БЕЛАЛГІН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БеЛалгін

(BELLALGIN)

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить метамізолу натрієвої солі у перерахунку на безводну речовину − 250 мг, бензокаїну − 250 мг, натрію гідрокарбонату − 100 мг, екстракту беладони густого ((4,8-5,2):1) (Belladonnae extractum spissum) (екстрагент 20 % (об/об етанол)) − 15 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е421), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з плоскою поверхнею, від світло-коричневого до коричнювато-жовтого кольору з вкрапленнями, зі скошеними краями (фаскою) та рискою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при функціональних шлунково-кишкових розладах. Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками. Сума алкалоїдів беладони у комбінації з аналгетиками. Код АТХ А03D В.

Фармакологічні властивості.

Завдяки М-холінолітичній дії екстракту беладони препарат знижує тонус і рухову активність гладенької мускулатури шлунково-кишкового тракту та інших органів, зменшує секрецію екзокринних залоз. Аналгезуюча дія препарату зумовлена ефектами метамізолу натрію і місцевого анестетика – бензокаїну. Натрію гідрокарбонат нейтралізує вільну соляну кислоту в шлунку.

Клінічні характеристики.

Показання.

·   Функціональні розлади шлунково-кишкового тракту (болі в животі функціонального походження).

·   Жовчнокам’яна хвороба.

Протипоказання.

·   Пiдвищена чутливiсть до беладони, бензокаїну, iнших амiдних анестетикiв, метамiзолу натрiю та iнших похiдних пiразолону, до будь-якого компонента препарату.

·   Захворювання серцево-судинної системи, при яких збiльшення частоти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмiя, тахiкардiя, хронiчна серцева недостатнiсть, iшемiчна хвороба серця, мiтральний стеноз, тяжка артерiальна гiпертензiя.

·   Глаукома.

·   Затримка сечi або схильнiсть до неї, в т.ч. аденома передміхурової залози з порушенням відтоку сечі.

·   Мiастенiя.

·   Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохiднiстю.

·   Гiпертермiчний синдром.

·   Тиреотоксикоз.

·   Гостра кровотеча.           

·   Змiна складу периферичної кровi: агранулоцитоз, спричинений метамізолом, іншими піразолонами або піразолідинами, в анамнезі, лейкопенiя.

·   Захворювання кровi: анемiя будь-якої етiологiї, цитостатична або iнфекцiйна нейтропенiя.

·   Вираженi змiни функцiї печiнки та/або нирок (порфiринового обмiну).

·   Вроджена недостатнiсть глюкозо-6-фосфатдегiдрогенази.

·   Бронхiальна астма.

·   Пiдозра на гостру хiрургiчну патологiю.

·   Порушення функції кісткового мозку або захворювання кровотворної системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Якщо пацієнт приймає будь-які інші лікарські засоби, обов’язково слід повідомити про це лікаря.

Взаємодії, що можуть бути зумовлені метамізолом натрію

·   Рентгенконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники, пеніцилін – не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

·   Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – можливий розвиток вираженої гіпотермії.

·   Пероральні гіпоглікемічні препарати (у т.ч. похідні сульфонілсечовини), непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, індометацин – метамізол натрію збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком.

·   Фенілбутазон, глютетимід, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки – зменшується ефективність метамізолу натрію.

·   Ненаркотичні аналгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопуринол – можливе посилення токсичності метамізолу натрію.

·   Нестероїдні протизапальні препарати − потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів.

·   Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокордин), кодеїн, анаприлін, блокатори Н₂-рецепторів гістаміну, пропранолол – посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.

·   Сарколізин, мерказоліл, тіамазол, препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, у т.ч. препарати золота − збільшується імовірність гематотоксичності, у т.ч. розвитку лейкопенії.

·   Циклоспорин − знижується концентрація циклоспорину у плазмі крові.

·   Діуретики (фуросемід) − можливе зниження діуретичного ефекту.

