IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АРСІФАСТ
(ARSIFAST)
Склад:
діючі речовини: адапален, бензоїлу пероксид, водний;
1 г гелю містить адапалену 1 мг та бензоїлу пероксиду, водного 33,33 мг, що еквівалентно 25 мг пероксиду бензоїлу безводного;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, SepineoTM P600 (сополімер акриламіду та акрилоїлдиметилтаурату натрію (1:1), вода, ізогексадекан, полісорбат 80, сорбітанолеат), полоксамер 124, динатрію едетат, натрію докузат, вода очищена.
Лікарська форма. Гель.
Основні фізико-хімічні властивості: непрозорий гель від білого до дуже блідо-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Препарати для місцевого лікування акне. Ретиноїди для місцевого лікування акне. Адапален, комбінації. Код ATХ D10A D53.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
До складу лікарського засобу Арсіфаст входять дві діючі речовини із різними, але взаємодоповнювальними механізмами дії.
Адапален
Адапален – це хімічно стабільна похідна нафтойної кислоти із ретиноїдоподібною дією. У дослідженнях біохімічного і фармакологічного профілю була показана дія адапалену при захворюванні, спричиненому Acne vulgaris: він є потужним модулятором клітинної диференціації і кератинізації, а також має протизапальні властивості. Механізм дії адапалену базується на зв’язуванні сполуки зі специфічними ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти. Сучасні дані дають змогу припустити, що при місцевому застосуванні адапален нормалізує диференціацію фолікулярних епітеліальних клітин, завдяки чому зменшується утворення мікрокомедонів. У моделях in vitro адапален пригнічує хемотаксичну (направлену) і хемокінетичну (випадкову) відповіді поліморфноядерних лейкоцитів людини; також він пригнічує перетворення арахідонової кислоти до медіаторів запалення. За даними досліджень іn vitro адапален пригнічує фактори AP-1, а також експресію toll-подібних рецепторів 2. Такий профіль вказує на те, що під дією адапалену зменшується запальний компонент акне, опосередкований клітинами.
Бензоїлу пероксид
Бензоїлу пероксид чинить протимікробну дію, зокрема проти Cutibacterium acnes, які присутні у надмірній кількості в ураженому сально-волосяному комплексі.
Механізм дії бензоїлу пероксиду пояснюється його високою ліпофільною активністю, завдяки якій він проникає через епідерміс у клітинні мембрани бактерій і кератиноцитів у сально-волосяному комплексі. Бензоїлу пероксид вважається дуже ефективним антибактеріальним засобом широкого спектра дії при лікуванні acne vulgaris. Було підтверджено бактерицидний ефект бензоїлу шляхом створення вільних радикалів, які окиснювали білки й інші необхідні клітинні компоненти в стінці бактерії. Мінімальна інгібуюча концентрація пероксиду бензоїлу є бактерицидною та продемонструвала ефективність щодо чутливих до антибіотиків та стійких до антибіотиків штамів C. acnes.
Крім цього, бензоїлу пероксид має відлущувальні і кератолітичні властивості.
Фармакокінетика
Фармакокінетичні властивості гелю з адапаленом і бензоїлу пероксидом подібні до профілю фармакокінетики гелю, який містить лише адапален у концентрації 0,1 %.
У 30-денному клінічному дослідженні фармакокінетики за участю пацієнтів з акне, які застосовували гель із комбінацією фіксованих доз або лікарський засіб відповідного складу з 0,1 % адапалену у максимальних дозах (нанесення по 2 г гелю на добу), концентрації адапалену у більшості зразків плазми крові кількісно не визначалися (поріг кількісного визначення становив 0,1 нг/мл). Низькі концентрації адапалену (Cmax від 0,1 до 0,2 нг/мл) були визначені у двох пробах крові учасників, які застосовували адапален у концентрації 0,1 % у комбінаціїї з бензоїлу переоксидом 2,5 %, і у трьох пробах крові учасників, які застосовували гель адапалену 0,1 %. Найбільше значення AUC0-24год адапалену, визначене у групі застосування комбінації фіксованих доз, становило 1,99 нг.год/мл.
Ці результати подібні до отриманих у попередніх клінічних дослідженнях фармакокінетики різних лікарських засобів адапалену 0,1 %, за даними яких системна експозиція адапалену постійно була низькою.
Проникнення бензоїлу пероксиду крізь шкіру низьке; при нанесенні на шкіру він повністю перетворюється на бензойну кислоту, яка швидко елімінує.
