ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Бетлібен®
діюча речовина: бетаметазон;
1 г крему містить бетаметазону 0,5 мг у вигляді бетаметазону дипропіонату;
допоміжні речовини: парафін білий, м’який; макрагол цетостеариловий ефір; цетостеариловий спирт; пропіленгліколь; олія мінеральна; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); динатрію едетат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, дигідрат; вода очищена.
Лікарська форма. Крем 0,05 %.
Основні фізико-хімічні властивості: білий гомогенний крем.
Фармакотерапевтична група.
Кортикостероїди для застосування у дерматології. Активні кортикостероїди (група III).
Код АТX D07A C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бетаметазону дипропіонат являє собою синтетичний адренокортикостероїд для місцевого застосування у дерматології. Це аналог преднізолону, що проявляє високий ступінь кортикостероїдної активності з відсутністю або ж незначним мінералокортикоїдним ефектом. Протизапальна дія є основною терапевтичною дією бетаметазону.
Бетаметазон зменшує формування та вивільнення різних медіаторів запалення кініну, гістаміну, лізосомальних ферментів, простагландинів, лейкотрiєнів та комплементів. Протизапальна дія кортикостероїдів, включаючи бетаметазон, зумовлена пригніченням фосфоліпази A2. Унаслідок цього відзначається зниження вмісту арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів та лейкотрiєнів. Кортикостероїди інгібують міграцію лейкоцитів і макрофагів; знижують проникність кровоносних судин та вазодилатацію настільки, що зменшується екстравазація сироватки крові, а також набряк та свербіж. Вони пригнічують хемотаксис у ділянці запалення. Ці ефекти не є специфічними, тому вони виникають при запаленнях різного генезу (механічних, інфекційних або імунологічних). Через їхню імунодепресивну дію кортикостероїди можуть змінювати клінічну картину захворювання, якщо підвищена чутливість відіграє важливу роль. Вони пригнічують проліферацію лімфоцитів та вироблення антитіл. Кортикостероїди також мають протигрибкову дію відносно епідермальних клітин людини. Їхня ефективність при лускатому лишаї (псоріазі) пояснюється цим фактом. Такі кортикостероїди для місцевого застосування як бетаметазон є ефективними при лікуванні деяких дерматозів завдяки їхній протизапальній, протисвербіжній та судинозвужувальній дії. У разі системного всмоктування можливі системні побічні ефекти, а саме: затримка води, гіпертензія, пригнічення функції надниркових залоз, виразкова хвороба.
Фармакокінетика.
Бетаметазон всмоктується через шкіру залежно від застосованої дози та рівня ушкодження рогівкового шару шкіри. Вважається, що всмоктується не більше 5 % від застосованої дози. Абсорбований бетаметазон метаболізується у печінці шляхом гідролізу та окиснення і виводиться нирками. Більше проникнення та всмоктування спостерігається через слизові оболонки, уражену шкіру (запалення та/або інші захворювання шкіри).
Зв’язування з білками плазми становить 64 %. Період напіввиведення становить
6,5 години. Менш ніж 5 % від концентрації бетаметазону у сироватці крові виводиться із сечею у незміненому вигляді. Значно більша частина всмоктується під оклюзійною пов’язкою через підвищену локальну температуру та вологість.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування захворювань шкіри, які піддаються лікуванню глюкокортикостероїдами:
екземи та дерматити різної етіології, зокрема атопічна екзема, сонячний дерматит, червоний плескатий лишай, простий лишай, вузлувата почесуха, дискоїдний червоний вовчак, ліпоїдний некробіоз та еритродермія, псоріаз волосистої частини голови і хронічний бляшкоподібний псоріаз на ділянках шкіри рук та ніг, за винятком розповсюдженого бляшкового псоріазу.
Протипоказання.
Реакція підвищеної чутливості до бетаметазону діпропіонату або до будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу, розацеа, акне, періоральний дерматит, періанальний та генітальний свербіж. Протипоказаннями до застосування також є туберкульоз шкіри та більшість вірусних шкірних інфекцій, зокрема, простий герпес, реакція на вакцинацію, вітряна віспа. Лікарський засіб не слід застосовувати також і при пелюшкових дерматитах, грибкових або бактеріальних інфекціях шкіри без належної терапії проти збудника, I триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При місцевому застосуванні відсутні взаємодії бетаметазону дипропіонату з іншими лікарськими засобами.