·   Метотрексат – метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (на травну систему і систему кровотворення).

·   Метамізол натрію посилює седативну дію етанолу.    

·   Метамізол може індукувати метаболічні ферменти, включаючи CYP2B6 та CYP3A4.

·   Одночасне застосування метамізолу з бупропіоном, ефавіренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролімусом та сертраліном може спричинити зниження концентрації цих препаратів у плазмі крові з потенційним зниженням клінічної ефективності. Тому рекомендується обережність при одночасному застосуванні метамізолу; може бути потрібним контроль клінічної відповіді на лікування та/або рівня препарату.

Взаємодії, що можуть бути зумовлені екстрактом беладони та бензокаїном

Дія препарату може бути посилена при одночасному застосуванні інших перапартів з антимускариновим ефектом.

·   Протипаркінсонічні препарати (амантадин), М-холіноблокатори, антиаритмічні антихолінергічні препарати (у т.ч. хінідин, дизопірамід), спазмолітики, трициклічні антидепресанти, глютетимід − посилюються антихолінергічні ефекти Белалгіну.

·   Опіоїдні аналгетики та препарати, які пригнічують центральну нервову систему (в тому числі фенотіазини) − виникає небезпечна загальмованість центральної нервової системи, можливе зменшення тривалості та глибини дії наркотичних засобів, послаблення аналгетичної дії опіатів.

·   Бутирофенони (галоперидол), органічні нітрати – підвищується внутрішньоочний тиск.

·   Кортикостероїди для системного застосування – знижується ефект кортикостероїдів і можливе підвищення внутрішньоочного тиску.

·   Пілокарпін − знижується його ефект при лікуванні глаукоми.

·   Фуросемід – можлива ортостатична гіпотензія.

·   Резерпін, гуанетидин, антацидні засоби, аскорбінова кислота, атапульгіт − знижується ефект Белалгіну.

·   Леводопа − знижуються системні концентрації леводопи, тому слід відрегулювати її дозування.

·   Деякі антигістамінні препарати (включаючи меклізин) − посилюється антигістамінний ефект.

·   Блокатори бета-адренорецепторів – знижується їх ефект.

·   Гормональні контрацептиви – знижується контрацептивний ефект.

·   Інгібітори МАО, в т.ч. неселективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення моноамінів – посилюється седативний ефект, можуть спричинити серцеві аритмії.

·   Нестероїдні протизапальні препарати, гризеофульвін, дигітоксин, доксициклін, метоклопрамід, метронідазол − знижується ефект цих препаратів.

·   Кетоконазол − підвищення рН шлункового соку Белалгіном знижує абсорбцію кетоконазолу, тому Белалгін слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому кетоконазолу.

·   Сульфаніламіди − знижується їх антибактеріальна активність.

·   Індапамід, нізатидин − підвищується їх ефект.

·   Хлорид калію − можливі пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.

·   Пригнічення перистальтики під дією препарату може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.

·   Димедрол, дипразин – дія Белалгіну посилюється.

·   Спіронолактон, міноксидил – зниження їх ефекту.

·   Пеніциліни – посилюється ефект обох препаратів.

Особливості застосування.

Перед початком лікування Белалгіном слід порадитися з лікарем.

Агранулоцитоз

Лікування метамізолом може спричинити агранулоцитоз, інколи з летальним наслідком (див. розділ «Побічні реакції»). Цей стан може виникати, навіть якщо попереднє застосування метамізолу не призводило до ускладнень.

Агранулоцитоз, спричинений метамізолом, є ідіосинкратичною побічною реакцією. Ця реакція може виникати незалежно від дози препарату і в будь-який час протягом лікування, а також невдовзі після його припинення.

