ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ВЕРГОСТИН
(VERGOSTINE)
Склад:
діюча речовина: betahistine dihydrochloride;
1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг або 16 мг, або 24 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кислота стеаринова, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 8 мг: білі або майже білі, трохи крапчасті, круглі, плоскі непокриті таблетки з тисненням «Н1» з одного боку та гладенькі з іншого боку;
таблетки по 16 мг: білі або майже білі, трохи крапчасті, круглі, двоопуклі, непокриті таблетки з тисненням «Н2» з одного боку та розподільчою рискою – з іншого боку;
таблетки по 24 мг: білі або майже білі, трохи крапчасті, круглі, двоопуклі, непокриті таблетки, гладенькі з обох боків.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування нервової системи. Засоби для лікування вестибулярних порушень. Бетагістин. Код АТХ N07C A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Він спричиняє посилення кровотоку в судинах stria vascularis внутрішнього вуха передусім за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха.
Встановлено, що бетагістин має слабкий агоністичний ефект на Н1-рецептори і виражений антагоністичний ефект на Н3-рецептори гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів.
У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістин посилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H3-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічну систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.
Фармакокінетика. Бетагістин швидко й повністю всмоктується після перорального застосування препарату у вигляді таблеток. Він екскретується із сечею як 2-піридилоцтова кислота в межах 24 годин після застосування. Незмінений бетагістин не виявлявся. Дослідження із застосуванням радіоактивно міченого бетагістину продемонстрували, що період напіввиведення із плазми становить 3-4 години, період напіввиведення із сечі – 3-5 годин. 90 % бетагістину дигідрохлориду екскретується із сечею в межах 24 годин після застосування.
Клінічні характеристики.
Показання.
Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
- запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
- зниженням слуху (туговухістю);
- шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Феохромоцитома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібірування активності цитохромних ферментів P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
Особливості застосування.
Під час лікування препаратом Вергостин необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з серйозною артеріальною гіпотензією, та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Під час лікування препаратом Вергостин необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою, кропив’янкою, алергічним ринітом, через ризик посилення небажаних симптомів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не застосовують.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Спосіб застосування та дози.
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, її рівномірно розподіляють для прийому протягом доби.
Таблетки по 8 мг: 1-2 таблетки 3 рази на добу;
таблетки по 16 мг: ½-1 таблетка 3 рази на добу;
таблетки по 24 мг: 1 таблетка 2 рази на добу.
Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту.
Зменшення симптомів захворювання іноді спостерігається тільки через 2-3 тижні лікування.
Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень щодо цієї групи пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційний період свідчить про те, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Діти.
У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Передозування.
Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
Побічні реакції.
Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, які застосовували бетагістин під час плацебо-контрольованих досліджень, з такою частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту
Часті: нудота та диспепсія.
З боку нервової системи
Часті: головний біль.
На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та науковій літературі. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.
З боку імунної системи
Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку шлунково-кишкового тракту
Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.
Sun Pharmaceutical Industries Limited.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
с. Гангувала, Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур, Хімачал Прадеш 173025, Індія.
V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.