ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АРЕЛІЯ®
(ARELIA)
Склад:
діюча речовина: флутиказону пропіонат;
1 г крему містить 0,5 мг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, олія мінеральна, ізопропілміристат, спирт цетостеариловий, макроголу цетостеариловий ефір, імідосечовина, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота лимонна моногідрат, вода очищена.
Лікарська форма. Крем.
Основні фізико-хімічні властивості: однорідний м’який крем білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для застосування у дерматології. Кортикостероїди звичайні. Кортикостероїди сильнодіючі (група ІІІ). Флутиказон.
Код АТХ D07A С17.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Флутиказону пропіонат є глюкокортикоїдним лікарським засобом із високою протизапальною активністю та дуже низьким рівнем пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при місцевому застосуванні, тому його терапевтичний індекс є одним із найширших із усіх наявних на цей час топічних стероїдів.
Флутиказону пропіонат має високу системну активність після підшкірного застосування, але дуже низьку активність при пероральному застосуванні, можливо завдяки метаболічній інактивації. Дослідження in vitro показали його високу спорідненість із глюкокортикоїдними рецепторами людини.
Флутиказону пропіонат не проявляє непередбачуваного гормонального ефекту та помітного впливу на центральну та периферичну нервові системи, шлунково-кишкову, серцево-судинну або дихальну системи.
Фармакокінетика
Абсорбція
При місцевому та пероральному застосуванні біодоступність дуже низька в зв’язку з обмеженою абсорбцією лікарського засобу через шкіру або зі шлунково-кишкового тракту та в зв’язку з інтенсивним метаболізмом першого проходження. Пероральна біодоступність наближається до нуля, тому системний вплив флутиказону пропіонату при будь-якому внутрішньому застосуванні крему буде низьким.
Розподіл
Дослідження продемонстрували, що системної циркуляції досягає дуже незначна кількість перорально застосованого флутиказону пропіонату, яка швидко виводиться з жовчю та екскретується з фекаліями. Флутиказону пропіонат не затримується у будь-яких тканинах і не зв’язується з меланіном.
Метаболізм
За даними фармакокінетичних досліджень на тваринах, флутиказону пропіонат швидко виводиться та підлягає екстенсивному метаболічному кліренсу. У людини метаболічний кліренс широкий і, відповідно, виведення — швидке. Потрапляння лікарського засобу через шкіру в системну циркуляцію швидко інактивується. Головним механізмом метаболізму є гідроліз до карбонової кислоти, яка має дуже низьку глюкокортикоїдну та протизапальну активність.
Виведення
За даними досліджень на тваринах, шлях виведення не залежить від способу застосування флутиказону пропіонату. Він виводиться, головним чином, із фекаліями, і цей процес повністю завершується протягом 48 годин.
Клінічні характеристики
Показання
Дорослі
Дерматози, чутливі до лікування кортикостероїдами, такі як:
- атопічні дерматити;
- нумулярний дерматит (дискоїдна екзема);
- вузлуватий свербіж;
- псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);
- простий хронічний лишай (нейродерматит), червоний плескатий лишай;
- себорейний дерматит;
- подразливий або алергічний контактний дерматит;
- дискоїдний червоний вовчак;
- генералізована еритродермія (як додатковий засіб);
- реакція на укуси комах;
- червона пітниця.
Діти
Застосовувати для лікування атопічного дерматиту у дітей віком від 3 місяців, коли немає ефекту від лікування менш потужними кортикостероїдами.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента лікарського засобу.
Неліковані інфекції шкіри.
Розацеа.
Звичайні вугри.
Періоральний дерматит.
Періанальний та генітальний свербіж.
Свербіж без запалення.
Дерматози у дітей віком до 3 місяців, зокрема дерматити та пелюшкові висипання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Було показано, що сумісне застосування з лікарськими засобами, які можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад, ритонавір, ітраконазол), гальмує метаболізм кортикостероїдів, що може підвищувати системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою залежить від дози лікарського засобу, шляху введення кортикостероїду та потужності інгібітора CYP3A4.
Особливості застосування
З обережністю застосовувати пацієнтам, у яких в анамнезі є місцеві реакції гіперчутливості на кортикостероїди або на будь-які допоміжні речовини цього лікарського засобу. Місцеві реакції гіперчутливості (див. розділ «Побічні реакції») можуть нагадувати симптоми захворювання, яке лікують.
Маніфестація гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи з пригніченням функції надниркових залоз у деяких осіб може бути результатом збільшеної системної абсорбції топічних стероїдів. У разі появи будь-яких із вищенаведених симптомів застосування лікарського засобу слід поступово припинити, зменшуючи частоту нанесення або замінивши на менш потужний кортикостероїд. Раптове припинення лікування може спричинити глюкокортикостероїдну недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).
Ризик-факторами виникнення системних ефектів є:
- потужність та склад топічного стероїду;
- тривале застосування;
- нанесення на велику площу шкіри;
- застосування на поверхнях шкіри, що стикаються, наприклад у зонах попрілості або в місці накладення оклюзійної пов’язки (у немовлят пелюшки можуть відігравати роль оклюзійної пов’язки);
- підвищена гідратація ороговілого шару;
- застосування на ділянки із тонким шкірним покровом, наприклад на обличчя;
- застосування на ділянки ушкодженої шкіри або за інших умов, коли спостерігається порушення шкірного бар’єра.
Порівняно з дорослими в дітей та підлітків може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного кортикостероїду, і тому вони сприйнятливіші до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим, що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими.
Діти
Слід уникати, де це можливо, довготривалого щоденного застосування топічних кортикостероїдів дітям віком до 12 років, оскільки у них вища ймовірність виникнення адреналової супресії.
Лікування псоріазу
Застосовувати топічні кортикостероїди для лікування псоріазу слід з обережністю, оскільки в деяких випадках повідомлялося про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі застосування для лікування псоріазу пацієнт повинен бути під ретельним медичним наглядом.
Нанесення крему на обличчя
Тривале нанесення крему на шкіру обличчя є небажаним, оскільки ця ділянка є вразливішою до атрофічних змін.
Нанесення на повіки
Під час нанесення крему на повіки слід уникати потрапляння лікарського засобу в очі, оскільки при повторному застосуванні це може спричинити катаракту і глаукому.
Порушення зору
Порушення зору може спостерігатися при системному і місцевому застосуванні кортикостероїдів. Пацієнтів із такими симптомами, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, серед яких катаракта, глаукома або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після застосування системних і місцевих кортикостероїдів.
Супутні інфекції
Щоразу при лікуванні запальних уражень, що інфіковані, необхідно призначати відповідні антибактеріальні лікарські засоби. У разі поширення інфекції топічні кортикостероїди слід скасовувати та призначати відповідну антибактеріальну терапію.
Ризик інфікування при накладанні оклюзійної пов’язки
Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується у теплих та вологих умовах у складках шкіри або під оклюзійними пов’язками, тому перед накладанням нової пов’язки шкіру слід кожного разу ретельно обробляти.
Хронічні виразки ніг
Іноді топічні кортикостероїди застосовують для лікування дерматитів, що виникають навколо хронічних виразок ніг. Однак таке застосування асоціюється зі збільшенням частоти виникнення реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.
Явне пригнічення функції кори надниркових залоз (ранковий рівень кортизолу в плазмі крові менше за 5 мкг/дл) є малоймовірним у разі застосування крему в терапевтичних дозах, якщо тільки не лікується більше ніж 50 % поверхні тіла у дорослих та не застосовується більше ніж 20 г лікарського засобу на день.
Властивості допоміжних речовин
До складу крему Арелія®, як допоміжна речовина, входить імідосечовина, продуктом метаболізму якої є формальдегід у слідових кількостях. Формальдегід може спричинити алергічну сенсибілізацію або подразнення при контакті зі шкірою.
До складу крему Арелія® входить цетостеариловий спирт, що може спричиняти місцеві реакції з боку шкіри.
Лікарський засіб містить олію мінеральну. Пацієнтів потрібно попередити, що при нанесенні крему не слід палити та знаходитись поблизу вогню через ризик сильних опіків. У разі контакту лікарського засобу з тканиною (одяг, постільна білизна, пов’язки тощо) матеріал може легко спалахнути і викликати серйозну пожежу. Прання одягу та постільної білизни зменшує накопичення лікарського засобу в матеріалі, проте повністю не видаляє його.
До складу крему Арелія® входить пропіленгліколь (100 мг на 1 г лікарського засобу), що може спричиняти місцеве подразнення шкіри.
Синдром скасування топічних стероїдів
Після тривалого застосування топічних стероїдів припинення лікування може спричинити розвиток рецидивних захворювань (синдром скасування топічних стероїдів). Можуть розвиватися важкі рецидивні загострення у вигляді дерматиту з вираженим почервонінням, поколюванням і печінням, що поширюються за межі первинно лікованої ділянки. Імовірність такої реакції зростає при лікуванні більш чутливих ділянок шкіри, наприклад на обличчі або внутрішній поверхні суглобових згинів. Якщо за декілька днів або тижнів після успішного завершення лікування захворювання розвивається повторно, це може вказувати на синдром скасування. Застосовувати препарат повторно слід з особливою обережністю. Рекомендовано проконсультуватися зі спеціалістом та розглянути доцільність альтернативного лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Дані щодо застосування флутиказону пропіонату вагітним жінкам обмежені.
Місцеве застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може призводити до аномалій розвитку плода, хоча відношення цих даних до вагітних жінок не встановлено. Отже, призначати флутиказону пропіонат вагітним жінкам слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування лікарського засобу для матері буде більшою за можливий ризик для плода і дитини. Застосовувати найменшу ефективну дозу лікарського засобу протягом найменшого можливого проміжку часу.
Грудне годування
Безпека застосування топічних кортикостероїдів жінкам у період годування грудьми не встановлена. Невідомо, чи може застосування топічних кортикостероїдів призвести до такої системної абсорбції, в результаті якої у грудному молоці буде виявлена кількість лікарського засобу, що піддається вимірюванню. У ході дослідження на лабораторних щурах при досягненні визначеного рівня лікарського засобу в плазмі крові після підшкірного введення були виявлені ознаки наявності флутиказону пропіонату в грудному молоці.