Пацієнтам слід повідомити про необхідність припинити лікування метамізолом і негайно звернутися до лікаря у разі появи будь-яких симптомів, що вказують на агранулоцитоз (наприклад: лихоманка, озноб, біль у горлі та болючі зміни слизової оболонки, особливо у роті, носі й горлі, а також у генітальній або анальній ділянці).

Якщо метамізол застосовують при лихоманці, деякі симптоми розвитку агранулоцитозу можуть залишитися непоміченими. Так само ці симптоми можна не помітити у пацієнтів, які отримують антибіотикотерапію.

У разі появи ознак і симптомів, що вказують на агранулоцитоз, необхідно негайно провести загальний аналіз крові (зокрема диференційований підрахунок лейкоцитів) і припинити лікування до отримання результатів аналізу. Якщо діагноз агранулоцитозу підтверджено, лікування не слід поновлювати (див. розділ «Протипоказання»).

Медикаментозне ураження печінки

Повідомлялося про випадки гострого гепатиту, переважно гепатоцелюлярного характеру, у пацієнтів, які отримували метамізол, що виникав у період від кількох днів до кількох місяців після початку лікування. Симптоми включали підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові з жовтяницею або без неї, часто в комплексі з іншими реакціями гіперчутливості (наприклад: шкірний висип, розлади з боку крові, лихоманка, еозинофілія) або з ознаками аутоімунного гепатиту. Більшість пацієнтів одужали після припинення лікування метамізолом; однак у поодиноких випадках повідомлялося про прогресування гострої печінкової недостатності, що потребувала трансплантації печінки. Механізм ураження печінки, спричиненого метамізолом, чітко не з’ясовано, але дані вказують на імуноалергічний механізм. Пацієнтів слід проінформувати про необхідність звернення до лікаря у разі появи симптомів, які свідчать про ураження печінки. У цих випадках слід припинити прийом метамізолу та оцінити функцію печінки. Метамізол не слід повторно застосовувати пацієнтам з епізодом ураження печінки під час лікування метамізолом, для якого не встановлено інших причин ураження печінки.

У випадку появи персистуючого болю або такого, що посилюється, нез’ясованого походження в абдомінальній ділянці, що супроводжується такими симптомами, як гарячка, нудота, блювання, зміни перистальтики кишечнику, зниження артеріального тиску, непритомність або поява крові в калі, необхідна консультація лікаря.

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Слід застосовувати найменшу необхідну кількість лікарського засобу.

Не застосовувати препарат для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини).

При застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

· з вираженою артеріальною гіпотензією, серцево-судинною недостатністю;

·   з наявними алергічними захворюваннями (у т.ч. полінозом) або з такими в анамнезі через підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості;

·   з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів;

·   з хворобою Дауна, при церебральному паралічі, пошкодженнях мозку;

·   з захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит), з печінковою та нирковою недостатністю;

·   з рефлюкс-езофагітом, грижею стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом;

·   з запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона;

·   з мегаколоном;

·   з ксеростомією (сухістю у роті);

· літнього віку – може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травного тракту;

·   з хронічними захворюваннями легень, що супроводжуються низьким продукуванням мокротиння, що тяжко відділяється, особливо у ослаблених хворих;

·   з хронічними захворюваннями легень без оборотної обструкції;

·   з вегетативною (автономною) нейропатією;

·   при лікуванні цитостатиками;

·   при хронічному алкоголізмі;

·   при гіпертермії, особливо в осіб літнього віку, ослаблених пацієнтів – можливе посилення гіпертермії;

·   при високій температурі навколишнього середовища (ризик теплового удару внаслідок пригнічення активності потових залоз).

У пацієнтів з недіагностованою і тому нелікованою закритокутовою глаукомою при застосуванні антихолінергічних засобів, таких як препарати беладони, може спостерігатися підвищення внутрішньоочного тиску. Тому при появі болю, почервоніння очей, які супроводжуються погіршеням/втратою зору, пацієнту необхідно проконсультуватися з офтальмологом.

