ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ФЛОКСИГЕН
(FLOXIGEN)
Склад:
діюча речовина: офлоксацин;
1 мл розчину містить 3,0 мг офлоксацину;
допоміжні речовини:
флакон по 10 мл: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева (для доведення рН), вода для ін’єкцій;
однодозові контейнери: натрію хлорид, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева (для доведення рН), вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, практично вільний від видимих часток.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби.
Код АТХ S01АЕ01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Діючою речовиною лікарського засобу ФЛОКСИГЕН є офлоксацин – синтетичний фторхінолоновий антибіотик широкого спектра дії. Офлоксацин проявляє активність проти великої кількості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacter Spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae і Chlamydia tracomatis. Бактерицидна дія офлоксацину зумовлена специфічним пригніченням активності бактеріального ферменту ДНК-гірази. Бактерицидна дія настає дуже швидко, при цьому 90 % мікроорганізмів гинуть впродовж 19–55 хвилин. Пригнічення росту бактерій зберігається протягом 6–8 годин після виведення препарату. Механізм дії офлоксацину також зменшує виникнення бактеріальної резистентності.
ФЛОКСИГЕН продемонстрував активність in vitro щодо мікроорганізмів, стійких до дії інших антибіотиків, у тому числі пеніциліну, аміноглікозидів, макролідів і тетрацикліну. Це, ймовірно, пов’язано з іншим механізмом його дії, який проявляється навіть під час стаціонарної фази росту бактерій.
Фармакокінетика
Дифузія ФЛОКСИГЕНУ в тканинах ока, уражених зовнішніми очними інфекціями, завжди досягає концентрацій, що перевищують мінімальну інгібувальну концентрацію (МІК) та мінімальну бактерицидну концентрацію (MБК).
Клінічні характеристики
Показання. ФЛОКСИГЕН показаний для місцевого лікування зовнішніх очних інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до офлоксацину, таких як кон’юнктивіт та кератокон’юнктивіт, у дорослих і дітей віком від 1 року.
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини, до будь-якої з допоміжних речовин або до інших хінолонів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження щодо взаємодії для очних крапель ФЛОКСИГЕН не проводилися.
ФЛОКСИГЕН, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують препарати, що спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби) (див. розділ «Особливості застосування»).
Встановлено, що при системному застосуванні деяких хінолонів пригнічується метаболічний кліренс кофеїну і теофіліну. Дослідження взаємодії лікарських засобів показали, що при системному застосуванні офлоксацин суттєво не впливає на метаболічний кліренс кофеїну і теофіліну.
Хоча відомо про підвищення частоти випадків токсичного впливу на центральну нервову систему після системного застосування фторхінолонів одночасно із нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), про це не повідомлялося при одночасному системному застосуванні НПЗП й офлоксацину.
Особливості застосування
Лікарський засіб призначений для застосування в офтальмології. Його не слід вводити шляхом ін’єкцій або внутрішньоочно.
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей віком до одного року не встановлені.
Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, зокрема лікарський засіб ФЛОКСИГЕН, пацієнтам із факторами ризику подовження інтервалу QT, а саме:
• вроджений синдром подовження інтервалу QT;
• одночасне застосування лікарських засобів, які подовжують QT-інтервал (наприклад, антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби);
• некоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).
Пацієнти літнього віку та жінки можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Таким чином, слід з обережністю застосовувати фторхінолони, у тому числі ФЛОКСИГЕН, цим групам хворих (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції», «Передозування»).
Повідомлялося про серйозні та іноді летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні/анафілактоїдні), що часом виникали після застосування першої дози, у пацієнтів, які отримували системні хінолони, включаючи офлоксацин. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (у тому числі набряком гортані, глотки або обличчя), обструкцією дихальних шляхів, диспное (задишка), кропив’янкою та свербежем.
У разі виникнення алергічної реакції на офлоксацин слід припинити застосування препарату. З обережністю застосовувати ФЛОКСИГЕН пацієнтам, у яких спостерігалася чутливість до інших антибактеріальних засобів групи хінолонів.