Особливості застосування.
Бетлібен® крем не призначений для офтальмологічного застосування.
При застосуванні кортикостероїдів типовими є місцеві і системні небажані прояви, особливо внаслідок довготривалого використання на великих ділянках ушкодженої шкіри, на згинах. При застосуванні на обличчі, курс лікування повинен тривати не більше 5 днів. Не рекомендується застосування крему під оклюзійними пов’язками. Слід дотримуватися особливої обережності при нанесенні Бетлібену® біля обличчя. Не допускати портяпляння препарату в очі або на слизові оболонки. Слід уникати тривалого лікування та/або застосування на великій поверхні шкіри, оскільки можливе всмоктування активної речовини.
Кортикостероїди для зовнішнього застосування можуть бути шкідливими для пацієнтів, які страждають на псоріаз, з ряду причин, включно з рецидивами внаслідок розвитку звикання до лікарського засобу, ризику генералізованого пустульозного псоріазу та системної токсичності, зумовленої порушенням бар’єрних функцій шкіри. У таких випадках ретельний моніторинг пацієнта є надзвичайно важливим.
Загальні: Системна абсорбція місцевих кортикостероїдів може спричиняти оборотне пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи (ГГНС), що може призвести до глюкокортикостероїдної недостатності після припинення лікування. Також у деяких пацієнтів можуть виникати ознаки синдрому Іценка–Кушинга за рахунок абсорбції місцевих кортикостероїдів під час лікування. Пацієнтів, які застосовують високоефективні місцеві кортикостероїди, що наносяться на великі площі поверхні тіла у високих дозах, необхідно періодично оглядати на предмет наявності пригнічення функції ГГНС. У разі наявності пригнічення функції ГГНС необхідно спробувати відмовитися від засобу, зменшити частоту нанесень або замінити його менш активним кортикостероїдом.
Відновлення функції ГГНЗ зазвичай відбуваються швидко і повністю після припинення застосування засобу. Зрідка можуть спостерігатися ознаки і симптоми синдрому відміни стероїдів, які потребують додаткового застосування системних кортикостероїдів.
Також під час застосування місцевих кортикостероїдів можуть спостерігатися будь-які побічні реакції, про які повідомляли внаслідок системного використання кортикостероїдів, зокрема відсутність відповіді на стимуляцію адренокортикотропним гормоном (АКТГ), особливо у немовлят та дітей. При системному і місцевому застосуванні кортикостероїдів повідомляли про порушення зору. Якщо у пацієнта наявні такі симптоми як нечіткість зору або інші порушення зору, необхідно направити пацієнта до офтальмолога для оцінки можливих причин порушень зору, серед яких можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомляли після застосування системних і місцевих кортикостероїдів.
Пацієнти дитячого віку
Пацієнти дитячого віку можуть бути більш чутливими, ніж дорослі пацієнти, до місцевих кортикостероїдних пригнічень функції ГГНЗ і до екзогенних кортикостероїдних пригнічень функції ГГНЗ та до екзогенних побічних дій кортикостероїдів через більшу абсорбцію за рахунок більшого співвідношення поверхні їх шкіри до маси тіла. У пацієнтів дитячого віку, які отримували місцеві кортикостероїди, спостерігалися пригнічення функції ГГНЗ, синдром Іценка–Кушинга і внутрішньочерепна гіпертензія. Прояви адреналової супресії у пацієнтів дитячого віку включають затримку лінійного росту, затримку приросту маси тіла, низькі рівні кортизолу у плазмі крові і відсутність відповіді на стимуляцію адренокортикотропним гормоном (АКТГ). Прояви внутрішньочерепної гіпертензії включають випирання тім’ячка, головні болі і двосторонній набряк зорового нерва.
Бетлібен® містить пропіленгліколь, який може спричиняти подразнення шкіри.
