ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ОЛОДРОПС
(OLODROPS)
Склад:
діюча речовина: олопатадин;
1 мл розчину містить олопатадину гідрохлориду еквівалентно олопатадину 1 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідрофосфат безводний, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби.
Код АТХ S01G X09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає індукованому гістаміном виділенню цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування олопатадину у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.
Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.
Дослідження на тваринах показали затримку розвитку цуценят при їх вигодовуванні самками, які отримували системне лікування олопатадином у дозах, що перевищували максимальну рекомендовану дозу для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявлявся у молоці годуючих щурів після перорального застосування.
Фармакокінетика.
Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою з концентраціями у плазмі крові у межах від значення нижче рівня кількісного визначення (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться. Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми крові приблизно становить 8-12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60-70 % дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.
Оскільки олопатадин виводиться з сечею головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2-3 рази вищі порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після прийому препарату перорально у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли його не проводили, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.
У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при прийомі перорально дози 10 мг молодим людям (середній вік – 21 рік) та людям літнього віку (середній вік - 74 роки) будь-якої істотної різниці концентрації у плазмі крові, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.
Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію олопатадину у плазмі крові при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Оскільки концентрації у плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності корегувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів із порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження щодо вивчення взаємодії олопатадину з іншими лікарськими засобами не проводили.
Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.
У разі застосування інших офтальмологічних засобів див. розділ «Спосіб застосування та дози».
Особливості застосування.
Олодропс є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату.
Олодропс містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення ока.
Повідомляли також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Слід уважно спостерігати за пацієнтами із синдромом сухого ока або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу застосовують препарат.
Контактні лінзи
Бензалконію хлорид, як відомо, може знебарвлювати контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів слід проінформувати про те, що перед застосуванням препарату необхідно зняти контактні лінзи та зачекати щонайменше 15 хвилин після закапування і лише тоді знову одягнути контактні лінзи.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дані щодо офтальмологічного застосування олопатадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність після системного застосування. Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.
Годування груддю
Дослідження на тваринах показали, що олопатадин проникає у грудне молоко після перорального застосування. Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей грудного віку. Олопатадин не слід застосовувати у період годування груддю.
Репродуктивна функція
Дослідження щодо оцінки ефекту олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Олодропс не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і у разі застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Тільки для офтальмологічного застосування. Застосовувати за призначенням лікаря.
• Взяти флакон-крапельницю і скрутити захисний ковпачок.
• Після зняття ковпачка, якщо захисне кільце навколо крапельниці обертається вільно, зняти його перед закапуванням.
• Тримати флакон, спрямований вниз, між великим і середнім пальцями.
• Нахилити голову назад. Опустити повіку чистим пальцем, поки між повікою та оком не залишиться «кишеня». Краплю спрямовувати сюди (малюнок 1).
• Піднести край флакона близько до ока. Якщо зручно, робити це перед дзеркалом.
• Не торкатися крапельницею ока чи повіки, навколишніх ділянок або будь-яких інших поверхонь. Через це можна інфікувати розчин, що залишився у флаконі.
• Акуратно натиснути на дно флакона, щоб випустити по одній краплі Олодропс за раз.
• Не стискати флакон; він розроблений таким чином, що потрібен лише легкий натиск на дно (малюнок 2).
• Якщо потрібне закапування крапель в обидва ока, слід повторити процес для іншого ока.
• Одразу після використання надійно закрутити ковпачок на флаконі. Між використаннями тримати флакон-крапельницю щільно закритим.
Якщо потрібно закапувати більш ніж один засіб, інтервал між закапуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.
Застосування пацієнтам літнього віку
Немає необхідності у коригуванні доз для цієї категорії пацієнтів.
Застосування дітям та підліткам
Олопатадин можна застосовувати у педіатрії (дітям віком від 3 років) у тому ж самому дозуванні, що і дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату Олодропс дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні.
Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.
Досліджень олопатадину у формі очних крапель з участю пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок.
Діти. Застосовувати дітям віком від 3 років.
Передозування.
При місцевому застосуванні передозування малоймовірне. Очі при попаданні надлишку препарату рекомендується промити теплою водою.
Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату Олодропс призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.
У дослідженні з участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей літнього віку, які застосовували 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 дня, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. У цьому дослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі (35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.
У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.
Побічні реакції.
Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату був очний біль з частотою виникнення 0,7 %. Нижченаведені побічні реакції відзначалися протягом клінічних досліджень і у постмаркетинговий період і були класифіковані за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), поодинокі (>1/10000, ≤1/1000), рідко (≤1/10000) або невідомо (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.
|
Класи систем органів |
Частота |
Побічні реакції |
|
Інфекції та інвазії |
Нечасто |
Риніт |
|
З боку імунної системи |
Невідомо |
Підвищена чутливість, припухлість обличчя |
|
З боку нервової системи |
Часто |
Головний біль, дисгевзія |
|
Нечасто |
Запаморочення, гіпестезія |
|
|
Невідомо |
Сонливість |
|
|
Офтальмологічні порушення |
Часто |
Біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей |
|
Нечасто |
Ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивальні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, свербіж повік, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія кон’юнктиви, гіперемія ока |
|
|
Невідомо |
Набряк рогівки, набряк ока, припухлість ока, кон’юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік |
|
|
З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення |
Часто |
Сухість у носі |
|
Невідомо |
Диспное, синусит |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
Невідомо |
Нудота, блювання |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
Нечасто |
Контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, сухість шкіри |
|
Невідомо |
Дерматит, еритема |
|
|
Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення |
Часто |
Підвищена втомлюваність |
|
Невідомо |
Астенія, нездужання |
У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.
Надання повідомлень про підозрювані побічні реакції на зареєстрований лікарській засіб є дуже важливим. Це дає змогу відстежувати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції на препарат, що виникли у пацієнта під час терапії.
Термін придатності. 3 роки.
Термін придатності після першого відкриття флакону − 28 діб.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл у флаконі-крапельниці; по 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Мікро Лабс Лімітед.
Місцезнаходження виробника та адреса провадження його діяльності.
Ділянка № 113-116, Фейз 4, К.І.А.Д.Б. Індастріал Еріа, Боммасандра, Бангалор, Індія.