксалату кальцію.
Фармакокінетика.
За нормальних умов більша частина калію цитрату, прийнятого перорально, абсорбується. Майже весь цитрат, який всмоктується, окиснюється за нормальних умов, в той час як іони калію залишаються вільними, генеруючи таким чином лужний заряд. Формування лужного заряду підвищує значення рН та збільшує кількість цитрату у сечі, отже, мала кількість абсорбованого цитрату не окиснюється та виявляється у сечі. Близько 75 % відфільтрованого у нирках цитрату реабсорбується, тоді як 25 % елімінується у сечу.
У разі гіпокаліємії іони калію самі по собі підвищують сечову екскрецію цитрату, коригуючи внутрішньоклітинний ацидоз.
Клінічні характеристики.
Показання.
Літоліз сечокислих конкрементів у сечовивідних шляхах і профілактика їх первинного та повторного утворення (однофазні кальцієві, оксалатні, уратні та багатофазні (змішані) кальційоксалатні та кальційфосфатні камені). Підлужування сечі при проведенні цитостатичної терапії під час застосування урикозуричних препаратів, при лікуванні пацієнтів із цистиновими конкрементами (допоміжна терапія). Як ад'ювант у складі комбінованої симптоматичної терапії пізньої порфірії шкіри.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Обмежена екскреторна функція нирок, гостра та ниркова недостатність; гострі порушення кислотно-лужної рівноваги (метаболічний алкалоз); інфекції сечових шляхів, спричинені бактеріями, які розщеплюють сечовину (небезпека утворення струвітних каменів); обструкція сечового тракту; гіпернатріємія; адренокортикальна недостатність; гіперкаліємія; гіпохлоргідрія; метаболічний або респіраторний алкалоз; активна пептична виразка; інтестинальна обструкція; проведення антихолінергічної терапії; серцеві захворювання, перебіг яких може погіршитися при прийомі калію; сувора безсольова дієта (наприклад, при тяжких формах артеріальної гіпертензії); періодичний гіперкалієвий параліч; фенілкетонурія (має джерело фенілаланіну – аспартам).
Особливі заходи безпеки.
При розчиненні сечокислих каменів не слід допускати багатоденного надмірного підлужування сечі (рН вище 7,8) з огляду на можливу появу осаду фосфатних солей на поверхні сечокислого конкременту, що може перешкоджати його подальшому розчиненню. Окрім того, довготривалий і виражений лужний стан метаболізму небажаний.
Препарат можна застосовувати при компенсованій нирковій недостатності, що не супроводжується затримкою калію в організмі. Перед застосуванням необхідно визначити рівень електролітів у сироватці та перевірити функцію нирок. При підозрі на нирково-канальцевий ацидоз необхідно додатково контролювати показники кислотно-лужного балансу.
Пацієнтам із серцевою недостатністю слід враховувати вплив калію на збудливість міокарда.
У пацієнтів із порушеннями екскреції калію, такими як ниркова недостатність, є ризик розвитку небезпечної для життя гіпернатріємії.
Не слід порушувати рекомендації щодо застосування лікарського засобу, це може зашкодити здоров’ю.
Кожні чотири місяці рекомендується проводити гемограму та визначати рівень електролітів крові (натрію, калію та хлору) і креатиніну.
Пацієнтам, які приймають Цитрокас, рекомендується перейти на безсольову дієту та збільшити об’єми споживання рідини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасний прийом речовин, які містять цитрат і алюміній, може спричинити підвищення резорбції алюмінію, тому рекомендується дотримуватись двогодинної паузи між прийомами таких препаратів.
Препарат посилює терапевтичну дію алопуринолу.
Лікарські засоби, що підвищують рівень калію в крові (зокрема, інгібітори АПФ, циклоспорини та пеніциліни), калійзберігаючі діуретики, а також знеболювальні та протизапальні препарати (нестероїдні протизапальні засоби і периферичні анальгетики), можуть знижувати екскрецію калію, що слід враховувати при одночасному призначенні їх і Цитрокасу.
Уникати одночасного застосування з метенаміном.
