ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ГІНЕКЛІН
(GINEKLIN)
Склад:
діючі речовини: 1 вагінальна капсула містить кліндаміцину фосфату еквівалентно кліндаміцину 100 мг, клотримазолу 100 мг;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь 4000, поліетиленгліколь 400, пропіленгліколь, желатин, гліцерин, понсо 4R (E 124), титану діоксид (Е 171), вода очищена.
Лікарська форма. Капсули вагінальні м’які.
Основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові вагінальні капсули овальної форми, рожевого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології. Код АТХ G01A.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кліндаміцин — це лінкозамідний антибіотик, що пригнічує синтез білків бактерій, діючи на бактеріальні рибосоми. Антибіотик зв’язується переважно з рибосомальною субодиницею 50S та впливає на процес ініціації білкового ланцюга. Хоча кліндаміцину фосфат неактивний in vitro, in vivo він швидкого гідролізується, перетворюючись на кліндаміцин, що проявляє антибактеріальну активність.
Кліндаміцин in vitro проявляє активність проти мікроорганізмів, що спричиняють бактеріальний вагіноз, включаючи Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis та анаероби (види Peptostreptococcus та Bacteroides). Усі ці мікроорганізми чутливі до дії кліндаміцину, про що свідчать значення їх МІК90 (мінімальної інгібуючої концентрації, при якій пригнічується 90 % штамів). Географічних або часових варіацій відзначено не було.
Чутливість до кліндаміцину вагінальних бактерій, асоційованих із бактеріальним вагінозом
|
Мікроорганізм |
МІК50 |
МІК90 |
% чутливих |
|
Bacteroides bivius Bacteroides disiens Bacteroides melaninogenicus Bacteroides asaccharolyticus Peptostreptococcus anaerobius Peptostreptotoccus asaccharolyticus Mobiluncus curtisii Mobiluncus mulieris Gardnerella vaginalis |
<0,015 1 <0,015 <0,015 0,03 <0,015 0,125 0,03 0,125 |
0,031 2 0,031 <0,015 0,25 0,25 0,125 0,06 0,5 |
100 100 100 100 100 100 92 100 100 |
Клотримазол є похідним імідазолу з широким спектром місцевої протигрибкової дії на більшість патогенних грибів. Механізм дії клотримазолу полягає у блокуванні синтезу нуклеїнових кислот та протеїнів, а також синтезу ергостеролу у грибкових клітинах, що є наслідком ушкодження їхньої клітинної оболонки та загибелі клітин. Клотримазол діє головним чином на дерматофіти (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichopyton rubrum), дріжджоподібні та плісняві гриби (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфні гриби (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis), актиноміцети роду Nocardia, Trichomonas vaginalis.
Фармакокінетика.
Кліндаміцину фосфат в організмі швидко гідролізується з утворенням кліндаміцину, який проявляє антибактеріальну активність. При інтравагінальному застосуванні у системний кровообіг потрапляє приблизно 30 % (6,5−70 %) кліндаміцину, проте системної його кумуляції при тривалому застосуванні не виявлено, період системного напіввиведення при вагінальному застосуванні становить 1,5−2,6 години.
При вагінальному застосуванні клотримазолу абсорбується тільки мінімальна кількість (3–10 % дози). Концентрація незміненої діючої речовини у плазмі крові після застосування препарату нижча за межу визначення – 10 нг/мл і не спричиняє системної дії препарату або небажаних явищ. Клотримазол метаболізується у печінці до інертних гідроксильних похідних за рахунок окислення і розкладання імідазольного кільця (дезамінування, О-дезалкілування) і переважно виділяється разом із жовчю з екскрементами.
Клінічні характеристики.
Показання.
Препарат застосовувати для місцевого лікування бактеріального вагінозу, профілактики та лікування гінекологічних інфекцій та суперінфекцій, спричинених чутливими до кліндаміцину та/або клотримазолу бактеріями та грибами (зазвичай роду Candida). Для санації слизової оболонки жіночих статевих органів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до лінкоміцину та до речовин, що входять до складу препарату.
Протипоказаний пацієнтам із регіонарним ентеритом, виразковим колітом та асоційованим з антибіотиком колітом в анамнезі.
Особливі заходи безпеки.
Слід уникати контакту з очима. Не ковтати.
Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем у таких випадках:
– розвиток вагінального кандидозу більше 2 разів за останні 6 місяців;
– венеричні захворювання в анамнезі або наявний статевий партнер з існуючими венеричними захворюваннями;
– вагітність або підозра на вагітність.
Під час застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем у таких випадках:
– якщо симптоми захворювання зберігаються довше 7 днів;
– якщо симптоми захворювання з’являються знову протягом останніх 2 місяців;
– якщо у пацієнта підвищена температура тіла (38 °С або вище), біль у нижній частині живота, біль у спині, гнійні вагінальні виділення з неприємним запахом, нудота, вагінальна кровотеча, яка супроводжується болем у спині.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інформація про сумісне застосування з іншими препаратами для інтравагінального введення відсутня.
При одночасному застосуванні клотримазолу з ністатином активність клотримазолу може знижуватись.
Дексаметазон, що застосовується у великих дозах, знижує протигрибкову активність клотримазолу.
Антимікробну дію клотримазолу посилюють високі місцеві концентрації пропілового ефіру п-оксибензойної кислоти.
При одночасному застосуванні клотримазол знижує активність амфотерицину В та інших полієнових антибіотиків.
Одночасне лікування клотримазолом, що застосовується вагінально, та такролімусом перорально (FK-506; імунодепресант) може призводити до підвищення рівня такролімусу у плазмі крові. Таким чином, слід ретельно контролювати стан хворого для виявлення симптомів передозування такролімусу, при необхідності – шляхом перевірки його рівня у плазмі крові.