Слід зважати на ризик потрапляння лікарського засобу ФЛОКСИГЕН у носоглотку, що може сприяти виникненню та розповсюдженню бактеріальної резистентності. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, тривала терапія може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.
Якщо спостерігається загострення інфекції або якщо немає клінічного покращення через належний період лікування, слід припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем.
Наявні дані щодо ефективності та безпеки застосування лікарського засобу ФЛОКСИГЕН для лікування кон’юнктивіту у дітей віком до одного року дуже обмежені.
Не рекомендується призначати ФЛОКСИГЕН новонародженим для лікування офтальмії новонароджених, викликаної Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, оскільки його застосування пацієнтам цієї групи не вивчалося.
Стосовно літніх пацієнтів немає даних щодо дозування при місцевому застосуванні офлоксацину порівняно з іншими віковими групами.
У публікаціях за результатами клінічних і доклінічних досліджень повідомлялося про виникнення перфорації рогівки у пацієнтів з дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки після місцевого лікування фторхінолоновими антибіотиками. Проте у багатьох випадках мали місце значні фактори ризику, такі як літній вік, наявність великих виразок, супутні очні захворювання (наприклад, сильна сухість очей), системні запальні захворювання (наприклад, ревматоїдний артрит) та одночасне офтальмологічне застосування стероїдів або НПЗП. Однак з огляду на ризик перфорації рогівки слід вжити запобіжних заходів у разі застосування цього лікарського засобу пацієнтам із дефектами епітелію рогівки або з виразкою рогівки.
Повідомлялося про появу преципітатів на рогівці при місцевому застосуванні офлоксацину в офтальмології, однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.
Довготривале застосування високих доз інших фторхінолонів в дослідженнях на тваринах спричиняло помутніння кришталика. Однак цей ефект не спостерігався у людей. Також не було виявлено такого ефекту у дослідженнях на тваринах, зокрема на мавпах, після місцевого офтальмологічного застосування офлоксацину протягом шести місяців.
ФЛОКСИГЕН містить консервант бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей, симптоми сухості очей та може впливати на слізну плівку і поверхню рогівки. Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із сухістю очей і пацієнтам, у яких рогівка може бути пошкоджена.
Пацієнтам, які проходять лікування з приводу очної інфекції, не рекомендується користуватися контактними лінзами. Слід знімати контактні лінзи перед застосуванням лікарського засобу та знову вставляти їх не раніше ніж через 15 хв після закапування. Відомо, що бензалконію хлорид знебарвлює м’які контактні лінзи.
У разі тривалого застосування потрібно спостерігати за пацієнтами.
Під час застосування офлоксацину слід уникати впливу сонячних або ультрафіолетових променів через потенційний ризик розвитку фоточутливості.
При системній терапії фторхінолонами, у тому числі офлоксацином, можуть виникати запалення і розрив сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку та хворих, які одночасно отримують кортикостероїди. Тому варто виявляти обережність, а при перших ознаках запалення сухожиль слід припинити лікування препаратом ФЛОКСИГЕН (див. розділ «Побічні реакції»).
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність
Застосовувати цей лікарський засіб у період вагітності не рекомендується, оскільки відповідних контрольованих клінічних досліджень у вагітних жінок не проводилося. До того ж відомо, що системне застосування хінолонів спричиняло артропатію у статево незрілих тварин.
Годування груддю
Офлоксацин та інші хінолони, які застосовуються системно, виділяються у грудне молоко, тому існує ризик для немовлят. Отже, слід прийняти рішення про тимчасове припинення грудного годування або припинення терапії, з огляду на важливість лікування цим препаратом для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Дослідження впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилися.
Після закапування очних крапель може тимчасово погіршуватися чіткість зору. Пацієнти повинні утримуватися від керування автотранспортом або роботи з небезпечними механізмами до відновлення чіткості зору.