Існує ризик розвитку метгемоглобінемії при застосуванні препаратів, що містять бензокаїн, в основному у пацієнтів з такими вродженими дефектами як, наприклад, дефіцит глюкози-6-фосфат-дегідрогенази, дефіцит NADH-метгемоглобінредуктази, дефіцит піруваткінази, гемоглобіноз M. Такі симптоми як ціаноз шкіри, губ та нігтьових ложе, головний біль, запаморочення, утруднене дихання, слабкість, тахікардія можуть вказувати на метгемоглобінемію, що потенційно загрожує життю та потребує невідкладного медичного втручання.

Алкалоїди беладони можуть впливати на результати наступних лабораторних тестів:

·   тест на визначення кислотності шлунка (можуть протидіяти активності пентагастрину і гістаміну; слід припинити прийом препарату за 24 години до проведення тесту);

·   радіоізотопне дослідження випорожнення шлунка (можуть сповільнювати випорожнення шлунка);

·   фенолсульфофталеїновий тест секреції сечі (можуть сповільнювати виведення фенолсульфофталеїну з сечею).

Препарат містить бензокаїн, який може спричинити позитивний результат допінг-тесту у спортсменів.

Не рекомендується регулярне тривале застосування препарату через мієлотоксичність метамізолу; при тривалому застосуванні (більше 7 діб) необхідно контролювати якiсний та кiлькiсний склад периферичної крові, особливо лейкоцитарну формулу.

При застосуваннi препарату можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленнi немотивованого пiдвищення температури, ознобу, болю в горлi, утрудненого ковтання, стоматиту, кровоточивості ясен, зблідненні шкірних покривів, астенії, а також запалення зовнiшнiх статевих opгaнів i заднього проходу необхiдна негайна вiдмiна препарату.

Застосування препарату необхідно припинити при появі висипань на шкірі та слизових оболонках. При появі цих симптомів слід негайно звернутися до лікаря.

При прийомі препарату можливе забарвлення сечі в червоний колір за рахунок виведення метаболіту метамізолу натрію, що не має клінічного значення.

Не слід застосовувати препарат довше встановленого терміну без консультації з лікарем.

Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати або, навпаки, стан здоров’я погіршиться, або з’являться небажані явища, необхідно призупинити прийом препарату та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам, діяльність яких пов’язана з необхідністю концентрації уваги, швидкістю психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Белалгін призначений для симптоматичного короткотривалого застосування, тому дозу та тривалість лікування слід підбирати індивідуально.

Застосовувати дорослим внутрішньо по 1 таблетці при болях (у разі необхідності). Максимальна добова доза – 10 таблеток.

Діти.

Клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування дітям немає, тому не слід застосовувати препарат пацієнтам віком до 18 років.

Передозування.

Екстракт беладони.

Симптоми: посилення проявiв побiчних реакцiй, нудота, блювання, тахiкардiя, зниження артерiального тиску, порушення акомодації, психомоторне збудження,  дратiвливiсть, тремор, судоми, безсоння, сонливiсть, галюцинацiї, делірій, гiпертермiя, пригнiчення центральної нервової системи, пригнiчення активностi дихального i судинорухового центрiв, затримка сечі.

Метамізол натрію.

Симптоми: гiпотермiя, виражене зниження артерiального тиску, вiдчуття серцебиття, задишка, дисфагія, шум у вухах, нудота, блювання, бiль у шлунку, олiгурiя, анурiя, тахiкардiя, слабкiсть, сонливiсть, марення, порушення свiдомостi, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагiчного синдрому, гострої ниркової та печiнкової недостатностi, паралiчу дихальних м’язiв.

Бензокаїн.

Симптоми: можлива сонливість, занепокоєння, збудження, у тяжких випадках – судоми через його системну абсорбцію. Існують повідомлення, що призначення препаратів, які містять бензокаїн, може спричиняти метгемоглобінемію. Такі симптоми як ціаноз шкіри, губ та нігтьових ложе, головний біль, запаморочення, задишка, слабкість, тахікардія можуть вказувати на метгемоглобінемію, що потенційно загрожує життю та потребує невідкладного медичного втручання.

