ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БЛОГІР-3
Склад:
діюча речовина: дезлоратадин;
1 мл розчину орального містить 0,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); пропіленгліколь; гіпромелоза; сукралоза; натрію цитрат; ароматизатор рідкий зі смаком тутті-фрутті; кислота лимонна безводна; вода очищена.
Лікарська форма. Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не виявляє седативного ефекту.
Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори та не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, що лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
˗ виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
˗ виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
˗ продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
˗ адгезію і хемотаксис еозинофілів;
˗ експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
˗ IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4.
Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 1 до 11 років, яким була необхідна антигістамінна терапія, у добовій дозі 1,25 мг (віком від 1 до 5 років) або 2,5 мг (віком від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У процесі клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину у дозі 45 мг на добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У процесі клінічних досліджень препарат не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Концентрація дезлоратадина в плазмі може бути виявлена протягом 30 хвилин після прийому дезлоратадину дорослими і підлітками. Дезлоратадін добре всмоктується, максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові (Cmax) досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь накопичення дезлоратадина відповідала періоду його напіввиведення (близько 27 годин) і частоті прийому один раз в день. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 мг до 20 мг.
У серії фармакокінетичних і клінічних досліджень 6% випробовуваних досягли більш високої концентрації дезлоратадину. Поширеність цього фенотипу поганого метаболізму була порівнянна серед дорослих (6%) і педіатрів у віці від 2 до 11 років (6%), і була вище серед чорношкірих (18% дорослих, 16% педіатрів), ніж серед європеоїдів (2% дорослих, 3% педіатрів) в обох популяціях.
Розподіл
Деслоратадін помірно зв'язується (83% - 87%) з білками плазми. Немає доказів клінічно значимого накопичення активної речовини після однократного щоденного прийому дезлоратадину дорослими і підлітками (від 5 мг до 20 мг) протягом 14 днів.
Біотрансформація
Фермент, відповідальний за метаболізм дезлоратадину, іще не ідентифіковано, тому не можна повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами . Деслоратадін не пригнічує CYP3A4 in vivo, а дослідження in vitro показали, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором P-глікопротеїну.
Виведення
У дослідженні однієї дози дезлоратадина в дозі 7,5 мг не було виявлено впливу їжі (висококалорійний сніданок з високим вмістом жиру) на засвоєння дезлоратадина. В іншому дослідженні грейпфрутовий сік не вплинув на засвоєння дезлоратадина.
Клінічні характеристики.
Показання.
Усунення симптомів, пов’язаних з:
- алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель;
- кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дезлоратадину або до будь-якого допоміжного компонента препарату, або до лоратадину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значущих змін у концентрації дезлоратадину у плазмі крові при сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.
У процесі клініко-фармакологічних досліджень дезлоратадин не посилював ефекти алкоголю, такі як порушення психомоторної функції і сонливість. Однак в ході постмаркетингового застосування повідомлялося про випадки непереносимості алкоголю і інтоксикації . Тому рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі алкоголю.
Вплив на результати лабораторних досліджень
Застосування розчину Блогір-3 необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.
Особливості застосування.
Хворим з нирковою недостатністю прийом препарату потрібно здійснювати під контролем лікаря.
Препарат містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози. До складу розчину Блогір-3 входить пропіленгліколь, що може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю. Даний препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто практично вільний від натрію.
Дезлоратадин слід призначати з обережністю пацієнтам з медичним або сімейним анамнезом судом, і в основному маленьким дітям, які більш схильні до розвитку нових судом при лікуванні дезлоратадином .
Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Чимало даних застосування дезлоратадину протягом вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. В ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу протягом вагітності.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити чи є необхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування препарату, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосування лікарського засобу для матері.
Фертильність.
Дані щодо впливу на фертильність відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дані клінічних досліджень свідчать, що дезлоратадин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами. Пацієнтів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Необхідно враховувати, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, доки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати перорально дорослим та підліткам віком від 12 років незалежно від вживання їжі по 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжити лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 1 року перорально незалежно від вживання їжі у таких дозах:
- діти віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
- діти віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
- підлітки віком від 12 років: по 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Передозування.
У разі передозування слід вжити стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини. У разі необхідності застосувати симптоматичне та підтримуюче лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у процесі клінічних досліджень у дорослих та підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість видалення препарату шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
Побічні реакції.
У процесі клінічних досліджень найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі розчину орального, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими побічними реакціями були діарея (3,7 %), гарячка (2,3 %) і безсоння (2,3 %).
Інші побічні реакції, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче.
Побічні реакції, що виникають при застосуванні препарату, класифіковані за системами органів та частотою їх прояву: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); рідко (≥1/10 000 – <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не підлягає оцінці з огляду на обмеженість наявних даних).
|
Класи систем органів |
Частота |
Побічні реакції |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин |
частота невідома |
Фоточутливість |
|
З боку психіки |
дуже рідко |
Галюцинації |
|
частота невідома |
Аномальна поведінка, агресія, пригнічений настрій |
|
|
З боку нервової системи |
часто |
Головний біль |
|
дуже рідко |
Запаморочення, безсоння, судоми, сонливість, психомоторна гіперактивність |
|
|
З боку серцево-судинної системи |
дуже рідко |
Тахікардія, відчуття серцебиття |
|
частота невідома |
Подовження інтервалу QT |
|
|
З боку шлунково-кишкового тракту |
часто |
Сухість у роті |
|
дуже рідко |
Біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея |
|
|
З боку гепатобіліарної системи |
дуже рідко |
Збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит, жовтяниця |
|
З боку органів зору |
частота невідома |
Сухість очей |
|
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини |
дуже рідко |
Міалгія |
|
Загальні порушення |
дуже рідко |
Реакції гіперчутливості (анафілаксія, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), задишка, свербіж, висипання та кропив’янка) |
|
Результати досліджень |
частота невідома |
Збільшення маси тіла |
|
З боку метаболізму та харчування |
частота невідома |
Підвищення апетиту |
Повідомлялося про збільшення частоти нападів судом у пацієнтів віком від 0 до 19 років після застосування дезлоратадину. Серед дітей віком 0-4 років збільшення становило 37,5 на 100000 пацієнто-років, тоді як для пацієнтів віком 5-19 років цей показник становив 11,3 на 100000 пацієнто-років (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 60 мл або 120 мл препарату у флаконі. По одному флакону разом із мірною ложечкою на 2,5 мл або 5 мл у картонній пачці.
Категорія відпуску.
Без рецепта.
Виробник.
Белупо, ліки та косметика, д.д.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Вул. Даніца 5, 48000 Копривниця, Хорватія.