ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДИКЛАК^® ЛОНГ

(DICLAC^® LONG)

Склад:

діюча речовина: диклофенаку діетиламін;

1 г гелю містить диклофенаку діетиламіну 23,2 мг, що еквівалентно 20 мг диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт олеїловий, спирт ізопропіловий, бутилгідрокситолуол (Е 321), діетиламін, олія мінеральна легка, поліетиленгліколю (макроголу) цетостеариловий ефір, карбомер, кокоїлу каприлокапрат, ароматизатор «Крем 45399», вода очищена.

Лікарська форма. Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: в’язкий білий гель із характерним запахом.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового та м’язового болю. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів через циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2).

Гель Диклак^® Лонг призначений для місцевого застосування і має протизапальні та знеболювальні властивості. У разі запалення та болю травматичного або ревматичного походження гель знімає біль і набряк, покращує рухливість пацієнта та пришвидшує повернення до звичайної повсякденної діяльності.

Завдяки водно-спиртовій основі гель також має охолодний ефект.

Фармакокінетика

Абсорбція

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого застосування лікарського засобу Диклак^® Лонг (двічі на день) на поверхню шкіри площею 400 см² системна абсорбція препарату, що визначається як концентрація діючої речовини в плазмі крові, еквівалентна такій при нанесенні гелю диклофенаку з концентрацією 10 мг/г 4 рази на добу.

Відносна системна біодоступність диклофенаку (розрахована за співвідношенням значень AUC) становила 4,5 % на 7-й день лікування після застосування гелю, що містить 23,2 мг диклофенаку діетиламіну, порівняно з прийомом еквівалентних доз диклофенаку натрію в таблетках. Абсорбція не залежить від застосування вологопроникної та паропроникної пов’язки.

Диклак^® Лонг містить допоміжну речовину, що покращує всмоктування (спирт олеїловий). У дослідженні in vitro, що оцінювало всмоктування через шкіру, гель із вмістом диклофенаку діетиламіну 23,2 мг/г порівнювали з гелем із вмістом диклофенаку 10 мг/г; обидва препарати застосовували у разовій дозі 20 мг/см². Через 24 години результати показали приблизно втричі вищу кумулятивну трансдермальну абсорбцію диклофенаку для гелю із вмістом диклофенаку діетиламіну 23,2 мг/г (6,11 ± 1,27 мкг/см²) порівняно з гелем із вмістом диклофенаку 10 мг/г (2,07 ± 0,38 мкг/см²). В іншому дослідженні були отримані аналогічні результати.

Розподіл

Після нанесення лікарського засобу Диклак^® Лонг на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому тієї ж кількості диклофенаку), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині.

99,7 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, переважно з альбуміном (99,4 %).

Диклофенак накопичується в шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини в прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, зв’язки, де його концентрації можуть у 20 разів перевищувати рівень у плазмі крові.

Метаболізм

Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації та переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних метаболітів, два з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення диклофенаку із плазми крові становить в середньому 1–2 години. Чотири метаболіти, зокрема два активних, також мають невеликий період напіввиведення — 1–3 години. Один з метаболітів — 3´-гідрокси-4´-метоксидиклофенак — має більш тривалий період напіввиведення, але є практично неактивним.

Ниркова та печінкова недостатність

У разі ниркової недостатності накопичення диклофенаку та його метаболітів в організмі не спостерігається. При хронічному гепатиті або недекомпенсованому цирозі печінки кінетика та метаболізм диклофенаку не змінюються.

Клінічні характеристики

Показання. Лікарський засіб показаний дорослим та підліткам віком від 14 років для місцевого лікування болю, запалення та набряку при:

- пошкодженні м’яких тканин внаслідок травм, розтягнення, забиття (включно зі спортивними травмами);

- епізодичних болях у спині, кривошиї та інших контрактурах унаслідок занять спортом або інших фізичних навантажень.

Протипоказання

Підвищена чутливість до диклофенаку або інших компонентів лікарського засобу.

Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіоедеми, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних засобів.