Спосіб застосування та дози
Лікарський засіб призначений для місцевого офтальмологічного застосування.
Зазвичай закапувати по 1–2 краплі в уражене око (очі) кожні 2–4 години протягом перших 2 днів, а потім – 4 рази на добу.
Для лікування кератитів та кератокон’юнктивітів бактеріального походження препарат можна застосовувати частіше протягом перших двох днів терапії (по 1–2 краплі кожні 30 хвилин), потім дозу потрібно поступово зменшити впродовж наступних 7 днів до 1–2 крапель щогодини, а згодом – до 1–2 крапель 4 рази на добу.
Лікування лікарським засобом ФЛОКСИГЕН проводити протягом періоду, який необхідний для досягнення клінічного одужання, але не більше 10 днів.
Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу у дітей віком до 1 року не встановлені.
Передозування
Про випадки передозування не повідомлялося.
У разі передозування призначати симптоматичне лікування. Через можливість подовження інтервалу QT слід проводити ЕКГ-моніторинг. У разі місцевого передозування слід промити око (очі) водою.
Побічні реакції
Після системного застосування офлоксацину виникнення серйозних реакцій є рідкісним явищем, а більшість симптомів мають оборотний характер. Оскільки невелика кількість офлоксацину здатна абсорбуватися системно після місцевого застосування, можуть виникнути побічні ефекти, пов’язані із системним застосуванням препарату.
Нижче перераховані побічні ефекти офлоксацину, про які повідомлялося у спонтанних звітах та за результатами клінічних досліджень. Побічні реакції згруповані за системами органів. Частота визначається за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), дуже рідко ( < 1/10 000), частота невідома (не може бути встановлена з наявних даних).
Порушення з боку імунної системи
Дуже рідко: гіперчутливість (зокрема ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактична реакція / шок, набряк ротоглотки та набряк язика).
У пацієнтів, які отримували системні хінолони, у тому числі офлоксацин, спостерігалися серйозні, іноді летальні, реакції гіперчутливості (анафілактичні/анафілактоїдні), що часом виникали після застосування першої дози (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення з боку нервової системи
Частота невідома: запаморочення.
Порушення з боку органів зору
Часто: подразнення очей, відчуття дискомфорту в очах.
Частота невідома: кератит, кон’юнктивіт, нечіткість зору, фотофобія, періорбітальний набряк (зокрема набряк повік), відчуття стороннього тіла в оці, підвищена сльозоточивість, сухість очей, біль в очах, гіперемія очей, гіперчутливість (у тому числі свербіж очей та повік).
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту
Частота невідома: нудота.
Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини
Частота невідома: періорбітальний набряк, набряк обличчя, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Серцеві порушення
Частота невідома: шлуночкова аритмія та шлуночкова тахікардія типу «пірует» (переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ (див. розділи «Особливості застосування», «Передозування»).
У пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, повідомлялося про розриви сухожиль плеча, руки, ахіллового чи інших сухожиль, які потребували хірургічного втручання або призвели до тривалої втрати працездатності. За даними післяреєстраційних досліджень та даними щодо застосування системних хінолонів, ризик таких розривів більший у пацієнтів, які одночасно отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та стосується, у першу чергу, сухожиль, які зазнають високого навантаження, зокрема ахіллового сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Після першого відкриття флакона лікарський засіб використати впродовж 28 днів.
Після відкриття однодозового контейнера лікарський засіб слід використати одразу та викинути однодозовий контейнер.
Після першого відкриття саше лікарський засіб використати протягом 2 місяців. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 0,5 мл в однодозовому контейнері або по 10 мл у флаконі; по 5 контейнерів, з’єднаних у стрічку, в саше; по 4 саше або по 1 флакону в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Фармігеа С.п.А. / Farmigea S.p.A.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Віа Джіован Баттіста Оліва 6-8, Піза, 56121, Італія / Via Giovan Battista Oliva 6-8, Pisa, 56121, Italy