Лікування: промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугiлля. Проведення форсованого дiурезу, гемодiалiзу, олужнювання кровi, симптоматична терапiя, спрямована на пiдтримку життєво важливих функцiй. При розвитку судомного синдрому проводити внутрiшньовенне введення дiазепаму та швидкодiючих барбiтуратiв, парентеральне введення холiномiметикiв та антихолiнестеразних засобiв. При гіпертермії показані вологі обтирання та жарознижувальні засоби; при збудженні – внутрішньовенне введення тіопенталу натрію або оксибутирату натрію; при мідріазі – місцево, у вигляді очних крапель, фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. При нападі глаукоми слід негайно почати закапувати у кон’юнктивальний мішок по 2 краплі 1 % розчину пілокарпіну кожну годину та підшкірно вводити 1 мл 0,05 % розчину прозерину 3-4 рази на добу. Не застосовувати фенотіазини. У разі розвитку метгемоглобінемії – внутрішньовенне введення метиленового синього. Лiкування симптоматичне.

При перших симптомах передозування слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Побічні реакції.

Екстракт беладони.

Нервова система: головний біль, запаморочення.

Сечовидільна система: утруднення та затримка сечовипускання.

Травна система: cyxicть у pотi, вiдчуття спраги, порушення смакових вiдчуттiв, дисфагiя, зменшення моторики кишечнику аж до атонії, зменшення тонусу жовчовивiдних шляхiв та жовчного міxypa.

Органи зору: розширення зіниць, світлобоязнь, параліч акомодації, нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску, тимчасові розлади зору.

Серцево-судинна система: почервонiння обличчя, припливи, відчуття серцебиття, аритмії (в т.ч. екстрасистолія), iшемiя мiокарда.

Дuxальна система та органи середостіння: зменшення секреторної активностi та тонусу бронхiв, що призводить до утворення в’язкого мокротиння, що важко вiдкашлюється.

Імунна система: можливі прояви реакцій гіперчутливості, у т.ч. анафiлактичнi реакцiї, анафiлактичний шок.

Шкiра та пiдшкiрна клiтковина: шкiрнi висипання, свербіж, кропив'янка, ексфолiативний дерматит, гіперемія.

Інше: зниження потовиділення, сухість шкіри та слизових оболонок, дизартрія.

Метамiзол натрiю.

Система крові та лімфатична система: при тривалому застосуванні можливі агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.

Сечовидільна система: зазвичай у пацієнтів з порушенням функції нирок та/або при застосуванні надмірних доз розвивається транзиторна олігурія, анурія, протеїнурія, токсична нефропатія у різних формах, у т.ч. інтерстиціальний нефрит. Можливе забарвлення сечі в червоний колір.

Імунна система: можливі прояви реакцій гіперчутливості, у т.ч. висипання на шкірі та слизових оболонках, кон’юнктивіт, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичні набряки, у т.ч. набряк Квінке, бронхоспастичний синдром, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Нервова система: нервозність, безсоння, психомоторне збудження, судоми.

Серцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску.

Травний тракт: запор, діарея.

Гепатобіліарна система: медикаментозне ураження печінки, включаючи гострий гепатит, жовтяницю, підвищення рівнів печінкових ферментів (див. розділ «Особливості застосування»).

При застосуванні препарату можлива метгемоглобінемія (ціаноз шкіри, губ та нігтьових лож, головний біль, запаморочення, задишка, слабкість, тахікардія) (препарат містить бензокаїн).

У разі появи будь-яких небажаних реакцій слід припинити прийом препарату та обов'язково звернутися до лікаря.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам, або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему фармаконагляду за посиланням: https://аіsf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.