Не наносити на ушкоджену шкіру (рани, екзематозні ураження, опіки) або слизові оболонки.

Не застосовувати дітям та підліткам віком до 14 років.

Протипоказано застосовувати у третьому триместрі вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки системна абсорбція диклофенаку у разі місцевого застосування препарату дуже низька, виникнення взаємодій є малоймовірним. Сумісне застосування лікарського засобу Диклак^® Лонг з іншими системними нестероїдними протизапальними засобами та стероїдами може збільшити частоту виникнення побічних ефектів.

Особливості застосування

Не застосовувати на великих ділянках шкіри. Наносити виключно на уражену ділянку. З обережністю застосовувати одночасно з пероральними нестероїдними протизапальними засобами.

У разі застосування лікарського засобу на великі ділянки шкіри або протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано, слід враховувати імовірність розвитку системних побічних реакцій, характерних для системних форм диклофенаку.

Диклак^® Лонг рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на пошкоджену (поранену або інфіковану) шкіру. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Лікарський засіб не можна застосовувати порорально.

При появі будь-яких шкірних висипів лікування препаратом потрібно припинити. Слід захищати оброблену ділянку від впливу сонячних променів, щоб знизити ризик появи реакцій фоточутливості (можуть виникнути пошкодження шкіри, такі як екзема, везикульозно-бульозний висип тощо).

Диклак^® Лонг не можна застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку.

Лікарський засіб містить олію мінеральну легку (парафін), яка є потенційно легкозаймистою, коли накопичується на тканині (одяг, постільна білизна, перев’язувальні матеріали тощо). Прання одягу та постільної білизни може зменшити накопичення препарату, але не повністю видалити його. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність бути обережними під час паління або перебування поблизу відкритого полум’я через ризик серйозних опіків.

Не рекомендується застосовувати протягом першого та другого триместрів вагітності, за винятком випадків, коли це обґрунтовано медичними показаннями (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Диклак^® Лонг містить пропіленгліколь, який може спричиняти легке локалізоване подразнення шкіри у деяких людей, а також бутилгідрокситолуол, який може викликати локалізовані реакції на шкірі (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Системна концентрація диклофенаку є нижчою після місцевого застосування порівняно з препаратами для перорального застосування. Нижченаведені рекомендації ґрунтуються на досвіді лікування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) із системною абсорбцією.

Вагітність

Клінічних даних щодо застосування лікарського засобу Диклак^® Лонг у період вагітності немає.

Навіть якщо системна дія є нижчою порівняно з пероральним застосуванням, невідомо, чи може системна дія лікарського засобу Диклак® Лонг, досягнута після місцевого застосування, бути шкідливою для ембріона/плода. Під час першого та другого триместрів вагітності Диклак® Лонг не слід застосовувати без нагальної потреби. У разі застосування доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.

Під час третього триместру вагітності системне застосування інгібіторів синтезу простагландинів, зокрема диклофенаку, може спричинити серцево-легеневу та ниркову токсичність у плода. На пізніх термінах вагітності може виникнути тривала кровотеча як у матері, так і у дитини, а також спостерігатися затримка родової діяльності. Тому Диклак® Лонг протипоказаний під час останнього триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Грудне годування

Диклофенак проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. Однак при застосуванні лікарського засобу Диклак® Лонг у терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні. Через відсутність контрольованих досліджень за участю жінок, які годують грудьми, лікарський засіб слід застосовувати у період грудного годування лише за рекомендацією лікаря. У такому разі гель не можна наносити на грудні залози, а також застосовувати на великі ділянки шкіри або протягом тривалого часу (див. розділ «Особливості застосування»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Місцеве застосування диклофенаку не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб призначений тільки для зовнішнього застосування.

Дорослим та дітям віком від 14 років наносити гель 2 рази на добу (бажано вранці та ввечері) з легким втиранням у шкіру — знеболювальна дія триває до 12 годин. Кількість гелю, яка застосовується, залежить від розміру ураженої зони та становить близько 2–4 г (46,4–92,8 мг диклофенаку діетиламіну), що за об’ємом відповідає вишні або волоському горіху. Такої кількості достатньо для нанесення на ділянку площею 400–800 см².