Доклінічні дані з безпеки.
Результати стандартних доклінічних фармакологічних досліджень безпеки, досліджень токсичності лікарського засобу при багаторазовому застосуванні, генотоксичності, фототоксичності або канцерогенності не свідчать про наявність особливих загроз для людини.
Токсичний вплив адапалену на репродуктивну функцію досліджували на тваринах, яким лікарський засіб вводили перорально і наносили на шкіру. При високих системних експозиціях (пероральне введення у дозах від 25 мг/кг/добу) спостерігався тератогенний ефект. При менших експозиціях (нанесенні на шкіру у дозі 6 мг/кг/добу) відзначалися зміни кількості ребер або хребців.
Дослідження гелю з адапаленом і бензоїлу пероксидом на тваринах включали дослідження місцевої переносимості і шкірної токсичності при багаторазовому застосуванні лікарського засобу тваринам протягом періоду до 13 тижнів; лікарський засіб чинив місцеву подразнювальну дію і виявляв здатність спричиняти сенсибілізацію, як і очікувалося від комбінації, до складу якої входить бензоїлу пероксид. Системні експозиції адапалену після багаторазового нанесення на шкіру комбінації фіксованих доз у тварин дуже низькі, що узгоджується із клінічними фармакокінетичними даними. Бензоїлу пероксид швидко і повністю перетворюється на бензойну кислоту у шкірі і після всмоктування виводиться із сечею; його системна експозиція обмежена.
Клінічні характеристики
Показання
Місцеве лікування звичайного акне (acne vulgaris) із комедонами, папулами і пустулами (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Лікарський засіб Арсіфаст показаний дорослим і дітям віком від 9 років.
Протипоказання
- Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин.
- Вагітність (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
- Планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження лікарської взаємодії комбінованого лікарського засобу, що містить адапален та бензоїлу пероксид не проводились.
З огляду на попередній досвід застосування адапалену і бензоїлу пероксиду, взаємодій із іншими лікарськими засобами, що можуть наноситись на шкіру одночасно з лікарським засобом, виявлено не було. Однак не слід одночасно застосовувати інші ретиноїди або бензоїлу пероксид, або лікарські засоби із подібним механізмом дії. Слід дотримуватися обережності при застосуванні косметичних засобів, які виявляють відлущувальні, подразнювальні або підсушувальні властивості, оскільки це може спричинити адитивний подразнювальний ефект при застосуванні лікарського засобу.
Всмоктування адапалену крізь шкіру людини низьке (див. розділ «Фармакокінетика»), тому взаємодія із системними лікарськими засобами малоймовірна.
Проникнення бензоїлу пероксиду крізь шкіру низьке, він повністю метаболізується до бензойної кислоти, яка швидко виводиться з організму. Таким чином, взаємодія бензойної кислоти із системними лікарськими засобами малоймовірна.
Особливості застосування
Лікарський засіб Арсіфаст не слід наносити на пошкоджену, поранену (порізи або садна) або екзематозну шкіру та шкіру, уражену внаслідок сонячних опіків.
Потрібно уникати контакту гелю з очима, ротовою порожниною, ніздрями або слизовими оболонками. Якщо лікарський засіб потрапив в очі, їх слід негайно промити теплою водою.
У разі розвитку реакції, яка свідчить про підвищену чутливість до будь-якої складової лікарського засобу, застосування гелю слід припинити.
Слід уникати надмірного впливу сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання.
Слід уникати контакту лікарського засобу Арсіфаст із будь-яким забарвленим матеріалом, в тому числі волоссям і фарбованими тканинами, оскільки це може призвести до зміни кольору або знебарвлення.
Допоміжні речовини
Лікарський засіб містить бензалконію хлорид та пропіленгліколь, що можуть спричинити подразнення шкіри.
Цей лікарський засіб може містити до 2,5 мг бензойної кислоти на 1 грам гелю як продукт розпаду бензоїл пероксиду. Бензойна кислота може помірно подразнювати шкіру, очі та слизові оболонки.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Пероральне застосування ретиноїдів пов’язане з виникненням вроджених аномалій. За загальним правилом вважається, що при місцевому застосуванні відповідно до затверджених показань ретиноїди можуть спричинити незначний системний вплив у зв’язку з мінімальною абсорбцією крізь шкіру. Однак існують індивідуальні чинники (наприклад пошкодження шкіри, надмірне використання), що можуть сприяти підвищенню системного впливу.
