АСТАЛІН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

АСТАЛІН

(ASTHALIN)

 

 

Склад:

діюча речовина: сальбутамол;

1 доза містить сальбутамолу сульфат еквівалентно сальбутамолу 100 мкг;

допоміжні речовини: кислота олеїнова, етанол безводний, пропелент HFA-134a.

 

Лікарська форма. Аерозоль (суспензія) для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Селективні агоністи β₂-адренорецепторів. Код АТХ R03A C02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол є симпатоміметичним агентом, селективним агоністом β₂-адренорецепторів. У терапевтичних дозах сальбутамол діє на β₂-адренорецептори бронхіальних м’язів, а також має незначний вплив на β₂-адренорецептори серцевого м’яза або не має такого впливу взагалі. Сальбутамол забезпечує швидку (протягом 5 хвилин) та короткодіючу (4–6 годин) бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів.

Окремі групи пацієнтів: діти віком до 4 років.

Клінічні дослідження у педіатрії, проведені із застосуванням рекомендованої дози пацієнтам віком до 4 років при бронхоспазмі, пов’язаному з оборотною обструкцією дихальних шляхів, показують, що сальбутамол для ігаляцій має аналогічний показник безпеки у дітей віком до 4 років, порівняно з дітьми віком від 4 років, підлітками та дорослими.

Фармакокінетика.

Сальбутамол легко всмоктується з травного тракту, проте системне всмоктування діючої речовини після інгаляційного застосування низьке. Дія інгаляційного сальбутамолу залежить від прямої стимуляції рецепторів у легенях.

Початок дії зазвичай настає протягом 10 хвилин після вдиху і в більшості пацієнтів триває 4–6 годин.

Сальбутамол піддається первинному метаболізму в печінці, приблизно половина дози виводиться із сечею у вигляді неактивного сульфатного кон’югату. Наймовірніше, він не метаболізується в легенях, тому подальше інгаляційне лікування залежить від способу доставки, який визначає кількість вдихання сальбутамолу щодо кількості, яку випадково проковтнули. Існує припущення, що дещо триваліший період напіввиведення після вдихання може відображати повільне виведення активної речовини з легенів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікарський засіб призначають дорослим, підліткам та дітям віком від 4 до 11 років.

Лікування бронхіальної астми, за потреби — для полегшення хрипів та ядухи.

Купірування гострих нападів ядухи.

З профілактичною метою — перед загостренням або для запобігання астмі, спричиненій фізичними навантаженнями.

Лікування оборотного компонента обструкції дихальних шляхів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до сальбутамолу або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Асталін протипоказаний для лікування передчасних пологів та загрози викидня.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пропранолол та інші некардіоселективні блокатори β-адренорецепторів мають антагоністичний вплив щодо дії сальбутамолу, тому їх не слід призначати одночасно.

Інгібітори моноаміноксидази, трициклічні антидепресанти та дигоксин збільшують ризик виникнення серцево-судинних порушень.

Пацієнтам слід припинити застосування сальбутамолу, якщо це можливо, мінімум за 6 годин до передбачуваної анестезії галогенними анестетиками.

Гіпокаліємія, що виникає при лікуванні β₂-агоністами, може загостритися при одночасному застосуванні лікарського засобу з ксантинами, стероїдами, діуретиками та довгодіючими проносними лікарськими засобами.

Оскільки лікарський засіб містить спирт, теоретично існує ймовірність реакції взаємодії у пацієнтів, які приймають дисульфірам або метронідазол. Кількість спирту в лікарському засобі невелика, але його може вистачити для виникнення реакції у деяких чутливих пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Лікування астми зазвичай відбувається за покроковим графіком лікування, при якому відповідь пацієнта контролюється клінічно та за допомогою дослідження легеневої функції. Оскільки раптове прогресуюче загострення астми може призвести до ситуації, яка загрожує життю, слід розглянути можливість лікування або збільшення дози кортикостероїдів. Тому в таких ситуаціях рекомендується щоденне вимірювання пікового потоку у пацієнтів з високим ризиком.

