ВАЛДИКАРДИН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ВАЛДИКАРДИН

(VALDICARDIN)

 

Склад:

діючі речовини: фенобарбітал, етиловий ефір ɑ-бромізовалеріанової кислоти;

1 мл розчину (24 краплі) містить фенобарбіталу – 18,4 мг, етилового ефіру ɑ-бромізовалеріанової кислоти – 18,4 мг;

допоміжні речовини: олія м’яти перцевої; олія хмелю; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; етанол 96 %; вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі оральні.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна рідина зі специфічним ароматним запахом і гірким смаком. Допускається опалесценція.

 

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Барбітурати в комбінації з препаратами інших груп. Код АТX N05C B02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Валдикардин – комбінований препарат, що містить фенобарбітал і етилбромізовалеріанат (етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти). Залежно від дози обидві ці речовини виявляють седативний, снодійний ефект, а у високих дозах чинять наркотичну дію. Як і інші похідні барбітурової кислоти, фенобарбітал гальмує інгібіторну систему ретикулярної формації. Етилбромізовалеріанат виявляє як спазмолітичні, так і седативні властивості. При концентрації, яка міститься у Валдикардині, етилбромізовалеріанат діє як синергіст фенобарбіталу (швидке настання прояву ефективності).

Фармакокінетика.

Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо в шлунку). Приблизно 35 % його зв’язується з білками плазми крові, частина, яка не зв’язана з білками, фільтрується в нирках. Реабсорбція проходить при низькому рівні pH. Оборотна дифузія не відбувається завдяки лужності сечі. Приблизно 30 % фенобарбіталу виділяється у незміненому вигляді із сечею, і тільки невелика його частина окиснюється в печінці. При тривалому застосуванні виникає накопичення активної речовини в плазмі крові, а також індукція ферментів печінки. Як результат цієї індукції прискорюється процес окиснення фенобарбіталу та інших лікарських засобів.

Бром в етилбромізовалеріанаті виділяється дуже повільно з організму. Якщо препарат  застосовують протягом тривалого часу, то виникає його накопичення в ЦНС, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Функціональні розлади серцево-судинної системи;

- неврози, які супроводжуються підвищеною дратівливістю і відчуттям страху;

- психосоматично обумовлена тривожність;

- стани збудження з виразними вегетативними проявами;

- порушення засинання.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, брому. Гостра печінкова порфірія, тяжкі порушення функції печінки та нирок, цукровий діабет, депресія, міастенія. Лікарські засоби, що містять фенобарбітал, протипоказані при алкоголізмі, медикаментозній та наркотичній залежності (у тому числі в анамнезі); при респіраторних захворюваннях із задишкою, обструктивним синдромом, вираженою артеріальною гіпотензією, при гострому інфаркті міокарда; при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під час застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення дії (седативно-снодійного ефекту), що може супроводжуватись пригніченням дихання. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів. Алкоголь посилює дію препарату і може збільшувати його токсичність.

Дія лікарського засобу посилюється на тлі застосування препаратів вальпроєвої кислоти.

Фенобарбітал, який входить до складу Валдикардину, може індукувати ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких ліків, які метаболізуються ферментами печінки (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (β-блокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо), через що ефективність цих ліків буде знижуватися. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що  призводить до втрати їхнього ефекту.

Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу.

При застосуванні з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок.

При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі.

Одночасне застосування препаратів, що містять фенобарбітал, із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.

Лікарський засіб підвищує токсичність метотрексату.

 

Особливості застосування.

Небезпечні для життя шкірні реакції при синдромі Стівенса-Джонсона і токсичному епідермальному некролізі були зареєстровані при застосуванні фенобарбіталу. Тому при появі їх характерних симптомів (наприклад, прогресивний шкірний висип, часто з пухирями, та ураження слизової оболонки) застосування препарату Валдикардин слід припинити і надалі ні в якому разі не застосовувати лікарські засоби, які містять фенобарбітал. Ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла є найбільшим у перші тижні лікування. Рання діагностика та негайне припинення застосування препарату, який міг спричинити симптоми синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу, дозволяє досягти найкращих результатів у лікуванні.

У разі, якщо біль у ділянці серця не минає після прийому лікарського засобу, необхідно звернутися до лікаря для виключення гострого коронарного синдрому. З обережністю призначають при гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, некомпенсованій серцевій недостатності, тяжкому перебігу артеріальної гіпотензії і постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засобами.

Не рекомендується тривале застосування Валдикардину через небезпеку накопичення брому в організмі та розвитку отруєння бромом.