Підлужування сечі, що пов’язано із механізмом захоплення іонів, може сприяти екскреції таких лікарських засобів, як саліцилати, тетрацикліни та барбітурати. З іншого боку, це може призвести до подовження періоду напіввиведення деяких симпатоміметичних та стимулюючих препаратів (таких як амфетаміни). Також взаємодія калію цитрату із нітрофурантоїном та метенаміном може зменшити їхню антибактеріальну активність.
Препарати, які мають антимускариновий ефект (спазмолітики тощо) здатні затримати спорожнення шлунка, що може збільшити шлунково-кишкову токсичність солей калію.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які приймають серцеві глікозиди, оскільки в деяких випадках активність останніх залежить від концентрації іонів калію в сироватці крові.
Особливості застосування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
При застосуванні препарату вагітним жінкам слід зважити очікувану користь для жінки та потенційний ризик для плода.
У період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Для приготування однієї дози розчиняють 1 пакетик у 200 мл води.
При кальцієвих каменях, що супроводжуються гіпоцитратурією: при помірній гіпоцитратурії – по 1 дозі два рази на день, при тяжкій гіпоцитратурії (що асоційована з хронічним діарейним синдромом або ренальним тубулярним ацидозом) – по 2 дози два рази на день.
При кальцієвих каменях, що супроводжуються гіперурикозурією: 1-2 дози на день за два прийоми. При кальцієвих каменях без урикозурії: по 1/2 пакетика два рази на день.
Для розчинення конкрементів (залежно від їх розміру та складу) тривалість курсу лікування становить від 4 тижнів до 6 місяців. Для профілактики рецидивів нефролітіазу препарат призначають курсами, тривалість і частоту яких встановлюють індивідуально для кожного хворого.
Діти.
Не застосовувати дітям (віком до 18 років).
Передозування.
При нормальній функції нирок небажаний вплив препарату на зміну фізіологічних параметрів обміну речовин не спостерігається ні при звичайній рекомендованій дозі, ні при вищій, оскільки виведення надлишкових лугів нирками є природним механізмом регулювання кислотно-лужного балансу в організмі.
Тривале застосування препарату у хворих з порушенням екскреції калію може призвести до гіпернатріємії, що, в свою чергу, може стати причиною м’язового паралічу та кардіоваскулярного колапсу. Прийом надмірних доз цитрату має послаблюючий ефект.
Можливому передозуванню можна запобігти шляхом зменшення дози препарату. За необхідності можна вдатись до заходів лікування метаболічного алкалозу.
Рекомендоване початкове лікування передозування. Для пацієнтів з гіпернатріємією рекомендується ввести внутрішньовенно 10 % розчин декстрози, що містить 10-20 одиниць інсуліну на 1000 мл розчину.
Лікування ймовірного ацидозу можна здійснювати шляхом внутрішньовенного введення бікарбонату натрію та проведення перитонеального діалізу.
Побічні реакції.
Помірні гастроінтестинальні розлади, такі як абдомінальний дискомфорт, відрижка, печія, нудота, болі у животі, метеоризм, блювання та діарея. Ці явища можуть бути зменшені при прийомі препарату з їжею.
У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 30 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 20 або 60 пакетиків у картонній коробці.
Категорія відпуску.
Без рецепта.
Виробник.
Лабораторія Касаско А.П.Т.Т./Laboratorios Casasco S.A.I.C.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Бояка № 229/37/41/49/63/65, Терреро №250/52/60, Бакакау №1843/45 (поштовий індекс С1406ВНС), у місті Буенос-Айрес, Республіка Аргентина та вулиця 5 № 186, промзона Пілар, округ Пілар, провінція Буенос-Айрес, Республіка Аргентина/Av.Boyaca No.229/37/41/49/63/65, Terrero No.250/52/60, Bacacay No.1843/45 (Zip Code C1406BHC), of the City of Buenos Aires, Argentine Republic, and Calle 5 No. 186, Industrial Park of Pilar, Province of Buenos Aires, Argentine Republic.
Заявник.
Лабораторія Касаско А.П.Т.Т./Laboratorios Casasco S.A.I.C.
Місцезнаходження заявника.
Бояка 237 (поштовий індекс С1406ВНС), у місті Буенос-Айрес, Республіка Аргентина/
Av.Boyaca 237 (Zip Code C1406ВНС), of the City of Buenos Aires, Argentina Republic.