АСКОРБІНОВА КИСЛОТА

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу

АСКОРБІНОВА КИСЛОТА
(ASCORBIC ACID)

Склад:

діюча речовина:  аскорбінова кислота;

1 драже містить аскорбінової кислоти 50 мг;

допоміжні речовини: патока крохмальна, цукор білий, віск жовтий, олія мінеральна, тальк, ароматизатор «Апельсин» (містить пропіленгліколь).

Лікарська форма. Драже по 50 мг.

Основні фізико-хімічні властивості: драже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. За зовнішнім виглядом повинні мати шаровидну форму.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати аскорбінової кислоти (вітаміну С). Аскорбінова кислота (вітамін С). Код АТХ А11G А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Аскорбінова кислота (вітамін С) має виражені відновлювальні властивості. Належить до групи водорозчинних вітамінів. Бере участь в окисно-відновних реакціях, регуляції вуглеводного обміну, впливає на обмін амінокислот ароматичного ряду, метаболізм тироксину, біосинтез катехоламінів, стероїдних гормонів і інсуліну, необхідна для згортання крові, синтезу колагену і проколагену, регенерації сполучної та кісткової тканини. Поліпшує проникність капілярів. Сприяє абсорбції заліза в кишечнику і приймає участь у синтезі гемоглобіну. Підвищує неспецифічну резистентність організму, має антидотні властивості. Дефіцит вітаміну С у їжі призводить до розвитку гіпо- і авітамінозу С, оскільки в організмі цей вітамін не синтезується.

Фармакокінетика.

Всмоктування аскорбінової кислоти відбувається переважно в тонкому кишечнику. Процес всмоктування може порушуватися при дискінезіях кишечнику, ентеритах, ахілії, глистній інвазії, лямбліозі, а також при вживанні лужних напоїв, свіжих фруктів і овочевих соків. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається через 4 години. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – в усі тканини; депонується в задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м’язах, щитовидній залозі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться сечею, фекаліями та проникають у грудне молоко. При застосуванні високих доз, коли концентрація у плазмі крові сягає понад 1,4 мг/дл, виведення різко підсилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися після припинення застосування.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика та лікування дефіциту вітаміну С.

Забезпечення підвищеної потреби організму у вітаміні С у період росту, вагітності або годування груддю; при підвищених фізичних та розумових навантаженнях, при інфекційних захворюваннях та інтоксикаціях, геморагічних діатезах, у комплексній терапії кровотеч (носових, легеневих, маткових); при променевій хворобі, хворобі Аддісона, передозуванні антикоагулянтів, при ушкодженнях м’яких тканин та інфікованих ранах, що повільно загоюються, переломах кісток.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до аскорбінової кислоти або до будь-якої з допоміжних речовин   лікарського засобу. Тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет, тяжкі захворювання нирок. Сечокам’яна хвороба – при застосуванні доз понад 1 г на добу. Непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Особливі заходи безпеки.

Оскільки аскорбінова кислота має легку стимулюючу дію, не рекомендується приймати препарат наприкінці дня. У зв’язку зі стимулюючим впливом кислоти аскорбінової на утворення кортикостероїдних гормонів при застосуванні її у великих дозах потрібен контроль функції нирок і артеріального тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза; сприяє всмоктуванню алюмінію в кишечнику, що слід враховувати при одночасному лікуванні антацидами, що містять алюміній.

Одночасний прийом вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо в серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Вітамін С можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну.

Тривалий прийом великих доз особами, які лікуються дисульфіраміном, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Високі дози препарату зменшують ефективність трициклічних антидепресантів, нейролептиків – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушують виведення мексилетину нирками, впливають на резорбцію вітаміну В₁₂.

Аскорбінова кислота підвищує загальний кліренс етилового спирту.

Препарат зменшує токсичність сульфаніламідних препаратів, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.

Вітамін С підсилює виділення оксалатів із сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів,  підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами.

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) може знижувати абсорбцію аскорбінової кислоти. При одночасному застосуванні саліцилатів з аскорбіновою кислотою може підвищуватися виведення нирками аскорбінової кислоти.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при  тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Особливості застосування.

При прийомі високих доз і тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію нирок та рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із захворюванням нирок в анамнезі.

При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 1 г.