Пацієнтам, яким призначено регулярну протизапальну терапію (наприклад, інгаляційні кортикостероїди), треба рекомендувати продовжувати приймати протизапальні лікарські засоби навіть тоді, коли симптоми зменшуються і вони не потребують застосування сальбутамолу.

Пацієнтів слід попередити, що якщо ефект зменшується або тривалість ефекту стає коротшою, їм не потрібно збільшувати дозу або частоту дозування, а слід проконсультуватися з лікарем. Якщо ефект триває менше 3 годин після інгаляції, терапію необхідно скоригувати.

Зростання потреби в β₂-симпатоміметиках свідчить про погіршення контролю над астмою, і слід попередити пацієнтів, що їм треба звернутися за медичною допомогою якнайшвидше. У цьому випадку необхідно скорегувати схему терапії.

Надмірне використання бета-агоністів короткої дії може маскувати прогресування основного захворювання і призводити до погіршення контролю над астмою, підвищуючи ризик тяжких загострень астми та смерті.

Пацієнтів, які приймають сальбутамол більше двох разів на тиждень «за потребою», не враховуючи профілактичний прийом перед фізичним навантаженням, потрібно повторно обстежити (наприклад, дослідити денні симптоми, нічні пробудження та обмеження активності через астму) для належної корекції лікування, оскільки ці пацієнти належать до групи ризику надмірного застосування сальбутамолу.

Симпатоміметики, такі як сальбутамол, можуть мати серцево-судинні побічні ефекти. Існують деякі докази постмаркетингових даних та літератури, що ішемія міокарда може бути пов’язана із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтів із наявними тяжкими захворюваннями серця (такими як ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), яким призначають сальбутамол, слід попередити про необхідність звернутися до лікаря, якщо вони відчувають біль у грудях або інші симптоми загострення захворювання серця.

Особливу увагу слід приділяти симптомам, які можуть виникнути, таким як задишка та біль у грудях. Ці симптоми можуть бути респіраторного або серцевого походження.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з серцевими глікозидами. Рекомендується з обережністю застосовувати підвищені дози лікарського засобу пацієнтам з тиреотоксикозом. Потенційно важка гіпокаліємія внаслідок застосування β2-симпатоміметиків може виникнути, особливо при небулізації або парентеральному введенні. Рекомендується дотримуватися особливої обережності при гострій, тяжкій астмі, оскільки ця гіпокаліємія може посилюватися при одночасному лікуванні похідними ксантину, стероїдами та діуретиками та гіпоксією. Рекомендується в таких ситуаціях контролювати рівень калію в сироватці крові.

Як і при застосуванні інших інгаляційних засобів, може виникнути парадоксальний бронхоспазм. У цьому випадку слід негайно припинити застосування сальбутамолу та призначати альтернативні лікарські засоби.

Повідомлялося про карієс зубів при застосуванні сальбутамолу. Рекомендується приділяти увагу гігієні порожнини рота та регулярним оглядам зубів, особливо у дітей.

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Цей лікарський засіб містить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг/дозу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування лікарського засобу у період вагітності або годування груддю не встановлена. Відсутні дані щодо застосування сальбутамолу разом з пропелентом HFA-134a вагітним або жінкам, які годують груддю.

Були поодинокі повідомлення про різні вроджені вади при внутрішньоутробному розвитку, включаючи розщілину піднебіння, дефекти кінцівок та серцеві порушення у дітей жінок, які приймали сальбутамол під час вагітності. Деякі з цих жінок у період вагітності приймали багато інших лікарських засобів.

Досвід застосування β-симпатоміметиків на ранніх термінах вагітності вказує на відсутність шкідливого впливу при дозах, звичайно застосовуваних для інгаляційної терапії. Високі системні дози в кінці вагітності можуть спричиняти затримку пологів та селективні ефекти фетального/неонатального β₂-агоніста, такі як тахікардія і гіпоглікемія. Інгаляційна терапія у рекомендованих дозах не повинна спричиняти такі побічні ефекти в кінці вагітності. Сальбутамол вірогідно проникає у грудне молоко, тому слід з обережністю призначати його жінкам, які годують груддю. Невідомо, чи виявляє наявність сальбутамолу у грудному молоці шкідливий вплив на новонародженого.