Бетлібен® містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричиняти алергічні реакції (у тому числі уповільненого типу).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Протипоказано застосовувати у І триместрі вагітності. У зв’язку з тим, що не була встановлена безпека застосування місцевих глюкокортикостероїдів для вагітних, призначення лікарських засобів цієї групи у період вагітності можливе лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Невідомо, чи місцеве застосування кортикостероїдів призводить до достатньої системної абсорбції, щоб вони виявлялись у грудному молоці. При системному застосуванні кортикостероїди проникають у грудне молоко у кількостях, які навряд чи матимуть шкідливий вплив на немовля. Однак необхідно прийняти рішення, чи припиняти застосування засобу, враховуючи важливість засобу для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не чинить вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Крем Бетлібен® наносити тонким шаром на всю уражену ділянку шкіри 1 або 2 рази на добу залежно від стану тяжкості та втирають, злегка масажуючи. Спосіб застосування слід адаптувати до типу шкіри і стадії захворювання. Крем застосовувати для лікування гострих мокнучих уражень шкіри. На шпарувату, лускату ороговілу ділянку шкіри, де шар крему легко стирається одягом, бетаметазон рекомендовано наносити більше двох разів на добу. Спосіб застосування слід адаптувати до типу шкіри і стадії захворювання.
Не слід застосувати бетаметазон під оклюзійні пов’язки, оскільки може посилюватися побічна реакція лікарського засобу. Слід уникати тривалого застосування Бетлібен® крему або нанесення крему на великі ділянки (більше 20 % поверхні тіла). Це відноситься і до лікування більш ніж 10 % поверхні тіла протягом понад 1 тиждень.
Після поліпшення клінічної картини часто рекомендується застосування слабкішого глюкокортикостероїду. Рекомендується ретельне спостереження за розвитком ознак і симптомів системної дії препарату.
Діти.
Немає клінічних даних щодо застосування препарату дітям, тому не бажано застосовувати його пацієнтам цієї вікової категорії. Оскільки у дітей співвідношення площі поверхні та маси тіла більше, ніж у дорослих, відбувається активніше поглинання препарату Діти більш схильні до ризику пригнічення функції гіпоталамо- гіпофізарно-надниркової системи при застосуванні кортикостероїдів і розвитку екзогенних ефектів кортикостероїдів.
Передозування.
Надмірне та тривале застосування лікарського засобу на великій поверхні шкіри може призвести до прояву системних побічних ефектів, властивих глюкокортикостероїдам, зокрема до пригнічення ГГНС із розвитком вторинної недостатності надниркових залоз і появи симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Іценка–Кушинга (особливо у дітей).
Лікування. Симптоматична терапія. При необхідності слід проводити корекцію електролітного балансу. Рекомендується поступова відміна препарату.
Побічні реакції.
Можливе збільшення системної абсорбції бетаметазону при нанесенні на велику ділянку або у шкірні складки протягом тривалого періоду, або при нанесенні надлишкової кількості кортикостероїдів. У таких випадках необхідні належні заходи перестороги, зокрема, коли йдеться про дітей.
Є повідомлення про наступні побічні явища.
З боку шкіри та підшкірних тканин
Печіння, поколювання, ущільнення, розтріскування шкіри, відчуття тепла, пластичне лущення шкіри, вогнищеве лущення шкіри, фолікулярне висипання, еритема, телеангезії, свербіж, подразнення, сухість шкіри, гіпертрихоз, вугроподібне висипання, гіпопігментація, розацеаподібний дерматит, алергічний контактний дерматит, мацерація шкіри, пітниця, акне та тлі застосування стероїдів. При тривалому застосуванні без перерви можлива (локальна) атрофія шкіри, утворення стриїв, розширення поверхневих судин, зокрема обличчя.
Інфекційні захворювання та паразитарні ураження
Вторинні інфекції, фолікуліт.
З боку ендокринної системи
Недостатність надниркових залоз.
При застосуванні препарату на великих поверхнях або з оклюзійною пов’язкою, особливо протягом тривалого періоду, необхідно мати на увазі можливість розвитку системної дії препарату. Будь які побічні явища, що виникають при системному застосуванні глюкокортикоїдів, включаючи супресію кори надниркових залоз, можуть виникати і при місцевому застосуванні таких лікарських засобів. В осіб з індивідуальною непереносимістю до будь якого компонента препарату можливі реакції гіперчутливості. Також повідомляли про нечіткість зору при застосуванні кортикостероїдів (частота невідома).
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 25 г або 100 г крему у тубі; 1 туба у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Ядран-Галенський Лабораторій д.д./Jadran-Galenski Laboratorij d.d.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія/Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.