Постійне тривале застосування препарату може спричинити звикання, медикаментозну залежність, абстинентний синдром, а раптове припинення застосування – синдром відміни. Тривале застосування препарату іноді супроводжується посиленням психодинамичної активності замість очікуваної седації.

Валдикардин містить 55 % об. етанолу (алкоголю).

Мінімальна доза  препарату (18 крапель) містить 325,57 мг етанолу, що еквівалентно 8,25 мл пива або 3,44 мл вина у дозі. Шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки та хворим на епілепсію.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Валдикардин послаблює швидкість реакції. Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.

 

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим.

Застосовують внутрішньо під час їжі, розводячи разову дозу невеликою кількістю рідини.

Звичайне дозування – по 18 ̶ 24 крапель 3 рази на добу; якщо у пацієнта безсоння, можна збільшити дозу до 36 крапель.

Тривалість застосування препарату визначає лікар.

 

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній, тому лікарський засіб не слід застосовувати у педіатричній практиці.

 

Передозування.

Симптоми.

Гострі (від легких до середньотяжких) отруєння барбітуратами:

запаморочення, втома, навіть глибокий сон, від якого пацієнта неможливо розбудити.

Можуть спостерігатися реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висипання.

Гостре тяжке отруєння:

глибока кома, що супроводжується тканинною гіпоксією, поверхневе дихання, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, прискорене серцебиття, серцева аритмія, низький артеріальний тиск, брадикардія, судинний колапс, послаблення або втрата рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість, порушення серцевої діяльності, зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу.

Якщо не лікувати отруєння, можливий летальний наслідок у результаті судинної недостатності, дихального паралічу або набряку легенів.

Тривалий прийом препаратів, що містять бром, може призвести до отруєння бромом, яке характеризується такими симптомами: стан сплутаності свідомості, атаксія, апатія, депресивний настрій, кон’юнктивіт, застуда, акне або пурпура.

Лікування.

Випадки гострого отруєння Валдикардином слід лікувати так, як і отруєння іншими снодійними засобами та барбітуратами залежно від тяжкості симптомів отруєння. Пацієнта потрібно перевести у відділення інтенсивної терапії. Дихання і кровообіг потребують стабільності та нормалізації. Дихальна недостатність долається шляхом проведення штучного дихання, шок купірують вливанням плазми і плазмозамінників. У разі якщо пройшло багато часу від прийому, необхідно промити шлунок (у шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію.

Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину столової солі з одночасним введенням салуретичних засобів.

При виникненні реакцій гіперчутливості призначити десенсибілізуючі лікарські засоби.

 

Побічні реакції.

Частота побічних реакцій подана за такою класифікацією: дуже часті (³1/10), часті (³1/100, <1/10), нечасті (³1/1000, <1/100), рідкі (³1/10000, <1/1000), дуже рідкі (˂1/10000), частота невідома (неможливо визначити на основі наявних даних).

Системи органів	Частота	Побічні реакції
З боку імунної системи	Частота невідома	Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, алергічні реакції (у т.ч. шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк обличчя).
З боку нервової системи	Частота невідома	Астенія, слабкість, порушення координації рухів, ністагм, атаксія, галюцинації, парадоксальне збудження, безсоння (у пацієнтів літнього віку), зниження концентрації уваги, втомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення. В окремих випадках може спостерігатися сонливість та легке запаморочення, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи	Частота невідома	Зниження артеріального тиску, брадикардія.
З боку органів кровотворення	Частота невідома	Агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку шлунково-кишкового тракту	Частота невідома	Нудота, блювання, запор, тяжкість в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки
З боку шкіри та слизових оболонок	Частота невідома	Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку дихальної системи	Частота невідома	Утруднене дихання.
З боку опорно-рухового апарату	Частота невідома	При тривалому застосуванні засобів, що містять фенобарбітал, існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту. Були повідомлення про скорочення мінеральної  щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз і переломи у пацієнтів, які отримували тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм, за допомогою якого фенобарбітал впливає на метаболізм кісткової тканини, не виявлено.

Тривалий прийом препаратів, що містять бром, може призвести до отруєння бромом, яке характеризується такими симптомами: пригнічення центральної нервової системи, депресивний настрій, сплутаність свідомості, атаксія, апатія, кон’юнктивіт, риніт, сльозотеча, акне або пурпура.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 20 мл або по 50 мл у флаконі; по 1 флакону в пачці.

 

Категорія відпуску. Без рецепта – 20 мл, за рецептом – 50 мл.

 

Виробник.

ТОВ « ДКП «Фармацевтична фабрика».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 12430, Житомирська обл., Житомирський р-н, с. Станишівка, вул. Корольова, б. 4.