Лікарський засіб у період вагітності або годування груддю слід призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Застосування сальбутамолу інгаляційно протипоказане для лікування загрози викидня або передчасних пологів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадку появи запаморочення під час лікування не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування — інгаляційно.

Дорослим: для полегшення хрипів, ядухи та нападів гострої ядухи у пацієнтів з астмою або оборотним компонентом обструкції дихальних шляхів можна призначити 1 або 2 інгаляції на один прийом.

Для профілактики астми, викликаної фізичним навантаженням, застосовують 2 інгаляції перед вправами.

Купірування гострого бронхоспазму.

Звичайна доза для дітей віком від 4 до 12 років: 1 інгаляція (100 мкг). Доза може бути збільшена до 2 інгаляцій, якщо необхідно.

Дітям віком понад 12 років застосовують дози як для дорослих.

Профілактика дії алергену або бронхоспазму, викликаного фізичними навантаженнями. Звичайна доза для дітей віком від 4 до 12 років: 1 інгаляція (100 мкг) перед очікуваним контактом з алергенами або фізичним навантаженням. Доза може бути збільшена до 2 інгаляцій, якщо необхідно.

Дітям віком від 12 років застосовують дози як для дорослих.

Довготривале лікування.

Звичайна доза для дітей віком від 4 до 12 років: до 2 інгаляцій 4 рази на добу.

Дітям віком від 12 років застосовують дози, як для дорослих.

Пацієнти літнього віку: застосовують звичайні дози для дорослих.

Для всіх пацієнтів максимальна рекомендована доза не повинна перевищувати 8 інгаляцій протягом 24 годин.

При повторному застосуванні інгаляції не слід повторювати частіше, ніж кожні 4 години. Інструкція з користування інгалятором.

Перевірка інгалятора

Перед першим використанням інгалятора або після перерви в користуванні протягом 3 діб та більше зніміть ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струсіть інгалятор та зробіть два розпилення в повітря, щоб переконатися, що він працює.

Користування інгалятором.

Малюнок 1

1. Щоб зняти кришку розпилюючої насадки, тримайте її між великим та вказівним пальцями, легко натисніть і від’єднайте, як показано на малюнку 1. Перевірте всередині та зовні, щоб переконатись, що насадка чиста і в ній немає сторонніх предметів.

Перевірка інгалятора: якщо інгалятор новий або якщо його не використовували протягом 3 днів і більше, одне розпилення потрібно здійснити в повітря, щоб переконатися, що він працює.

 

Малюнок 2

2. Тримайте інгалятор у вертикальному положенні, як показано на малюнку 2, за допомогою великого пальця на підставці, під насадкою. Видихніть максимально, наскільки це можливо.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Малюнок 3.

3. Добре струсіть інгалятор перед використанням. Помістіть розпилюючу насадку до рота між зубами і стисніть губи навколо нього, але не закушуйте його.

 

 

 

 

 

 

 

 

Малюнок 4.

4. Одразу після того, як почнете вдихати ротом, натискайте на верхню частину інгалятора, щоб здійснити розпилення. Під час розпилення продовжуйте глибоко та спокійно вдихати.

 

 

 

 

 

 

 

 

Малюнок 5.

5. Затримайте дихання. Вийміть інгалятор з рота та прийміть палець із верхньої частини інгалятора. Утримуйте дихання протягом декількох секунд або до тих пір, поки це зручно. Видихайте повільно.

 

Якщо потрібно здійснити повторне розпилення, тримайте інгалятор у вертикальному положенні і зачекайте близько 30 секунд, перш ніж повторити кроки від 2 до 5.

 

 

 

Малюнок 6.

 

Після використання завжди закривайте щільно наконечник розпилюючої насадки, щоб уникнути потрапляння пилу (малюнок 6).

 

Важливо: не поспішайте з кроками 2, 3, 4 та 5.

Важливо вдихати якомога повільніше перед самим початком використання інгалятора. Перші декілька разів слід використовувати інгалятор перед дзеркалом.

 

 

Якщо лікар дав інші інструкції з користування інгалятором, виконуйте їх, а також звертайтеся за порадою при виникненні будь-яких труднощів.

