для медичного застосування лікарського засобу
ГРИПЕКС ХОТАКТИВ
(GRIPEX® HOTACTIVE)
Склад:
діючі речовини: 1 саше містить парацетамолу 650 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, аскорбінової кислоти 50 мг;
допоміжні речовини: сахароза, натрію цитрат, кислота лимонна, калію ацесульфам (Е 950), аспартам (Е 951), хіноліновий жовтий (Е 104), лимонний ароматизатор 875928, лимонний ароматизатор 87А069, лимонний ароматизатор 875060, лимонний ароматизатор 501.476АР0504.
Лікарська форма. Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до блідо-жовтого кольору з цитрусовим запахом. Можлива присутність невеликих грудок порошку.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B Е51.
Фармакологічні властивості.
Препарат має знеболювальну, жарознижувальну, судинозвужувальну активність.
Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу зумовлений інгібуванням синтезу простагладинів та інших медіаторів болю і запалення переважно у центральній нервовій системі.
Фенілефрину гідрохлорид – α-адреноміметик, виявляє судинозвужувальну дію, сприяючи усуненню набряку слизових оболонок верхніх дихальних шляхів і придаткових пазух носа, зменшенню ринореї, сльозотечі і нормалізації носового дихання. Спричиняє звуження артеріол, підвищення загального периферичного опору судин і артеріального тиску.
Аскорбінова кислота є життєво необхідним вітаміном, що додається до складу препарату для компенсації витрати вітаміну С, яка може виникнути на початку розвитку вірусної інфекції. Аскорбінова кислота бере активну участь в окисно-відновних реакціях організму. Вона стимулює тканинне дихання, окислювальне фосфорилювання у печінці, активує протеолітичні і мікросомальні ферменти, сприяє переходу фолієвої кислоти в фолінієву. Аскорбінова кислота потрібна для синтезу стероїдних гормонів і проколагену. Вона регулює проникність стінки судин, згортання крові, сприяє процесам регенерації, впливає на утворення опорних тканин. Аскорбінова кислота сприяє активації імунної системи, поповнює підвищену потребу у вітаміні С при грипі і застудних захворюваннях, посилює захисні механізми організму.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування застуди і грипу (головний біль, болі у м’язах і суглобах, пропасниця, сльозотеча, нежить, закладеність носа).
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжкі порушення функції печінки або нирок, гострий гепатит, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення провідності, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця, стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія, захворювання крові, синдром Жильбера, лейкопенія, анемія, тромбоз, тромбофлебіт, гіпертиреоз, тяжкі форми цукрового діабету, гострий панкреатит, алкоголізм, закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти, β-блокатори або інші антигіпертензивні лікарські засоби, препарати, що пригнічують або підвищують апетит та амфетоподібні психостимулятори. Фенілкетонурія. Вік до 12 років.
Особливі заходи безпеки.
Необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функцій нирок і печінки.
Небезпека передозування виникає у хворих із нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Протягом курсу лікування уникати вживання алкоголю.
Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.
Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.
Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.
Застосування препарату особам, які голодують, може спричинити ризик ушкодження печінки.
Препарат застосовувати з обережністю особам, схильним до підвищення артеріального тиску, хворим на бронхіальну астму. Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальними препаратами для лікування риніту, а також лікарськими засобами, що містять парацетамол.
З обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, з утрудненим сечовипусканням, хворобою Рейно (що може проявлятися виникненням болю у пальцях рук та ніг у відповідь на холод або стрес). Не можна перевищувати рекомендованих доз. Фенілефрин, що входить до складу препарату, може спричинити напади стенокардії.
Якщо за рекомендацією лікаря препарат застосовувати протягом тривалого періоду, необхідно здійснювати контроль функціонального стану печінки та периферичної крові.
Не застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості фруктози, порушенні всмоктування глюкози-галактози або недостатності цукрази-ізомальтази.
До складу лікарського засобу входить аспартам – похідне фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
Повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) як наслідок піроглутамінового ацидозу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями, такими як тяжка ниркова недостатність та сепсис, або у пацієнтів з недостатнім харчуванням чи іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), які лікувалися парацетамолом у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацією парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA як наслідок піроглутамінового ацидозу, рекомендується негайно припинити застосування парацетамолу та проводити ретельний моніторинг стану пацієнта. Вимірювання рівня 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для ідентифікації піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у пацієнтів з множинними факторами ризику.
Не перевищувати зазначених доз.
Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.
Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати впродовж 3 днів лікування препаратом або ж, навпаки, стан здоров’я погіршиться, необхідно звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися – з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу. При нетривалому застосуванні згідно з рекомендованим режимом застосування вказані взаємодії не мають клінічного значення.
Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.
Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.
Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Слід з обережністю застосовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком як наслідком піроглутамінового ацидозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Взаємодія фенілефрину з інгібіторами моноаміноксидази спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (наприклад амітриптиліном) – підвищує ризик виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів, з дигоксином і серцевими глікозидами – призводить до порушення серцебиття або інфаркту міокарда. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками збільшує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Фенілефрин може знижувати ефективність β-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи тощо) з підвищенням ризику виникнення гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. α-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції. Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний ефект фенілефрину гідрохлориду.
Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.
Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Одночасний прийом вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Вітамін С можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну. Тривалий прийом великих доз особами, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних депресантів. Високі дози лікарського засобу зменшують ефективність нейролептиків – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушують виведення мексилетину нирками, впливають на резорбцію вітаміну В12. Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні сприяє всмоктуванню алюмінію в кишечнику, що слід враховувати при одночасному лікуванні антацидами, що містять алюміній.
Особливості застосування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Призначення препарату у ці періоди протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автомобілем або технікою, що потребує підвищеної концентрації уваги.
Спосіб застосування та дози.
Висипати вміст 1 пакетика в чашку і залити гарячою водою. Перемішувати до повного розчинення. Вживати в теплому вигляді.
Дорослим та дітям віком від 12 років: разова доза 1 пакетик. При необхідності дозу можна повторювати через кожні 4-6 годин. Не приймати більше 4 пакетиків на добу.
Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.
Курс лікування має бути не більше 3-5 днів. Тривалість лікування визначає лікар.
Не перевищувати рекомендовану дозу.
Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.
Діти.
Протипоказано дітям віком до 12 років.
Передозування.
Ризик передозування є підвищеним у пацієнтів із захворюваннями печінки.
При тривалому застосуванні у високих дозах – апластична анемія, панцитопенiя, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі високих доз з боку центральної нервової системи може розвиватися запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; порушення з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
Передозування, як правило, зумовлене парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, абдомінальним болем, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми. Ураження печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, крововиливів, гіпоглікемії, коми, в окремих випадках – з летальним наслідком. Гостре порушення функцій нирок з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит. Ураження печінки можливе у дорослих, які застосували
Передозування, зумовлене дією фенілефрину, може спричинити підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, головний біль, блідість, запаморочення, безсоння, порушення серцевого ритму, тахікардію, рефлекторну брадикардію, екстрасистолію, тремор, гіперрефлексію, нудоту, блювання, дратівливість, неспокій, підвищення артеріального тиску. У тяжких випадках можливе виникнення порушення свідомості, галюцинацій, судом та аритмій.
Передозування, зумовлене дією аскорбінової кислоти, може проявитися нудотою, блюванням, здуттям та болем у животі, свербежем, висипанням на шкірі, підвищеною збудливістю. Високі дози аскорбінової кислоти (понад 3000 мг) можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, порушення обміну цинку, міді, глюкозурія, кристалурія, утворення конкрементів у нирках.
Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.
Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано впродовж 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні впродовж 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводити N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.
Побічні реакції.
Можуть спостерігатися наступні побічні ефекти.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний дерматит, свербіж, висипання на шкірі і слизових оболонках (зазвичай еритематозні, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура, крововиливи.
Неврологічні розлади: головний біль, тремор, парестезії, відчуття страху, занепокоєність, нервове збудження, дратливість, сплутаність свідомості, порушення сну, безсоння, сонливість, седативний стан, депресії, галюцинації, тривожність, шум у вухах, вертиго, загальна слабкість, запаморочення, збудження; порушення концентрації уваги протягом наступного дня, особливо при недостатній тривалості сну після прийому препарату.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт та біль в епігастрії, печія, зниження апетиту, запор, діарея, метеоризм, сухість у роті, виразки слизової оболонки рота, гіперсалівація, геморагії.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект), порушення функції печінки.
Ендокринні розлади: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
З боку органів зору: мідріаз, порушення зору та акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, синці або кровотечі, агранулоцитоз.
З боку нирок та сечовидільної системи: (при прийомі великих доз) – порушення сечовиділення, нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), олігурія, асептична піурія.
Кардіальні розлади: підвищення артеріального тиску, біль у серці, відчуття серцебиття, синусова тахікардія, задишка, набряки, рефлекторна брадикардія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших нестероїдних протизапальних засобів.
Порушення метаболізму та харчування: частота невідома (не можна оцінити за наявними даними) – метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком.
Препарат може мати незначний проносний ефект.
Опис окремих побічних реакцій
Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком
Випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості застосування»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати внаслідок низького рівня глутатіону у цих пацієнтів.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 або по 7, або по 8, або по 10 саше у картонній пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z о.о.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща/
ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.
Заявник.
Юнілаб, ЛП/Unilab, LP.
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
966 Хангерфорд Драйв, офіс ЗБ, Роквіль, МД 20850, США/
966 Hungerford Drive, Suite ЗВ, Rockville, MD 20850, USA.