Кліндаміцину фосфат проявляє властивості нейром’язового блокатора, що може посилити та подовжити дію інших нейром’язових блокаторів.
Особливості застосування.
Оскільки зазвичай уражається як піхва, так і зовнішні статеві органи, слід застосовувати комбіноване лікування обох ділянок. Якщо інфіковані зовнішні статеві губи та прилеглі ділянки, слід також проводити місцеве лікування кремом для зовнішнього застосування.
Як і при будь-яких вагінальних інфекціях, статеві контакти у період застосування препарату не рекомендовані. Основа вагінальних капсул може послаблювати міцність латексних презервативів та протизаплідних діафрагм. Не рекомендується застосовувати такі засоби протягом 72 годин після лікування препаратом, оскільки їх протизаплідна ефективність та захисні властивості від хвороб, що передаються статевим шляхом, можуть бути знижені.
Не можна застосовувати препарат під час менструації. Лікування слід закінчити до початку менструації.
Безпека та ефективність препарату не досліджувалися у пацієнтів з порушенням функцій печінки, імунодефіцитом або колітом.
Перед або одразу після початку застосування препарату може виникнути необхідність у проведенні лабораторного аналізу на наявність інших збудників інфекцій, включаючи Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis та гонококи.
Застосування кліндаміцину може призвести до надмірного росту нечутливих до препарату мікроорганізмів, зокрема дріжджів.
Під час або після застосування антимікробних засобів можуть виникати симптоми, що вказують на псевдомембранозний коліт. Випадки псевдомембранозного коліту відзначалися при застосуванні майже всіх антибактеріальних засобів, у тому числі кліндаміцину; тяжкість коліту може коливатися від слабкої до загрозливої для життя. Тому необхідно враховувати таку можливість у пацієнтів, в яких розвинулася діарея після застосування антибактеріальних засобів. У разі виникнення псевдомембранозного коліту застосування кліндаміцину слід припинити. Потрібно призначити відповідне антибактеріальне лікування. Препарати, що інгібують перистальтику, у цьому випадку протипоказані.
Під час лікування спостерігалися макулопапульозні висипання та кропив’янка. З усіх побічних реакцій найчастіше повідомлялося про генералізовані шкірні висипання легкого та середнього ступеня тяжкості. Випадки гострого генералізованого екзантематозного пустульозу, мультиформної еритеми, деякі з яких нагадують синдром Стівенса – Джонсона, були пов’язані із застосуванням кліндаміцину. Повідомлялося про декілька випадків анафілактоїдних реакцій. При виникненні реакції гіперчутливості прийом лікарського засобу слід припинити.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека та ефективність застосування препарату вагітним та жінкам, які годують груддю, не досліджувалися. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності і в період годування груддю препарат застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У період вагітності препарат застосовувати тільки під наглядом лікаря. Рекомендовано уникати використання препарату протягом І триместру вагітності.
Невідомо, чи проникає кліндаміцин та клотримазол у грудне молоко після інтравагінального застосування. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Інтравагінально. Капсулу слід вводити глибоко у піхву.
Вводити по 1 капсулі 1 раз на добу, бажано перед сном. Тривалість лікування визначає лікар. Повторний курс лікування проводити після консультації лікаря.
Лікування не слід проводити під час менструації, тому його слід завершити до її початку. При санації слизової оболонки жіночих статевих органів препарат застосовувати 1 або 2 рази.
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату дітям не досліджувалися. Не застосовувати.
Передозування.
Випадки передозування у разі дотримання рекомендацій щодо застосування препарату невідомі. При випадковому прийомі препарату внутрішньо можливе виникнення ефектів, пов’язаних із терапевтичними концентраціями діючих речовин в крові. Терапія симптоматична.
Побічні реакції.
За частотою побічні реакції визначено як нечасті (≥1/1000 та <1/100) та дуже рідкі (<1/10 000).
Інфекції та інвазії: клостридіальний коліт (викликаний Clostridioides difficile).
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасті – дискомфорт, подразнення, свербіж, почервоніння, набряк, відчуття печіння та біль у місці введення, лихоманка, генералізований біль, біль у боку та спині, тазовий біль, абдомінальний біль.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, артеріальна гіпотензія, задишка, вертиго.
З боку бронхолегеневої системи: інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку органів травлення: неприємний запах з рота, зміна смакових відчуттів, диспепсія, печія, нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм.
З боку сечостатевої системи: лущення шкіри у ділянці статевих органів, вульвовагінальні розлади та подразнення, порушення менструального циклу, вагінальна кровотеча, виділення з піхви, біль у піхві, цервіцит, ендометріоз, патологічні пологи, інфекції сечового тракту, дизурія, пієлонефрит, протеїнурія, відхилення у мікробіологічних тестах.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – свербіж, висип; дуже рідкі – мультиформна еритема, подібна до синдрому Стівенса−Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, макулопапульозні висипання.
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідкі – тимчасова нейтропенія (лейкопенія), агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідкі – алергічні реакції, непритомність, анафілактоїдна реакція, кропив’янка; повідомлялося про виникнення індукованої лікарськими засобами еозинофілії із системними симптомами (DRESS-синдром).
Гепатобіліарні порушення: дуже рідкі – жовтяниця.
З боку обміну речовин: гіпертироїдизм, глюкозурія.
З боку опорно-рухового апарату: повідомлялося про випадки поліартриту.
З боку нирок та сечовидільної системи: гостре ураження нирок.
Інші ускладнення: носові кровотечі.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 капсул у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Марксанс Фарма Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Ділянка № Л-82, Л-83, Верна Індастріал Істейт, Верна Гоа, ІН-403 722, Індія.