ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
МОМЕНАЗ
(MOMЕNAS)
Склад:
діюча речовина: мометазону фуроат;
1 доза містить 50 мкг мометазону фуроату моногідрату в перерахунку на безводну форму;
допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, гліцерин, полісорбат-80, целюлоза мікрокристалічна, натрію кармелоза, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, вода очищена.
Лікарська форма. Спрей назальний, дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: в’язка суспензія від білого до майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мометазону фуроат — синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату повʼязаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, зокрема беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукування Th2-цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, у пригніченні продукування IL-5.
У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність мометазону фуроату у вигляді назального спрею як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.
Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування мометазону фуроату у вигляді назального спрею був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат у вигляді назального спрею виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.
У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із назальними поліпами мометазону фуроат у вигляді назального спрею продемонстрував значну клінічну ефективність у знятті закладеності носа, зменшенні розмірів поліпів, відновленні нюху порівняно з плацебо.
У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат у вигляді назального спрею по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів MSS [Major Symptom Score] (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах носа, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі застосування лікарського засобу мометазону фуроату у вигляді назального спрею була низькою та порівнянною з такою у групі амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювалася.
Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить <1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визначення — 0,25 мг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися й абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою — з сечею.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Застосовувати для лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.
· Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років.
· Для лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років.
· Для лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, зокрема закладеності носа та втрати нюху, у пацієнтів віком від 18 років.
Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента лікарського засобу.
Лікарський засіб не слід застосовувати при наявності нелікованої локалізованої інфекції із залученням слизової оболонки носової порожнини, такої як герпес звичайний.
Через здатність кортикостероїдів пригнічувати загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальні кортикостероїди, поки не відбудеться загоєння.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Очікується, що сумісна терапія з інгібіторами CYP3A, включно з препаратами, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Сумісного застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів — в такому разі пацієнтів потрібно контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.
У клінічному дослідженні препарат мометазону фуроат у вигляді назального спрею застосовували одночасно з неседативним пероральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незміненими в обох препаратів.
Особливості застосування. Лікарський засіб МОМЕНАЗ слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім пацієнтам з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції.
Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати пригнічений імунітет і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (такі як вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації з лікарем, якщо такий контакт відбувся.
Місцеві ефекти
Після 12-місячного застосування мометазону фуроату у пацієнтів із цілорічним алергічним ринітом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують лікарський засіб протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа або глотки може виникнути потреба у припиненні терапії лікарським засобом або проведенні відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення застосування лікарського засобу.
Застосування мометазону фуроату не рекомендується у випадку розвитку перфорації носової перегородки.
У клінічних дослідженнях частота виникнення носової кровотечі була вище порівняно з плацебо. Носова кровотеча в цілому була легкого ступеня тяжкості і припинялася самостійно.
Системні ефекти кортикостероїдів
Можуть виникати системні ефекти назальних кортикостероїдів, зокрема при застосуванні високих доз, призначених для тривалого застосування. Ці ефекти виникають значно рідше, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів, вони можуть бути різними у різних пацієнтів та при застосуванні різних кортикостероїдних засобів. До потенційних системних ефектів може належати синдром Кушинга, кушингоїдні риси, пригнічення надниркових залоз, затримка росту в дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше – низка психологічних або поведінкових ефектів, зокрема психомоторна гіперактивність, розлади сну, тривожність, депресія або агресія (зокрема у дітей).
Після застосування назальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.
При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретінопатія, про що повідомлялося після застосування кортикостероїдів системної та місцевої дії.
За пацієнтами, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати. Припинення прийому системних кортикостероїдів у цих пацієнтів може спричиняти недостатність надниркових залоз протягом кількох місяців до відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Якщо ці пацієнти демонструють ознаки і симптоми надниркової недостатності або синдрому відміни (наприклад біль у суглобах та/або м'язах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зникнення назальних симптомів, використання системних кортикостероїдів повинно бути відновлено разом з іншими методами лікування і прийняті відповідні заходи. При такому переході можуть також виявлятися вже існуючі алергічні стани, такі як алергічний кон'юнктивіт та екзема, прояви яких раніше були пригнічені терапією системними кортикостероїдами.
Застосування доз, вищих за рекомендовані, може призвести до клінічно значущого пригнічення надниркових залоз. Якщо є докази застосування доз, вищих за рекомендовані, слід розглянути імовірність застосування додаткового системного кортикостероїду упродовж періодів стресу або планових хірургічних втручань.
Назальні поліпи
Безпеку та ефективність застосування назального спрею мометазону фуроату для лікування односторонніх поліпів, поліпів, пов'язаних із кістозним фіброзом, або поліпів, що повністю закривають носову порожнину, не вивчали.
Односторонні поліпи, що є нетиповими та рідко виникають, особливо у випадку виникнення виразок чи кровотеч, мають бути досліджені детальніше.