Не слід призначати великі дози препарату хворим із підвищеним згортанням крові.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів із гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам із високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Одночасний прийом препарату з лужним питтям зменшує всмоктування аскорбінової кислоти, тому не слід запивати драже лужною мінеральною водою. Також всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Аскорбінова кислота як відновник може впливати на результати лабораторних досліджень, наприклад при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту пацієнтам з прогресуючим онкологічним захворюванням, оскільки її застосування може ускладнити перебіг хвороби.

Препарат може бути шкідливим для зубів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб можна застосовувати у період вагітності або годування груддю, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода, відповідно до рекомендацій з дозування та призначення лікаря і під його контролем. Слід ретельно дотримуватися рекомендованих доз та не перевищувати їх.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  з іншими механізмами.

Не впливає у терапевтичних дозах.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати всередину, після їди.

Дорослим та дітям віком від 14 років з метою профілактики слід приймати по 1–2 драже
(50–100 мг) на добу, дітям віком від 4 до 14 років – по 1 драже (50 мг) на добу.

Лікувальні дози для дітей віком від 14 років та дорослих становлять по 1–2 драже
(50–100 мг) 3–5  разів на добу, для дітей віком від 4 до 7 років – по 1–2 драже (50–100 мг)
2–3 рази на добу, для дітей віком 7–10 років – по 2 драже (100 мг) 2–3 рази на добу, дітям віком 10–14 років – 2–3 драже (100–150 мг) 2–3 рази на добу.

Вагітним і жінкам після пологів та при низькому рівні вітаміну С у грудному молоці слід приймати по 6 драже (300 мг) на добу протягом 10–15 днів, потім для профілактики по
2 драже (100 мг) на добу протягом усього періоду годування груддю.

Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально.

Діти.

Препарат призначати дітям віком від 4 років.

Передозування.

Кислота аскорбінова добре переноситься. Вона є водорозчинним вітаміном, її надмірна кількість виводиться із сечею. Однак при тривалому застосуванні вітаміну С у великих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що вимагає контролю за станом останньої. Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилювання сечі з ризиком випадання в осад оксалатних конкрементів.

Застосування великих доз препарату може призвести до блювання, нудоти або діареї, які зникають після його відміни. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: при застосуванні в дозі понад 1 г на добу – подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, нудота, блювання, діарея;

з боку нирок та сечовивідних шляхів: ушкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, утворення уратних, цистинових та/або оксалатних конкрементів у нирках і сечовивідних шляхах, ниркова недостатність;

з боку імунної системи: набряк Квінке, іноді – анафілактичний шок при наявності сенсибілізації;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, екзема;

з боку ендокринної системи: ушкодження інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену аж до появи цукрового діабету;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, дистрофія міокарда;

з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз; у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів, гемолітична анемія (у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази);

з боку нервової системи: підвищена збудливість, порушення сну, головний біль, відчуття жару, стомлюваність;

з боку обміну речовин: порушення обміну цинку, міді.

Термін придатності. 1 рік 6 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Упаковка.

По 50 драже у контейнері; по 1 контейнеру в пачці з картону.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА
(ASCORBIC ACID)

Состав:

действующее вещество: аскорбиновая кислота;

1 драже содержит  аскорбиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: патока крахмальная, сахар белый, воск желтый, масло минеральное, тальк, ароматизатор «Апельсин» (содержит пропиленгликоль).

Лекарственная форма. Драже по 50 мг.

Основные физико-химические свойства: драже белого или белого с желтоватым оттенком цвета. По внешнему виду должны иметь шаровидную форму.  

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты
(витамина С). Аскорбиновая кислота (витамин С). Код АТХ А11G А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота (витамин С) имеет выраженные восстановительные свойства. Принадлежит к группе водорастворимых витаминов. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, регуляции углеводного обмена, влияет на обмен аминокислот ароматического ряда, метаболизм тироксина, биосинтез катехоламинов, стероидных гормонов и инсулина, необходима для свертывания крови, синтеза коллагена и проколлагена, регенерации соединительной и костной ткани. Улучшает проникновение капилляров. Способствует абсорбции железа в кишечнике и принимает участие в синтезе гемоглобина. Повышает неспецифическую резистентность организма, имеет антидотные свойства. Дефицит витамина С в еде приводит к развитию гипо- и авитаминоза С, поскольку в организме этот витамин не синтезируется.

Фармакокинетика. 
Всасывание аскорбиновой кислоты происходит преимущественно в тонком кишечнике. Процесс всасывания может нарушаться при дискинезиях кишечника, энтеритах, ахилии, глистной инвазии, лямблиозе, а также при употреблении щелочных напитков, свежих фруктов и овощных соков. Максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема внутрь достигается через 4 часа. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а потом – во все ткани; депонируется в задней части гипофиза, коре надпочечных желез, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и дальше в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями и проникают в грудное молоко. При применении высоких доз, когда концентрация в плазме крови достигает свыше 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохранятся после прекращения применения.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение дефицита витамина С.

Обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, беременности или кормления грудью; при повышенных физических и умственных нагрузках, при инфекционных заболеваниях и интоксикациях, геморрагических диатезах, в комплексной терапии кровотечений (носовых, легочных, маточных); при лучевой болезни, болезни Аддисона, передозировке антикоагулянтов, при повреждениях мышечных тканей и инфицированных ранах, которые медленно заживают, переломах костей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, тяжелые заболевания почек. Мочекаменная болезнь – при применении доз свыше 1 г в сутки. Непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особые меры безопасности.

Поскольку аскорбиновая кислота имеет легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать препарат в конце дня. В связи со стимулирующим влиянием кислоты аскорбиновой на образование кортикостероидных гормонов при применении ее в высоких дозах необходим контроль функции почек и артериального давления. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа; способствует всасыванию алюминия в кишечнике, что следует учитывать при одновременном лечении антацидами, содержащими алюминий.

Одновременный прием витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать лишь через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Длительный прием больших доз лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.

Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выведение мексилетина почками, влияют на резорбцию витамина В₁₂.

Аскорбиновая кислота увеличивает общий клиренс этилового спирта.

Препарат уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Витамин С усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) может снижать абсорбцию аскорбиновой кислоты. При одновременном применении салицилатов с аскорбиновой кислотой может повышаться выведение почками аскорбиновой кислоты.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Особенности применения.

При приеме высоких доз и длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы. Необходимо с осторожностью применять пациентам с заболеванием почек в анамнезе.

При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г.

Не следует назначать большие дозы препарата больным с повышенной свертываемостью крови.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме необходимо применять препарат в минимальных дозах.

Одновременный прием со щелочным питьем уменьшает  всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не стоит запивать драже щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.

С осторожностью применять для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т.п.

Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту пациентам с прогрессирующим онкологическим заболеванием, поскольку ее применение может осложнить течение болезни.

Препарат может быть вредным для зубов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство можно применять в период беременности или кормления грудью, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, в соответствии с рекомендациями по дозировке и назначением врача и под его контролем. Следует тщательно придерживаться рекомендованных доз и не превышать их.   

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь, после еды.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет с целью профилактики следует принимать по
1–2 драже (50–100 мг) в сутки, детям в возрасте  от 4 до 14 лет – по 1 драже (50 мг) в сутки.

Лечебные дозы для детей в возрасте от 14 лет и взрослых составляют по 1–2 драже
(50–100 мг) 3–5 раз в сутки, для детей в возрасте от 4 до 7 лет – по 1–2 драже (50–100 мг)
2–3 раза в сутки, для детей в возрасте 7–10 лет – по 2 драже (100 мг) 2–3 раза в сутки, детям в возрасте 10–14 лет – 2–3 драже (100–150 мг) 2–3 раза в сутки.

Беременным и женщинам после родов и при низком уровне витамина С в грудном молоке следует принимать по 6 драже (300 мг) в сутки в течение 10–15 дней, затем для профилактики по 2 драже (100 мг) в сутки в течение всего  периода кормления грудью.

Длительность лечения зависит от характера и течения болезни и определяется врачом индивидуально.

Дети.

Препарат назначать детям старше 4 лет.

Передозировка.

Кислота аскорбиновая хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее чрезмерное количество выводится с мочой. Однако при длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последней. Передозировка может привести к изменениям почечной секреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.

Применение высоких доз препарата может привести к рвоте, тошноте или диареи, которые исчезают после его отмены. Лечение симптоматическое. 

Побочные реакции.

Cо стороны желудочно-кишечного тракта: при применении в дозе более 1 г в сутки – раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, тошнота, рвота, диарея;

со стороны почек и мочевыводящих путей: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыделительных путях, почечная недостаточность;

со стороны иммунной системы:  отек Квинке, иногда – анафилактический шок при наличии сенсибилизации;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд,  крапивница, экзема;

со стороны эндокринной системы: повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, дистрофия миокарда;

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов, гемолитическая анемия (у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль, ощущение жара, утомляемость;

со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди.

Срок годности. 1 год 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке  при  температуре не выше 25 ^оС.

Упаковка.

По 50 драже в контейнере; по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8