Призначати крем флутиказону пропіонату в період грудного годування слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування лікарського засобу для матері буде більшою за можливий ризик для дитини. У разі призначення у період годування грудьми крем не слід наносити на груди, щоб уникнути випадкового попадання крему через рот дитині.
Фертильність
Даних для оцінки впливу топічних кортикостероїдів на фертильність людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Відповідних досліджень не проводили. З огляду на профіль побічних реакцій впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не очікується.
Спосіб застосування та дози
Дорослі та діти віком від 3 місяців
Крем особливо підходить для лікування вологих або мокнучих поверхонь шкіри.
Лікарський засіб наносити тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 або 2 рази на добу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні становить до 4 тижнів до покращення стану, потім слід зменшити частоту нанесення крему або замінити на менш потужний лікарський засіб. Після нанесення крему слід дати достатньо часу для абсорбції лікарського засобу перед наступним нанесенням емолієнту.
Після досягнення контролю над хворобою частоту застосування топічних кортикостероїдів слід поступово зменшити до повного припинення і як підтримувальну терапію застосовувати емолієнти.
У разі раптового припинення застосування топічних кортикостероїдів, особливо сильнодіючих, можливе поновлення симптомів хвороби.
Тривалість лікування дорослих та пацієнтів літнього віку
У разі погіршення стану або відсутності покращання протягом 2–4 тижнів діагноз та лікування слід переглянути.
Діти віком від 3 місяців
У дітей вища ймовірність виникнення місцевих або системних побічних реакцій при застосуванні топічних кортикостероїдів, тому загалом їм призначають коротші курси лікування та менш потужні лікарські засоби, ніж для дорослих.
Крем застосовувати дітям з обережністю, щоб забезпечити нанесення мінімальної ефективної кількості лікарського засобу.
Тривалість лікування дітей
Якщо при застосуванні крему у дітей протягом 7–14 днів не настає покращання, лікування слід припинити і провести дообстеження. Якщо протягом 7–14 днів лікування досягається контроль за захворюванням, далі слід застосовувати мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого можливого часу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні не повинна перевищувати 4 тижні.
Пацієнти літнього віку
За даними клінічних досліджень не було виявлено різниці у відповіді на лікування між пацієнтами літнього віку і молодими пацієнтами. Оскільки у хворих літнього віку частіше спостерігаються погіршення функції нирок або печінки, що може спричинити затримку виділення лікарського засобу в разі системної абсорбції, слід застосовувати мінімальні ефективні дози лікарського засобу протягом найкоротшого терміну лікування для досягнення бажаного результату.
Печінкова/ниркова недостатність
У разі системної абсорбції (при застосуванні на великі поверхні та протягом тривалого часу) метаболізм та елімінація лікарського засобу можуть сповільнюватися, збільшуючи ризик системної токсичності. Тому для досягнення бажаного результату слід застосовувати мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого можливого часу.
Діти. Застосовувати для лікування дітей віком від 3 місяців.
Передозування
Симптоми
Флутиказону пропіонат при місцевому застосуванні може абсорбуватись у кількості, достатній для виникнення системного ефекту. Гостре передозування є дуже малоймовірним. У разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. розділ «Побічні реакції»).
Лікування
У разі передозування застосування крему слід поступово припинити шляхом зменшення частоти нанесення або заміни на менш потужний топічний кортикостероїд, зважаючи на ризик розвитку глюкокортикостероїдної недостатності. Подальше лікування проводити відповідно до клінічного стану пацієнта.
Побічні реакції
Побічні реакції класифіковано за органами і системами та частотою виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включно з поодинокими випадками, невідомо (частоту неможливо оцінити з наявних даних).
Інфекції та інвазії
Дуже рідко: опортуністичні інфекції.
З боку імунної системи
Дуже рідко: гіперчутливість.
З боку ендокринної системи
Дуже рідко: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи:
- збільшення маси тіла / ожиріння;
- затримка збільшення маси тіла / затримка росту у дітей;
- кушингоїдні ознаки (наприклад місяцеподібне обличчя, центральне ожиріння);
- зменшення рівня ендогенного кортизолу;
- гіперглікемія/глюкозурія;
- артеріальна гіпертензія;
- остеопороз;
- катаракта;
- глаукома.
З боку шкіри та підшкірної тканини
Часто: свербіж.
Нечасто: відчуття місцевого печіння у шкірі.
Дуже рідко: потоншання шкіри, атрофія шкіри, стрії, телеангіектазії, зміни пігментації, гіпертрихоз, алергічний контактний дерматит, загострення основних симптомів, пустульозна форма псоріазу, еритема, висипання, кропив’янка.
Невідомо: синдром скасування — почервоніння шкіри, яке може поширюватися за межі первинно лікованої ділянки, відчуття поколювання або печіння, свербіж, лущення шкіри, пустули з вмістом, що просочується (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку органів зору
Невідомо: порушення чіткості зору (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 15 г або 30 г крему в тубі, по 1 тубі в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського,139.