Вплив на ріст у дітей
Рекомендується регулярно вимірювати зріст дітей, які отримують тривале лікування назальними кортикостероїдами. Якщо ріст уповільнений, слід переглянути терапію з метою зменшення дози назального кортикостероїду, якщо можливо, до найнижчої дози, при якій підтримується ефективний контроль симптомів. Крім того, пацієнта слід направити на консультацію до педіатра.
Неназальні симптоми
Хоча лікарський засіб контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, супутнє застосування відповідної додаткової терапії може призвести до додаткового послаблення інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.
Лікарський засіб МОМЕНАЗ містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення та набряк слизової оболонки носа, особливо при тривалому застосуванні.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дані щодо впливу мометазону фуроату при застосуванні його у період вагітності обмежені або відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Як і інші кортикостероїди для назального застосування, лікарський засіб МОМЕНАЗ слід застосовувати вагітним, тільки якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для матері, плода або немовляти. Немовлят, матері яких у період вагітності застосовували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.
Годування груддю
Невідомо, чи проникає мометазону фуроат у грудне молоко. Як і в разі застосування інших назальних кортикостероїдів, необхідно припинити грудне годування або припинити/утриматися від терапії назальним спреєм мометазону фуроату з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини і користі терапії для жінки.
Фертильність
Клінічні дані про вплив мометазону фуроату на фертильність відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але впливу на фертильність немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Невідомо.
Спосіб застосування та дози.
Перед початком використання нового флакона лікарського засобу слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань на дозувальний насос-розпилювач, після чого встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (1 доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне виприскування шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколювати насадку перед початком застосування.
Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.
Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор.
Регулярне очищення насадки є дуже важливим.
Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.
Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: для дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримувальної терапії доцільно зменшити дозу до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).
Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування у частини пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.
Для дітей віком 2–11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).
Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Для дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг).
Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза — 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Гострий риносинусит. Для дорослих і дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг).
Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг).
Діти. Під час проведення плацебоконтрольованих клінічних досліджень у дітей, яким назальний спрей мометазону фуроат застосовували у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.
Не досліджувалися безпека та ефективність лікарського засобу при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (віком до 18 років), симптомів риносинуситу — у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту — у дітей віком до 2 років.
Передозування. Малоймовірно, що передозування буде потребувати іншої терапії, окрім спостереження.
Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.
Побічні реакції.
Побічні реакції, пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроатом, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведені в таблиці 1.
Таблиця 1.
Пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроатом побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння |
|
|
Часто (≥ 1/100, < 1/10) |
Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення у носі, виразки в носі |
|
Загальні порушення та порушення у місці введення |
|
|
Часто (≥ 1/100, < 1/10) |
Головний біль |
Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5 %), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, що застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянною з такою при застосуванні плацебо.
У дітей частота розвитку небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо, наприклад: носові кровотечі (6 %), головний біль (3 %), відчуття подразнення у носі (2 %), чхання (2 %).
У пацієнтів із назальними поліпами загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо і була подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.
Таблиця 2.
Пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроатом побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами
|
200 мкг 1 раз на добу |
200 мкг 2 рази на добу |
||
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння |
|||
|
Верхні дихальні шляхи |
|||
|
Інфекції |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
нечасто (≥ 1/1000, <1/100) |
|
|
Носові кровотечі |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
дуже часто (≥ 1/10) |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) |
|||
|
Подразнення горла |
- |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
|
Загальні порушення та порушення у місці введення |
|||
|
Головний біль |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.
У пацієнтів із гострим риносинуситом загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з іншими показаннями. Пов’язані з лікуванням побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 2 % пацієнтів, наведені в таблиці 3.
Таблиця 3.
Пов’язані з лікуванням препаратом мометазону фуроатом побічні реакції у пацієнтів з гострим риносинуситом
|
200 мкг 1 раз на добу |
200 мкг 2 рази на добу |
||
|
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння |
|||
|
Верхні дихальні шляхи |
|||
|
Носові кровотечі |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
|
З боку ШКТ |
|||
|
Біль у животі |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
|
Діарея |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
|
Нудота |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
|
Загальні порушення та порушення у місці введення |
|||
|
Головний біль |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
часто (≥ 1/100, < 1/10) |
|
Найчастіша побічна реакція — носова кровотеча — виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6 %) і в групі лікарського засобу мометазону фуроату (2,9 % та 3,7 % відповідно).
При застосуванні інтраназальних кортикостероїдів були випадки глаукоми / підвищення внутрішньоочного тиску. Повідомлялося про нечіткість зору.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Термін придатності після першого відкриття — 2 місяці.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в захищеному від світла місці, подалі від вогню та опалювальних приладів.
Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 г (60 доз) або по 18 г (140 доз) суспензії у поліетиленовому флаконі з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком; по 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ФАРМЕА.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. ЗАК де Оржемонт, 10 руе Буше Томас, АНЖЕ, 49000, Франція.