ЕЛЕГІУС

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЕЛЕГІУС

ELEHIUS

 

Склад:

діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, плівкове покриття «Wincoat WT-AQ-1247 Blue» [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк, діамантовий синій FCF (Е 133)].

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою блакитного кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.

 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дезлоратадин — це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.

У дослідженнях in vitro на клітинах ендотелію дезлоратадин продемонстрував свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми, як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує перебіг сезонного алергічного риніту, як видно із сумарного показника опитувальника з оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, яку обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причиновим фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки, включно з хронічною ідіопатичною кропив’янкою.

У двох плацебоконтрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу між застосуванням доз. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу між дозами. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика

Всмоктування

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому лікарського засобу. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки у цих пацієнтів не відрізнявся від такого профілю у загальній популяції.

Розподіл

Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми (83‒87 %). При застосуванні дози дезлоратадину від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

 

Клінічні характеристики

Показання. Застосовувати для усунення симптомів, пов’язаних із:

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив’янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу чи до лоратадину.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні лікарського засобу разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційний період спостерігалися випадки непереносності алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування лікарського засобу. Тому потрібно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином.

 

Особливості застосування

Хворим із нирковою недостатністю тяжкого ступеня потрібно застосовувати лікарський засіб Елегіус під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі напад судом. Діти можуть бути більш схильними до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування лікарського засобу спостерігався напад судом.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування дезлоратадину у період вагітності не встановлена, тому застосування лікарського засобу Елегіус у цей період не рекомендується.

Грудне годування. Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування лікарського засобу Елегіус жінкам, які годують грудьми, не рекомендується.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.

 

Спосіб застосування та дози

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включно з періодичним і стійким алергічним ринітом) та кропив’янкою.

Терапію періодичного (інтермітувального) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення.

При стійкому (персистувальному) алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

 

Діти. Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину для дітей віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпечність застосування таблеток Елегіус для дітей віком до 12 років не встановлена.

 

Передозування

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

 

Побічні реакції

У клінічних дослідженнях застосування дезлоратадину при показаннях, серед яких були алергічний риніт та хронічна ідіопатична кропив’янка, частота небажаних ефектів у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, була на 3 % більше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 дітей віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль: у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, і у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

У зв’язку із застосуванням дезлоратадину існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження.

У постреєстраційний період спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

 

Зведена таблиця побічних реакцій

Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці з картону.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.

 

Виробник/заявник. ТОВ «Тернофарм».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності / місцезнаходження заявника

Україна, 46010, м. Тернопіль, вул. Фабрична, 4.