Літні пацієнти (віком від 65 років). Для лікування людей похилого віку можна застосовувати звичайну дозу для дорослих. Через можливість побічних реакцій пацієнти літнього віку повинні перебувати під пильним наглядом.

Ниркова недостатність. Пацієнтам із нирковою недостатністю зниження дози не потрібне.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з печінковою недостатністю зниження дози не потрібне.

Тривалість застосування залежить від симптомів, основного захворювання та клінічної відповіді.

- Для лікування травм м’язів, сухожиль та сполучної тканини: без консультації з лікарем лікарський засіб можна застосовувати дорослим до 14 днів.

- Для лікування артриту (тільки для дорослих віком від 18 років): без консультації з лікарем препарат можна застосовувати до 21 дня.

Якщо протягом 7 днів лікування симптоми не покращилися або, навпаки, погіршилися, слід проконсультуватися з лікарем.

Спосіб застосування

Лікарський засіб призначений для нашкірного застосування.

Гель наносити на уражені ділянки тіла тонким шаром і обережно втирати у шкіру.

Після нанесення руки слід витерти бавовняною серветкою або абсорбівним папером, а потім вимити, за винятком випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Не допускати потрапляння засобу в очі або рот. Перед накладанням пов’язки (див. також розділ «Особливості застосування») гель слід залишити на кілька хвилин на шкірі.

Пацієнти повинні дочекатися висихання лікарського засобу на шкірі перед прийняттям душу або ванни.

Діти

Немає достатніх даних щодо ефективності та безпеки застосування лікарського засобу дітям віком до 14 років. Якщо дітям віком від 14 років необхідно застосовувати цей лікарський засіб більше 7 днів для знеболення або якщо симптоми погіршуються, пацієнту/батькам рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Передозування

Через низьку системну абсорбцію місцевого диклофенаку передозування малоймовірне. Якщо рекомендовану дозу значно перевищено, гель слід видалити зі шкіри та змити водою.

Однак при випадковому проковтуванні лікарського засобу можуть спостерігатись побічні ефекти, що характерні для передозування таблеток диклофенаку (вміст однієї туби препарату Диклак^® Лонг 50 г еквівалентний 1 г диклофенаку натрію). В такому разі при розвитку помітних системних побічних ефектів показане симптоматичне лікування із застосуванням терапевтичних заходів, що проводяться для лікування отруєння нестероїдними протизапальними засобами. Слід розглянути можливість промивання шлунка та застосування активованого вугілля, особливо у перші години після прийому.

Специфічний антидот не відомий.

Побічні реакції

Під час застосування лікарського засобу можуть виникати легкі тимчасові реакції на шкірі в місці нанесення. У рідкісних випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.

Нижче наведено побічні реакції лікарського засобу за системами органів та частотою. Частота визначається за такими категоріями: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1 000, <1/100); поодинокі (≥1/10 000, <1/1 000); рідкісні (<1/10 000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними). У кожній групі частоти побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності.

Інфекції та інвазії

Рідкісні: пустульозні висипання.

Порушення з боку імунної системи

Рідкісні: реакції гіперчутливості (зокрема кропив’янка), ангіоневротичний набряк.

Порушення з боку респіраторної системи

Рідкісні: бронхіальна астма.

Порушення з боку шкіри та сполучних тканин

Часті: висипання, свербіж, екзема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит.

Поодинокі: бульозний дерматит.

Рідкісні: реакції світлочутливості.

У разі виникнення побічних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

При застосуванні цього лікарського засобу на великих ділянках шкіри або протягом тривалого часу не виключена можливість виникнення системних побічних реакцій (наприклад, ниркових, печінкових або шлунково-кишкових побічних реакцій, системних реакцій гіперчутливості).

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 24 місяці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не охолоджувати та не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 50 г або 100 г гелю у тубі; по 1 тубі у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія.