ГЛЕНБЕКАР

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ГЛЕНБЕКАР

(GLENBECAR)

 

Склад:

діюча речовина: беклометазон;

1 доза містить 50 мкг, 100 мкг, 200 мкг або 250 мкг беклометазону дипропіонату безводного;

допоміжні речовини: етанол безводний, кислота олеїнова, пропелент 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA 134a).

 

Лікарська форма. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикоїди.

Код АТХ R03B A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю із глюкокортикоїдними рецепторами. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Фармакокінетика.

При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненого беклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила у шлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях і в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60 % застосованої дози для  беклометазону-17-монопропіонату.

Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться із системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Основний продукт метаболізму – активний беклометазону-17-монопропіонат.

Об’єм розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більший (424 л). Зв’язування з білками плазми помірно високе (87 %).

Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год), період напіввиведення становить 0,5 години та 2,7 години відповідно. Приблизно 60 % дози препарату виводиться через шлунково-кишковий тракт, 12 %  – із сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Клінічні характеристики.

Показання.

Базисна терапія бронхіальної астми у дорослих та дітей.

Бронхіальна астма легкого ступеня: пацієнти, які потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилататорами для контролю бронхіальної астми на постійній основі.

Бронхіальна астма помірного ступеня: пацієнти, які потребують регулярного протиастматичного лікування, та пацієнти з нестабільною бронхіальною астмою або з погіршанням стану на тлі існуючої профілактичної терапії або терапії одними бронходилататорами.

Бронхіальна астма тяжкого ступеня: пацієнти з тяжкою хронічною бронхіальною астмою та пацієнти, які потребують застосування системних стероїдів для адекватного контролю симптомів бронхіальної астми.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат містить дуже незначну кількість етанолу, тому у пацієнтів з підвищеною чутливістю теоретично можлива взаємодія при одночасному прийомі з дисульфіром або метронідазолом.

Беклометазон менш залежний від метаболізму CYP3A, ніж деякі інші кортикостероїди, і загалом взаємодії малоймовірні, однак існує можливість виникнення системних небажаних явищ при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A (наприклад, ритонавіру, кобіцистату). У таких випадках слід проводити відповідний моніторинг пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Вміст контейнера знаходиться під тиском. Запобігайте безпосередньому впливу сонячного проміння. Не використовуйте поблизу відкритого вогню. Не проколюйте, не розбирайте та не спалюйте навіть після остаточного використання. Запобігайте попаданню препарату в очі.

Лікування бронхіальної астми слід проводити згідно з рекомендаціями щодо лікування бронхіальної астми, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Збільшення частоти застосування короткодіючих інгаляційних β₂-агоністів свідчить про поступову втрату контролю за астмою. У цих умовах терапію потрібно переглянути. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астми є потенційно життєво небезпечним, тому слід збільшувати дозу кортикостероїдів. У пацієнтів, які належать до групи ризику, потрібно проводити пікфлоуметрію.

Препарат призначений не для купірування гострих нападів астми, а для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах слід застосовувати швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилататори.

Необхідно правильно користуватися інгалятором для того, щоб забезпечити потрапляння препарату у бронхи.

Недостатня відповідь на лікування або тяжке загострення астми потребують збільшення дози препарату та, якщо необхідно, прийому системних стероїдів та/або антибіотиків при наявності інфекції.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може виникнути системна дія, але значно менша, ніж при застосуванні пероральних стероїдів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту у дітей, зменшенням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою, рідше - рядом фізіологічних та поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперреактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресію (особливо у дітей). Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально терапевтичної, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами астми (див. розділ «Побічні реакції»).

Рекомендується регулярно перевіряти ріст дітей, які отримують тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів.

У зв’язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на беклометазон у формі інгаляцій потребує особливої уваги і постійного контролю за функцією надниркових залоз.

Процес переходу на беклометазон у формі інгаляцій та припинення системної терапії слід здійснювати поступово, пацієнт має бути попередженим про необхідність додаткового введення системного стероїду у стресовий період, наприклад при тяжкому астматичному нападі, тяжких інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах.

Аналогічно, заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви потрібно лікувати антигістамінними засобами та/або топічними препаратами, у тому числі й топічними стероїдами.

Лікування беклометазоном у формі інгаляцій не слід припиняти раптово.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою обережністю препарат призначають хворим з активним та латентним туберкульозом легенів. Лікування кортикостероїдами може маскувати симптоми туберкульозу легень та інших бактеріальних, вірусних і грибкових інфекцій дихальних шляхів. Можлива реактивація туберкульозу легень. У разі призначення препарату пацієнтам із супутніми інфекціями дихальних шляхів останніх потрібно пролікувати належним чином. З обмеженнями слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів з аномаліями легень, такими як бронхоектази та пневмоконіоз, через можливість грибкової інфекції. Після застосування препарату потрібно прополоскати рот водою.

Не слід призначати препарат хворим при наявності простого герпесу та астматичного статусу.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. У такому разі слід негайно застосувати швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляцію беклометазону потрібно одразу припинити, провести обстеження пацієнта та при необхідності призначити альтернативну терапію.

Порушення зору

Порушення зору можливе при системному і місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо пацієнт має такі симптоми, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після застосування системних і місцевих кортикостероїдів.

Препарат містить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг/дозу. У терапевтичних дозах кількість етанолу є дуже малою і не становить ризику для пацієнтів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існує недостатньо доказів щодо безпеки застосування беклометазону дипропіонату або пропеленту HFA-134a вагітним жінкам. У репродуктивних дослідженнях на тваринах із застосуванням беклометазону дипропіонату побічні реакції, властиві потужним кортикостероїдам, спостерігали тільки при високих рівнях системного впливу; пряме вдихання забезпечує мінімальний системний вплив.

Дослідження впливу пропеленту HFA-134a на репродуктивну функцію і внутрішньоутробний розвиток у тварин не виявили клінічно значущих побічних реакцій.

Жодна з клінічно значущих побічних реакцій не була пов՚язана із застосуванням пропеленту HFA-134a. Таким чином, виникнення будь-яких побічних реакцій у людини малоймовірне. Прийом препаратів під час вагітності слід розглядати лише тоді, коли очікувана користь для матері більша, ніж будь-який можливий ризик для плода.

Період годування груддю

Дослідження щодо виділення беклометазону дипропіонату в молоко у тварин не проводились. Доцільно припустити, що беклометазону дипропіонат екскретується в молоко, але при дозуванні, що використовується для прямого вдихання, існує низький потенціал для значного рівня у грудному молоці. Беклометазону дипропіонат слід застосовувати під час годування груддю, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для новонародженого/немовляти.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування. Для профілактики бронхіальної астми препарат слід застосовувати регулярно, навіть у період відсутності нападів захворювання. Доза препарату коригується залежно від індивідуальної реакції.

Після досягнення терапевтичного ефекту початкову дозу поступово зменшують до мінімального рівня, при якому досягається й утримується ефективний контроль бронхіальної астми.

Рекомендовані дози

Дорослі (в тому числі літні пацієнти) та діти віком від 12 років.

Початкову дозу беклометазону дипропіонату підбирають залежно від ступеня тяжкості захворювання:

астма легкого ступеня – 200-600 мкг на добу за кілька застосувань;

астма помірного ступеня – 600-1000 мкг на добу за кілька застосувань.

Після того як стан пацієнта стабілізується, початкову дозу можна зменшити до мінімального ефективного рівня.

При астмі тяжкого ступеня рекомендованими дозами препарату є 1000-2000 мкг на добу за кілька застосувань, тому в цьому випадку рекомендується застосовувати форму препарату з вищим вмістом діючої речовини (а саме дозування 250 мкг/дозу).

Дозу препарату потім можна відкоригувати для досягнення контролю над симптомами астми або зменшувати до мінімальної ефктивної залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

Загальну добову дозу слід призначати, розподіляючи її на 2 або 4 прийоми.

Діти віком від 4 років.

Початкова доза зазвичай становить 100 мкг 2 рази на добу. Залежно від ступеня тяжкості бронхіальної астми добову дозу можна збільшити до 400 мкг за 2 або 4 прийоми.

Дозу препарату потім можна відкоригувати для досягнення контролю над симптомами астми або зменшувати до мінімальної ефективної дози залежно від індивідуальної реакції дитини.

Беклометазон у формі аерозолю для інгаляції з дозуванням 200 мкг/дозу та 250 мкг/дозу не рекомендується застосовувати дітям.

Якщо пацієнт виявляє, що лікування стає менш ефективним або потребує більшої кількості інгаляцій, ніж зазвичай, необхідно звернутися до лікаря.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок коригувати дозу не потрібно.

 

Інструкції з використання інгалятора

Перевірка інгалятора

Перед першим використанням інгалятора або якщо після останнього використання минуло більше 7 днів, необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 1-2 розпилення у повітря, щоб переконатися у його правильній роботі. Не обов’язково струшувати інгалятор перед кожним використанням.

Користування інгалятором

1.         Зніміть захисний ковпачок із мундштука. При цьому розпилююча насадка повинна залишатися щільно прикріпленою до алюмінієвого контейнера. Якщо інгалятор зберігався без захисного ковпачка, необхідно перевірити мундштук щодо забруднення.

2.         Візьміть інгалятор у руку вертикально мундштуком вниз так, щоб великий палець підтримував інгалятор знизу, а вказівний або вказівний та середній – зверху.

3.         Зробіть максимально глибокий видих, візьміть мундштук у рот між зубами і щільно охопіть його губами, не прикушуючи.

4.         Злегка нахиліть голову назад і повільно починайте вдих через рот, одночасно натискаючи на верхівку інгалятора. Продовжуйте повільно і глибоко вдихати. Одне натискання на інгалятор відповідає одній дозі.

5.         Затримайте дихання на кілька секунд. Відведіть мундштук від рота, продовжуючи затримувати дихання настільки, наскільки це можливо. Повільно видихніть.

6.         Якщо необхідно виконати подальші розпилення, зачекайте приблизно 1 хвилину, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього розпочніть інгаляцію з пункту 3.

7.         Після використання необхідно закрити мундштук захисним ковпачком.

 

Примітка

Після кожної інгаляції рекомендується прополоскати рот і горло водою. Це допоможе знизити сухість, пов’язану з прийомом препарату.

Перші кілька інгаляцій рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите, що відбувається витікання препарату через рот або з отвору між мундштуком і алюмінієвим контейнером, це свідчить про неправильну техніку інгаляції.

Проведення інгаляцій дітьми потрібно здійснювати під наглядом дорослого.

 

Очищення інгалятора

Інгалятор слід чистити мінімум один раз на тиждень.

1.         Обережно вийміть алюмінієвий контейнер із розпилюючої насадки. Зніміть захисний ковпачок із мундштука.

2.         Промийте розпилюючу насадку і захисний ковпачок теплою проточною водою. Не допускайте попадання води на алюмінієвий контейнер.

3.         Ретельно протріть зовнішню та внутрішню поверхні ковпачка мундштука та розпилюючу насадку чистою сухою серветкою.

4.         Зберіть інгалятор.

Діти.

Не застосовувати препарат дітям віком до 4 років.

 

Передозування.

При застосуванні беклометазону дипропіонату у дозах, що перевищують рекомендовані, можливе тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція кори надниркових залоз відновиться через кілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі крові. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. У таких випадках необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Лікування препаратом можна продовжувати у дозах, затверджених для контролю астми.

Специфічного лікування передозування беклометазону дипропіонату немає. У разі передозування  слід проводити підтримуючу терапію з відповідним контролем при необхідності. Подальше лікування – відповідно до клінічного стану або згідно з місцевими рекомендаціями, при їх наявності.

 

Побічні реакції.

Нижченаведені побічні реакції систематизовані за органами і системами залежно від частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко      (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (не може бути підраховано з огляду на наявні дані). Дані про побічні реакції, що виникають дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Інформація про побічні реакції, що виникають рідко та дуже рідко, надходить переважним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії.

Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки.

Імунна система.

Повідомлялося про реакції гіперчутливості:

– нечасто: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, еритема;

– дуже рідко: ангіоневротичний набряк, респіраторні симптоми (диспное та/або бронхоспазм із посиленням свистячого дихання, кашель) та анафілактоїдна/анафілактична реакція.

Ендокринна система.

Можлива системна дія, що включає (див. розділ «Особливості застосування»):

– дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей, зменшення мінералізації кісток.

Травна система.

Частота невідома: нудота.

Психічні розлади.

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, депресія, агресія, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).

Нервова система:

Частота невідома: головний біль.

Дихальна система.

Часто: захриплість, подразнення горла.

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»), хрипи, диспное, кашель.

Органи зору.

Дуже рідко: катаракта, глаукома.

Частота невідома: порушення чіткості зору (див. розділ «Особливості застосування»).

Як і у випадку з іншою інгаляційною терапією, після застосування препарату може виникнути парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням хрипів, задишкою та кашлем. У цьому випадку слід негайно застосувати бронхолітичний засіб, який швидко вдихається. Застосування беклометазону слід негайно припинити, оцінити стан пацієнта та, якщо необхідно, призначити альтернативну терапію.

При застосуванні дози, що перевищує 400 мкг бепрометазону на добу, у деяких пацієнтів може виникнути кандидоз порожнини рота та горла. До цього ускладнення найбільш схильні пацієнти з високим рівнем вмісту преципітатів Candida в крові, що свідчить про перенесену раніше інфекцію. Таким пацієнтам може бути корисно промити рот водою після інгаляції препаратом. Симптоматичний оральний кандидоз можна лікувати місцевою протигрибковою терапією, продовжуючи прийом беклометазону.

У деяких пацієнтів можуть виникати хриплість або подразнення горла. Таким пацієнтам слід промивати рот водою одразу після інгаляції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Дуже важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє постійно контролювати баланс користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Медичним працівникам слід повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 200 доз в алюмінієвому контейнері з дозуючим клапаном і розпилюючою насадкою та захисним ковпачком. По 1 контейнеру в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Блок ІІІ, село Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсіл Бадді, р-н Солан, Х.П. 173 205, Індія/

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.