Вагітність
Лікарський засіб протипоказаний (див. розділ «Протипоказання») вагітним та жінкам, які планують вагітність.
Кількість даних щодо місцевого застосування адапалену вагітним жінкам є обмеженою або дані відсутні.
У дослідженнях на тваринах, яким лікарський засіб вводили перорально, була виявлена токсична дія на репродуктивну функцію при високих системних експозиціях.
Клінічний досвід місцевого застосування адапалену і бензоїлу пероксиду вагітним жінкам обмежений.
Якщо лікарський засіб застосовується під час вагітності або якщо пацієнтка завагітніла під час прийому цього лікарського засобу, лікування слід припинити.
Годування груддю
Досліджень щодо проникнення лікарського засобу у грудне молоко тварин або людини після нанесення гелю з адапаленом та бензоїлу пероксидом на шкіру не проводилося.
Впливу на дитину, яка годується груддю, не очікується, оскільки системний вплив лікарського засобу на жінку, яка годує грудьми, незначний. Арсіфаст можна використовувати під час годування груддю.
Для запобігання контактного впливу на немовлят слід уникати застосування гелю Арсіфаст на груди під час годування груддю.
Фертильність
Жодних досліджень фертильності людини із застосуванням гелю з адапаленом та бензоїлу пероксидом не проводили.
Однак у дослідженнях репродуктивності, проведених на щурах, не було виявлено жодного впливу адапалену або бензоїлу пероксиду на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Не впливає.
Спосіб застосування та дози
Лікарський засіб Арсіфаст слід наносити на всю уражену акне поверхню один раз на добу ввечері на чисту і суху шкіру. Гель наносять тонким шаром кінчиками пальців, уникаючи контакту з очима і губами (див. розділ «Особливості застосування»).
У разі подразнення рекомендується застосувати некомедогенні зволожувальні засоби, зменшити частоту застосування лікарського засобу (наприклад, наносити через день), тимчасово призупинити або повністю припинити його застосування.
Тривалість лікування має визначати лікар з огляду на клінічний стан пацієнта. Перші ознаки клінічного покращання стану зазвичай з’являються через 1–4 тижні лікування.
Спосіб застосування
Для нашкірного застосування. Слід ретельно вимити руки після нанесення лікарського засобу.
Діти
Безпека та ефективність застосування адапалену 0,1% у поєднанні з бензоїлу пероксидом 2.5% у формі гелю дітям віком до 9 років не вивчались.
Передозування
Лікарський засіб Арсіфаст призначений лише для нанесення на шкіру один раз на добу.
У разі ненавмисного проковтування слід вдатися до відповідної симптоматичної терапії.
Побічні реакції
Побічні реакції класифіковано за системно-органними класами і частотою таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до 1 < 100), рідкі (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними), вони були зареєстровані під час проведення клінічного дослідження.
Порушення з боку органів зору
Частота невідома*: набряк повік.
Порушення з боку імунної системи
Частота невідома*: анафілактичні реакції.
Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння
Частота невідома*: відчуття стиснення у горлі, диспное.
Розлади з боку шкіри і підшкірної клітковини
Часто: сухість шкіри, подразнювальний контактний дерматит, подразнення шкіри, відчуття печіння шкіри, еритема, лущення шкіри.
Нечасто: свербіж, сонячний опік.
Частота невідома*: Алергічний контактний дерматит, набряк обличчя, шкірний біль (пекучий біль), пухирі (везикули), гіпопігментація шкіри, гіперпігментація шкіри, кропив’янка, опік в місці нанесення**
*Дані післяреєстраційних спостережень.
**У більшості випадків опіки були поверхневими, але також повідомлялося про випадки опіків другого ступеня або про опікові реакції тяжкого ступеня.
У разі подразнення шкіри після нанесення лікарського засобу інтенсивність такої реакції зазвичай легка або помірна, із місцевими ознаками та симптомами непереносимості (еритема, сухість, лущення шкіри, відчуття печіння і біль (пекучий біль)), які досягають максимального вираження у перший тиждень, а потім спонтанно минають.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності
2 роки.
Після першого розкриття упаковки препарат придатний до застосування протягом 6 місяців.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 30 г гелю у тубі; по 1 тубі в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник
Белтафарм С.П.А.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності
Віа Стельвіо 66, Кузано Міланіно, 20095, Італія.