Діти. Маленькі діти можуть потребувати допомоги, може виникнути необхідність у тому, щоб інгаляції їм проводили дорослі. Попросіть дитину видихнути і виконуйте розпилення одразу після того, як вона почне вдих. Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід покласти обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці — на основу нижче мундштука.

Чищення.

Інгалятор слід чистити не рідше 1 разу на тиждень.

1.      Вийміть металевий балон із пластикового футляра інгалятора і зніміть ковпачок мундштука.

2.      Промийте пластиковий футляр і ковпачок мундштука теплою водою.

3.      Висушіть їх ззовні та всередині.

4.      Помістіть металевий балон і ковпачок мундштука на місце.

НЕ КЛАДІТЬ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

 

Діти.

Лікарський засіб не застосовують дітям віком до 4 років.

 

Передозування.

Симптоми.

Характерними симптомами передозування сальбутамолу є: тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, неспокій, порушення сну, біль у грудній клітці та сильний тремор, особливо рук, але, можливо і усього тіла. Також можуть спостерігатися нудота, запаморочення, підвищення систолічного артеріального тиску та зниження діастолічного артеріального тиску. Іноді після застосування надмірних доз сальбутамолу спостерігалися психотичні реакції. При передозуванні сальбутамолу може спостерігатися посилене витіснення калію у внутрішньоклітинний простір, що призводить до гіпокаліємії, а також до гіперглікемії, гіперліпідемії та гіперкетонемії.

Лікування.

Лікування після передозування β₂-симпатоміметиків переважно є симптоматичним. Залежно від індивідуальних обставин можуть бути розглянуті такі заходи:

-         Для кардіологічних симптомів передозування сальбутамолу можна використовувати кардіоселективний β-блокатор, слід враховувати, що β-блокатори слід застосовувати з обережністю і слід уникати, наскільки це можливо, у пацієнтів з бронхоспазм в анамнезі. Таким пацієнтам рекомендовано ЕКГ-моніторинг.

У разі досить значного зниження артеріального тиску рекомендується заміщення об’єму (наприклад, плазмозамінники).

-         Якщо розвивається гіпокаліємія, слід контролювати електролітний баланс і, за необхідності, може знадобитися введення електролітів.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за системами органів, а також за частотою їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 і < 1/10), нечасто (³ 1/1 000 і < 1/100), рідко (³ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

Системи органів	Частота	Симптоми
З боку імунної системи	дуже рідко	Реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, кропив’янка, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, колапс)
З боку травлення та метаболізму	рідко	Гіпокаліємія (особливо у поєднанні з похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками), підвищення рівня лактату / молочної кислоти в сироватці
З боку психіки	часто	Напруженість
	рідко	Порушення сну та галюцинації (особливо у дітей)
	дуже рідко	Безсоння
З боку нервової системи	часто	Головний біль, запаморочення, тремор м’язів
З боку серця	рідко	Відчуття серцебиття, тахікардія
	дуже рідко	Серцева аритмія (включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистоли), особливо при одночасному застосуванні з іншими β2-агоністами
	невідомо	Ішемія міокарда
З боку судин	рідко	Периферична вазодилатація
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння	рідко	Подразнення в горлі
	дуже рідко	Парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується негайним збільшенням хрипів після застосування (як і при іншій інгаляційній терапії, парадоксальний бронхоспазм може виникати відразу після прийому; у такому разі слід негайно припинити застосування сальбутамолу у вигляді інгаляцій та за необхідності розпочати альтернативне лікування)
З боку травного тракту	рідко	Подразнення ротової порожнини, нудота, блювання, сухість у роті, біль у роті
З боку шкіри та підшкірної клітковини	дуже рідко	Свербіж
З боку кістково-м’язової системи	нечасто	Міалгія
	рідко	М’язові судоми
	дуже рідко	Сильний тремор (особливо рук)

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 200 доз у контейнері з дозуючим клапаном, розпилюючою насадкою та наконечником. По 1 контейнеру у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Ципла Лтд. (Юніт ІІ).

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Дільниці № L-139, S-103 та M-62, Верна Індастріал Істейт, ІН– 403 722 Верна, Гоа, Індія.